Вектрум Кальций и Флупиртин

Лечение и профилактика состояний, сопровождающихся дефицитом кальция и витамина D₃ в организме:

• профилактика и комплексная терапия остеопороза и его осложнений (переломы костей);
• восполнение дефицита кальция и витамина D₃ у лиц пожилого возраста.

В качестве профилактического средства взрослым назначают по 1 таб. 1 раз/сут.

При остеопорозе режим дозирования и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

• гиперкальциемия;
• гиперкальциурия;
• нефролитиаз (образование кальциевых камней);
• почечная недостаточность;
• остеопороз, обусловленный длительной иммобилизацией;
• фенилкетонурия;
• гипервитаминоз D₃;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Прочие: аллергические реакции.

Со стороны ЦНС: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; редко - спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).

Аллергические реакции: редко - повышение температуры тела, крапивница и зуд.

Комбинированный поливитаминный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора в организме. Восполняет недостаток кальция и витамина D₃ в организме.

Кальций участвует в формировании костной ткани, минерализации зубов, свертывании крови, в регуляции процессов нервной проводимости и мышечных сокращений, в поддержании стабильной сердечной деятельности.

Колекальциферол (витамин D₃) регулирует обмен кальция и фосфора в организме, способствует полноценному усвоению кальция.

Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α₁-, α₂-адренорецепторами, серотониновыми 5HT₁-, 5НТ₂-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T_1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T_1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C_max соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При повышении концентрации кальция и креатинина в сыворотке крови следует снизить дозу или временно прекратить прием препарата.

Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D₃ из других источников. Не рекомендуется применять одновременно с витаминно-минеральными комплексами, содержащими кальций и витамин D₃.

При приеме препарата следует учитывать, что кислая реакция пищевых продуктов увеличивает, а слабощелочная - уменьшает всасывание кальция.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата Вектрум Кальций необходим контроль содержания кальция в моче, кальция и креатинина в сыворотке крови.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, у пациентов старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Активность витамина D₃ может снижаться при его одновременном применении с фенитоином и барбитуратами.

Одновременное применение Вектрум Кальция и сердечных гликозидов приводит к усилению действия последних (необходим контроль ЭКГ и клинического состояния пациента).

При одновременном назначении Вектрум Кальция и антибиотиков из группы тетрациклина интервал между приемом препаратов должен быть не менее 3 ч, т.к. кальций и витамин D₃ увеличивают всасывание тетрациклинов из ЖКТ.

ГКС уменьшают всасываемость кальция.

Сочетанное применение Вектрум Кальция и тиазидоподобных диуретиков увеличивает риск возникновения гиперкальциемии за счет усиления обратного всасывания кальция из просвета почечных канальцев. Фуросемид и другие "петлевые" диуретики, наоборот, увеличивают выведение кальция почками.

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

Следует учитывать возможность вытеснения флупиртина из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Однако показано, что флупиртин способен вытеснять варфарин и диазепам из связи с белками, при одновременном приеме с данными препаратами это может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.

Симптомы: тошнота, рвота, полиурия, запор, боли в эпигастральной области, гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию.