Азтреонам Эльфа и Галидор

Сепсис, эндокардит, менингит, перитонит, инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит), инфекции органов ЖКТ, инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит), инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит), гонорея, инфекции костей, кожи и мягких тканей, локализованные паренхиматозные абсцессы, инфицированные ожоги и раны, инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом, послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).

Сосудистые заболевания: заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Для устранения спазма внутренних органов: желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии); урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии (для раствора для в/в и в/м введения).

В/м, в/в струйно и капельно.

При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0.5-1 г 2-3 раза в сутки.

При системных инфекциях среднетяжелого течения - по 1-2 г 2-3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения - по 2 г 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г.

При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита - однократно в/м 1 г.

При сепсисе, перитоните вводят в/в; для струйного в/в введения препарат растворяют в 6-10 мл воды для инъекций; вводят в течение 3-5 мин; для в/в капельной инфузии 1 г препарата растворяют в 3 мл воды для инъекций и разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза/сут; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раз/сут.

При хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.

• гиперчувствительность;
• хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 9 мес).

Тяжелая дыхательная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV-блокада, пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия, эпилепсия и другие формы спазмофилии, недавно перенесенный геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бенциклану.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, петехии, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.

Со стороны нервной системы: судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, анемия, нейтропения, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и АСТ) и ЩФ.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Прочие: набухание молочных желез, повышенное потоотделение

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими аритмогенными препаратами).

Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

Моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Citrobacter spp.).

Не активен в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na⁺-K⁺-АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Вызывает некоторое повышение ЧСС. Обладает слабым седативным эффектом.

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами - 30%, с тромбоцитами - 10%; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

C осторожностью: аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам.

Не следует применять парентерально при снижении функций сердечно-сосудистой системы и/или дыхательной системы, предрасположенности к коллапсу, а также при гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи. При длительном применении рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза бенциклана не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. бенциклан способен вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

При длительном применении бенциклана рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии.

При одновременном применении бенциклана и препаратов, понижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении бенциклана с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении бенциклана с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении бенциклана с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении бенциклана с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении бенциклана с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.