Азтреонам Эльфа и Релиф Про

Сепсис, эндокардит, менингит, перитонит, инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит), инфекции органов ЖКТ, инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит), инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит), гонорея, инфекции костей, кожи и мягких тканей, локализованные паренхиматозные абсцессы, инфицированные ожоги и раны, инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом, послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).

Для симптоматического лечения боли, отека, жжения, зуда при:

• геморрое;
• проктите;
• экземе в области ануса.

В/м, в/в струйно и капельно.

При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0.5-1 г 2-3 раза в сутки.

При системных инфекциях среднетяжелого течения - по 1-2 г 2-3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения - по 2 г 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г.

При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита - однократно в/м 1 г.

При сепсисе, перитоните вводят в/в; для струйного в/в введения препарат растворяют в 6-10 мл воды для инъекций; вводят в течение 3-5 мин; для в/в капельной инфузии 1 г препарата растворяют в 3 мл воды для инъекций и разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза/сут; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раз/сут.

При хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.

Релиф Про рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).

Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Крем ректальный следует наносить 2 раза/день (утром и вечером). В первые дни лечения крем можно наносить 3 раза/день. По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно применять препарат 1 раз/день.

Выдавив на палец небольшое количество крема (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить крем кончиком пальца.

Для введения крема в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество крема в прямую кишку.

Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать кремом, акккуратно вправляя обратно пальцем.

• гиперчувствительность;
• хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 9 мес).

• специфические кожные заболевания (сифилитический, туберкулезный процесс);
• вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
• реакция на вакцинацию;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют);
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, петехии, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.

Со стороны нервной системы: судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, анемия, нейтропения, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и АСТ) и ЩФ.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Прочие: набухание молочных желез, повышенное потоотделение

Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Релиф Про. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте они разделяются на частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100) и редкие (≥1/10000 и <1/1000).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жжение, нечасто - раздражение.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: при продолжительном лечении (более четырех недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.

Моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Citrobacter spp.).

Не активен в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

Флуокортолон - ГКС, при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.

Подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.

Лидокаин - местный анестетик; обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.

Флуокортолона пивалат

Всасывание

После однократного введения 1 суппозитория всасывание флуокортолона пивалата составляло максимально 5% от введенного количества препарата. В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза/сут в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.

Метаболизм

Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами и ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Выведение

T_1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.

Лидокаин

Всасывание

Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.

Метаболизм и выведение

T_1/2 составляет 1-2 ч. Лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. С мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.

Клинических данных об использовании препарата Релиф Про при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно.

Следует избегать назначения препаратов, содержащих глюкокортикостероиды в I триместре беременности. В ряде исследований показано увеличение риска развития расщелины неба у новорожденных, чьи матери принимали глюкортикостероиды в I триместре беременности.

Назначение препарата во II и III триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода и младенца. Следует избегать длительного применения препарата Релиф Про при назначении в период беременности и грудного вскармливания.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность флуокортолона пивалата.

C осторожностью: аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам.

Следует избегать попадания препарата Релиф Про внутрь и контакта препарата с глазами. Необходимо тщательно вымыть руки после применения препарата.

Цетостеариловый спирт может вызвать местную кожную реакцию (например, контактный дерматит).

Следует избегать контакта препарата с изделиями из латекса (контрацептивные диафрагмы и презервативы) во избежание снижения их эффективности.

Использование аппликатора. Не используйте аппликатор, если он поврежден. Навинтите аппликатор полностью на тубу. После каждого применения очистите аппликатор снаружи бумажным полотенцем, затем удалите оставшийся препарат ватным тампоном и очистите его снова бумажным полотенцем. Промойте аппликатор под теплой водой в течение 1 минуты и высушите бумажной салфеткой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять препарат Релиф Про с осторожностью, учитывая, что в состав препарат входит лидокаин. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды. В случае необходимости применения препарата Релиф Про в комбинации с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.

Симптомы

Исследования действующих веществ препарата Релиф Про, показывают, что риски острой интоксикации в результате случайной передозировки при однократном ректальном или перианальном применении препарата Релиф Про отсутствуют.

Предполагается, что при случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.

Лечение

Лечение передозировки включает тщательный контроль жизненных функций, применение поддерживающих процедур (подачи кислорода), а также симптоматическое лечение ЦНС и сердечно-сосудистой системы, например барбитуратами быстрого действия, бета-симпатомиметическими препаратами и атропином. Применение диализа не показывает достаточную эффективность.