Везустен и Элькар

• лечение гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) у взрослых пациентов.

В составе комплексной терапии:

• интенсивные физические нагрузки и психоэмоциональные нагрузки: для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости, в т.ч. у пожилых лиц;
• в период реабилитации после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств, травм, в т.ч. для ускорения регенерации тканей;
• комплексная терапия хронического гастрита и хронического панкреатита с пониженной секреторной функцией;
• комплексная терапия кожных заболеваний (псориаз, себорейная экзема, очаговая склеродермия, дискоидная красная волчанка);
• гипертиреоз легкой степени;
• неврологические проявления при сосудистых, токсических и травматических поражениях головного мозга;
• синдром нервной анорексии;
• заболевания, сопровождающиеся недостатком карнитина или его повышенной потерей (в т.ч. миопатии, кардиомиопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью) - для восполнения его дефицита в составе комплексной терапии.

В педиатрической практике (лечение детей до 3 лет под наблюдением врача):

• при выхаживании недоношенных и новорожденных, перенесших родовую травму или асфиксию;
• детям с вялым сосательным рефлексом и низкой прибавкой массы тела, сниженным мышечным тонусом, при недостаточном развитии двигательных и психических функций, а также с целью профилактики этих нарушений у детей из группы риска;
• при задержке роста и недостатке массы тела у детей и подростков до 16 лет.

У взрослых в спортивной медицине и при интенсивных тренировках (в период тренировочного процесса при отработке аэробной производительности):

• для улучшения скоростно-силовых показателей и координации движений;
• для увеличения мышечной массы и редукции жировой массы тела;
• для профилактики посттренировочного синдрома (ускорения восстановительных процессов после физических нагрузок);
• при травматических повреждениях с целью ускорения регенерации мышц.

Вводят в/м, взрослым в дозе 5 мг (по 1 флакону) 1 раз/сут, 3 раза в неделю. Курс лечения составляет 10 инъекций. Необходимость повторных курсов определяется лечащим врачом.

В случае пропуска инъекции не рекомендуется вводить двойную дозу, следующую дозу препарата Везустен вводят в обычное время следующего намеченного дня.

Содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1-2 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида. При введении растворителя следует направлять иглу к стенке флакона во избежание пенообразования.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Дети и подростки

Применение препарата Везустен у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной возрастной популяции).

Препарат принимают внутрь, за 30 мин до еды, дополнительно разбавляя жидкостью.

Элькар применяют в составе комплексной терапии.

При длительных физических и психоэмоциональных нагрузках препарат назначают в дозе от 750 мг (1/2 мерной ложки или 2.5 мл) 3 раза/сут до 2.25 г (1.5 мерной ложки или 7.5 мл) 2-3 раза/сут.

При нервной анорексии, а также в период реабилитации после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств и травм - по 1.5 г (1 мерная ложка или 5 мл) 2 раза/сут. Курс лечения - в течение 1-2 мес.

В комплексной терапии хронического гастрита и хронического панкреатита с пониженной секреторной функцией препарат назначают по 375 мг (1/4 мерной ложки или 1.25 мл) 2 раза/сут. Курс лечения - в течение 1-1.5 мес.

Для лечения кожных заболеваний - по 750 мг (1/2 мерной ложки или 2.5 мл). Курс лечения - в течение 2-4 недель.

При гипертиреозе легкой степени препарат назначают по 250 мг (13 капель) 2-3 раза/сут. Курс лечения - 20 дней. Курс лечения повторяют после 1-2 месячного перерыва или применяют в течение 3 мес без перерыва.

При поражениях головного мозга сосудистого, токсического и травматического генеза - по 750 мг (1/2 мерной ложки или 2.5 мл)/сут. Курс лечения - в течение 3-5 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.

При заболеваниях, сопровождающихся недостатком карнитина (первичная и вторичная карнитиновая недостаточность) препарат назначают в дозе из расчета до 50-100 мг/кг (2-5 капель/кг) массы тела. Кратность приема - 2-3 раза/сут. Курс лечения - в течение 3-4 мес.

Детям препарат назначают в виде добавки к сладким блюдам (кисель, компот, соки).

Детям в возрасте до 3 лет дозу определяет лечащий врач. Детям в возрасте от 3 до 6 лет - в разовой дозе 100 мг (5 капель) 2-3 раза/сут, суточная доза - 200-300 мг (11-16 капель). Курс лечения - 1 месяц. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 200-300 мг (11-16 капель) 2-3 раза/сут, суточная доза - 400-900 мг (22-48 капель). Курс лечения - не менее 1 месяца.

При задержке роста - по 250 мг (13 капель) 2-3 раза/сут. Курс лечения - 20 дней. Курс лечения повторяют после 1-2 месячного перерыва или назначают в течение 3 мес без перерыва.

В спортивной медицине и при интенсивных тренировках назначают по 2.5 г 1-3 раза/сут (суточная доза 2.5-7.5 г); в случае использования с лечебной целью - 70-100 мг/кг/сут (5-7.5 г/сут). Курсы приема: 3-4 недели в предсоревновательный период, в период тренировочного процесса - до 6-8 недель.

• повышенная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательному веществу в составе препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность к левокарнитину; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (для приема внутрь).

С осторожностью: при сахарном диабете.

В рамках проведенных клинических исследований препарат Везустен продемонстрировал благоприятный профиль безопасности. Зарегистрированные нежелательные реакции (НР), связанные с введением препарата Везустен, были легкой степени тяжести и не требовали принятия каких-либо коррекционных мер. Не было зарегистрировано ни одного случая развития серьезной НР. Наблюдавшиеся в ходе клинических исследований препарата НР распределены по системно-органным классам с указанием частоты их развития в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным):

Если любые из указанных в инструкции НР усугубляются, или отмечаются любые другие НР, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Побочные реакции, которые могут возникнуть во время применения препарата, относятся к категории очень редких (<1/10 000 назначений):

Со стороны нервной системы: миастения (у пациентов с уремией).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - гастралгии, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, аллергический дерматит.

При появлении вышеописанных нежелательных реакций или других побочных реакций прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Препарат Везустен представляет собой комплекс полипептидов, выделенных из мочевого пузыря крупного рогатого скота.

Препарат Везустен является пептидным регулятором, обладает органотропным действием в отношении мочевого пузыря.

В экспериментах с использованием органотипических культур различных тканей лабораторных животных препарат Везустен продемонстрировал тканеспецифическую активность в отношении тканей мочевого пузыря, оказывая стимулирующее действие на рост их клеток, при отсутствии влияния на культуры тканей других органов.

Доклинические исследования свидетельствуют об отсутствии острой и хронической токсичности, препарат Везустен не обладает канцерогенными, эмбриотоксическими, мутагенными, иммунотоксическими и тератогенными свойствами, а также местнораздражающим и аллергизирующим действием.

В экспериментальных исследованиях показано, что препарат Везустен оказывает регулирующее действие на сократительную активность мышц стенки мочевого пузыря и сфинктера, снижает гиперрефлекторность мочевого пузыря.

Проведенные клинические исследования показали, что применение препарата Везустен снижает степень тяжести симптомов у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем (ГМП). За счет патогенетического действия препарат Везустен уменьшает количество эпизодов недержания мочи, частоту и ургентность мочеиспусканий, а также оказывает положительное влияние на качество жизни пациентов с ГМП.

Левокарнитин - средство для коррекции метаболических процессов; оказывает метаболическое, анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА). Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ). Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метальных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем левокарнитин эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и других критических состояниях. Вызывает незначительное угнетение ЦНС, повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи.

Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в скелетной мускулатуре.

Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактат-ацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.

Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина); восстанавливает щелочной резерв крови.

Состав лекарственного препарата Везустен не позволяет провести фармакокинетический анализ отдельных компонентов. В тканях пептиды быстро расщепляются клеточными протеазами до аминокислот, в результате определяемые количества пептидов и их метаболитов не коррелирует с терапевтическим действием лекарственного препарата.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется. C_max достигается через 3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 ч. При в/м введении обнаруживается в плазме в течение 4 ч. После в/в введения уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

В связи с отсутствием клинических данных по безопасности и эффективности препарата Везустен, его применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение препарата Везустен у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной возрастной популяции).

Противопоказано применение лекарственной формы для приема внутрь у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах.

Хранение флакона с растворенным лекарственным препаратом и отсроченное введение восстановленного раствора недоспустимо.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов не требуются.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышение усвоения глюкозы при применении левокарнитина у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию. По этой причине у данной категории пациентов во время лечения левокарнитином следует постоянно контролировать содержание глюкозы в крови для немедленной коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

Длительное применение левокарнитина в высоких дозах у пациентов с выраженным нарушением функции почек может вызывать повышение концентрации потенциально токсичных метаболитов, триметиламина и триметиламина-N-оксида, т.к. данные метаболиты обычно выделяются с мочой. В этом случае моча, дыхание и потовые выделения имеют неприятный запах.

Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

При одновременном применении анаболики усиливают эффект левокарнитина.

При одновременном применении ГКС способствуют накоплению левокарнитина в тканях (кроме печени).

Случаи передозировки неизвестны.

Симптомы: диспептические расстройства, миастенические расстройства (у пациентов с уремией).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.