Вектрум Кальций и Остеолат

Лечение и профилактика состояний, сопровождающихся дефицитом кальция и витамина D₃ в организме:

• профилактика и комплексная терапия остеопороза и его осложнений (переломы костей);
• восполнение дефицита кальция и витамина D₃ у лиц пожилого возраста.

В качестве профилактического средства взрослым назначают по 1 таб. 1 раз/сут.

При остеопорозе режим дозирования и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 2 г 1 раз/сут. Применяют длительно.

• гиперкальциемия;
• гиперкальциурия;
• нефролитиаз (образование кальциевых камней);
• почечная недостаточность;
• остеопороз, обусловленный длительной иммобилизацией;
• фенилкетонурия;
• гипервитаминоз D₃;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Прочие: аллергические реакции.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль; через 4 года лечения часто - нарушения сознания, снижение памяти, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, жидкий стул; частота не установлена - рвота, боль в животе, раздражение слизистой оболочки ротовой полости, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки.

Дерматологические реакции: часто - дерматит, экзема.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром (в т.ч. эозинофилия, сыпь, гепатит, аденопатия, интерстициальная нефропатия, интерстициальная пневмония).

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, мышечные спазмы, боль в костях, артралгия, боль в конечностях, транзиторные острые подъемы уровня КФК в 3 раза выше ВГН.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: через 4 года лечения редко - венозная тромбоэмболия.

Комбинированный поливитаминный препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора в организме. Восполняет недостаток кальция и витамина D₃ в организме.

Кальций участвует в формировании костной ткани, минерализации зубов, свертывании крови, в регуляции процессов нервной проводимости и мышечных сокращений, в поддержании стабильной сердечной деятельности.

Колекальциферол (витамин D₃) регулирует обмен кальция и фосфора в организме, способствует полноценному усвоению кальция.

Средство, влияющее на метаболизм костной ткани. В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует формирование кости в структуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В результате обмен веществ в костной ткани перестраивается в сторону формирования кости.

Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Ранелат стронция не изменяет характеристик костной ткани. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.

Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и общей активности ЩФ, что не сопровождается какими-либо неблагоприятными клиническими последствиями.

После приема внутрь в разовой дозе 2 г C_max в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме через 3 ч после еды. Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии. V_d составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют. Стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный T_1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин, почечный клиренс - около 7 мл/мин. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Стронция ранелат предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.

Не рекомендуется при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Какие-либо клинические данные по влиянию стронция ранелата при беременности отсутствуют.

Стронций выделяется с грудным молоком.

Эффективность и безопасность стронция ранелата у детей и подростков не изучались, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

При повышении концентрации кальция и креатинина в сыворотке крови следует снизить дозу или временно прекратить прием препарата.

Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D₃ из других источников. Не рекомендуется применять одновременно с витаминно-минеральными комплексами, содержащими кальций и витамин D₃.

При приеме препарата следует учитывать, что кислая реакция пищевых продуктов увеличивает, а слабощелочная - уменьшает всасывание кальция.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата Вектрум Кальций необходим контроль содержания кальция в моче, кальция и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять стронция ранелат у пациентов с КК<30 мл/мин ввиду отсутствия данных о безопасности применения при почечной недостаточности тяжелой степени.

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией (ВТЭ), включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска ВТЭ или больных с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание следует уделять специфическим признакам и симптомам ВТЭ, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.

В период лечения необходимо дополнительно назначать кальций и витамин D в случаях, когда содержание этих веществ в пище не соответствует принятой норме.

Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки содержания кальция в крови и моче. В этой связи для более точной оценки концентраций кальция в крови и моче следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.

Эффективность и безопасность стронция ранелата у детей и подростков не изучались, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Активность витамина D₃ может снижаться при его одновременном применении с фенитоином и барбитуратами.

Одновременное применение Вектрум Кальция и сердечных гликозидов приводит к усилению действия последних (необходим контроль ЭКГ и клинического состояния пациента).

При одновременном назначении Вектрум Кальция и антибиотиков из группы тетрациклина интервал между приемом препаратов должен быть не менее 3 ч, т.к. кальций и витамин D₃ увеличивают всасывание тетрациклинов из ЖКТ.

ГКС уменьшают всасываемость кальция.

Сочетанное применение Вектрум Кальция и тиазидоподобных диуретиков увеличивает риск возникновения гиперкальциемии за счет усиления обратного всасывания кальция из просвета почечных канальцев. Фуросемид и другие "петлевые" диуретики, наоборот, увеличивают выведение кальция почками.

Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70% (между приемами стронция ранелата и указанных пищевых продуктов и лекарственных средств следует соблюдать интервал не менее 2 ч).

Применение гидроксидов алюминия и магния как за 2 ч до приема стронция ранелата, так и одновременно с ним, вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (AUC уменьшается на 20-25%), в то время как при приеме антацидного препарата через 2 ч после приема стронция ранелата уровень абсорбции практически не изменяется.

Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют на уровне ЖКТ с антибиотиками тетрациклинового и хинолонового ряда, одновременное применение стронция ранелата и указанных лекарственных средств приводит к снижению абсорбции стронция ранелата (одновременный прием не рекомендуется). С целью предотвращения подобного взаимодействия при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение стронция ранелатом следует приостановить.

Симптомы: тошнота, рвота, полиурия, запор, боли в эпигастральной области, гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию.