Везустен и Геликол

• лечение гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) у взрослых пациентов.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Вводят в/м, взрослым в дозе 5 мг (по 1 флакону) 1 раз/сут, 3 раза в неделю. Курс лечения составляет 10 инъекций. Необходимость повторных курсов определяется лечащим врачом.

В случае пропуска инъекции не рекомендуется вводить двойную дозу, следующую дозу препарата Везустен вводят в обычное время следующего намеченного дня.

Содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1-2 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида. При введении растворителя следует направлять иглу к стенке флакона во избежание пенообразования.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Дети и подростки

Применение препарата Везустен у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной возрастной популяции).

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (при резистентности к терапии - до 60 мг/сут).

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите суточная доза составляет 30-60 мг в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, препарат назначают по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуемая доза составляет 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами.

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в дозе 30 мг/сут.

Для профилактики обострений рефлюкс-эзофагита - 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата подбирают индивидуально (до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч).

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

• повышенная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательному веществу в составе препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста.

В рамках проведенных клинических исследований препарат Везустен продемонстрировал благоприятный профиль безопасности. Зарегистрированные нежелательные реакции (НР), связанные с введением препарата Везустен, были легкой степени тяжести и не требовали принятия каких-либо коррекционных мер. Не было зарегистрировано ни одного случая развития серьезной НР. Наблюдавшиеся в ходе клинических исследований препарата НР распределены по системно-органным классам с указанием частоты их развития в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным):

Если любые из указанных в инструкции НР усугубляются, или отмечаются любые другие НР, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея, запор; в отдельных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: редко - миалгия, алопеция.

Препарат Везустен представляет собой комплекс полипептидов, выделенных из мочевого пузыря крупного рогатого скота.

Препарат Везустен является пептидным регулятором, обладает органотропным действием в отношении мочевого пузыря.

В экспериментах с использованием органотипических культур различных тканей лабораторных животных препарат Везустен продемонстрировал тканеспецифическую активность в отношении тканей мочевого пузыря, оказывая стимулирующее действие на рост их клеток, при отсутствии влияния на культуры тканей других органов.

Доклинические исследования свидетельствуют об отсутствии острой и хронической токсичности, препарат Везустен не обладает канцерогенными, эмбриотоксическими, мутагенными, иммунотоксическими и тератогенными свойствами, а также местнораздражающим и аллергизирующим действием.

В экспериментальных исследованиях показано, что препарат Везустен оказывает регулирующее действие на сократительную активность мышц стенки мочевого пузыря и сфинктера, снижает гиперрефлекторность мочевого пузыря.

Проведенные клинические исследования показали, что применение препарата Везустен снижает степень тяжести симптомов у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем (ГМП). За счет патогенетического действия препарат Везустен уменьшает количество эпизодов недержания мочи, частоту и ургентность мочеиспусканий, а также оказывает положительное влияние на качество жизни пациентов с ГМП.

Противоязвенный препарат. Специфический ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Препарат блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при применении в дозе 30 мг составляет 80-97%. Не влияет на моторику ЖКТ.

Эффект препарата нарастает в первые четыре дня приема.

После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, увеличения секреции после отмены препарата не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Состав лекарственного препарата Везустен не позволяет провести фармакокинетический анализ отдельных компонентов. В тканях пептиды быстро расщепляются клеточными протеазами до аминокислот, в результате определяемые количества пептидов и их метаболитов не коррелирует с терапевтическим действием лекарственного препарата.

Всасывание и распределение

После приема внутрь ланзопразол в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Прием препарата вместе с пищей снижает абсорбцию и биодоступность. Тормозное влияние на желудочную секрецию остается одинаковым независимо от приема пищи. После приема внутрь в дозе 30 мг С_max достигается через 1.5-2.2 ч и составляет 0.75-1.15 мг/л. Связывание с белками плазмы – 97.7-99.4%.

Метаболизм и выведение

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч. Почками в виде метаболитов выводится около 14-23% принятой дозы, остальное - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и лиц пожилого возраста выведение ланзопразола замедляется.

В связи с отсутствием клинических данных по безопасности и эффективности препарата Везустен, его применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение препарата Везустен у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данной возрастной популяции).

Хранение флакона с растворенным лекарственным препаратом и отсроченное введение восстановленного раствора недоспустимо.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов не требуются.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

При совместном применении ланзопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся с участием микросомальных ферментов печени (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

При совместном применении ланзопразол снижает клиренс теофиллина на 10%.

При одновременном приеме ланзопразол изменяет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедляет всасывание) и оснований (ускоряет всасывание).

При одновременном приеме сукральфат снижает биодоступность ланзопразола на 30% (интервал между приемом этих препаратов должен составлять 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию ланзопразола (их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема Геликола).

Случаи передозировки неизвестны.