Веллобактин-В и Экспортал

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневая инфекция, инфекции у обожженных.

Запор, регулирование стула (в т.ч. при геморрое, подготовке к операциям и после операций на прямой кишке, анальном сфинктере и прилегающей к нему области).

Печеночная энцефалопатия, печеночная кома и прекома, гипераммониемия.

Применяют в/в, в/м, интратекально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Принимают внутрь.

Доза и кратность приема зависят от возраста и показаний к применению.

Повышенная чувствительность к полимиксину B; миастения.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.

Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.

Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.

Прочие: нарушения зрения, суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении - менингеальные симптомы.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, боли в животе, рвота, диарея; очень редко - тошнота, анальный зуд.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении в высоких дозах при лечении печеночной энцефалопатии возможно нарушение электролитного баланса.

Антибиотик полипептидной структуры. Механизм действия обусловлен главным образом блокадой проницаемости цитоплазматической мембраны бактериальных клеток, что приводит к их деструкции.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

К полимиксину B также чувствителен Vibrio cholerae (за исключением Vibrio cholerae eltor), Coccidioides immitis, но в основном грибы проявляют резистентность к данному антибиотику.

Обычно устойчивы Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis. Не активен в отношении Proteus spp., Neisseria spp., облигатных анаэробных и грамположительных бактерий.

Обладает перекрестной резистентностью с колистином.

Слабительное и гипоаммониемическое средство.

В толстом отделе кишечника лактитол расщепляется под действием кишечной флоры на низкомолекулярные органические кислоты, повышающие осмотическое давление, что способствует увеличению объема каловых масс, их размягчению, облегчению акта дефекации. Слабительный эффект наступает в течение 24 ч после применения или на 2-3-й день (обусловлено прохождением лактитола через ЖКТ).

При печеночной энцефалопатии или печеночной коме (или прекоме) эффект достигается за счет транспорта аммиака из крови в толстый кишечник (благодаря снижению рН, увеличению осмотического давления в просвете кишечника) и удаления из толстой кишки ионов аммония и других азотосодержащих токсических веществ.

Обладает пребиотическим действием, восстанавливает собственный микробиом кишечника.

Подавляет протеолитические бактерии и увеличивает количество ацидофильных бактерий.

После в/м введения C_max в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы - 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и через кишечник. T_1/2 составляет 3-4 ч, при тяжелой почечной недостаточности - 2-3 сут. При повторном введении не кумулирует.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах. Следует строго следовать указаниям в инструкциях препаратов полимиксина В по режиму дозирования у детей разного возраста.

При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosaи др.), полимиксин В назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам.

Парентерально применяют только в условиях стационара.

При парентеральном применении необходим контроль концентрации полимиксина B в плазме крови.

При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.

Полимиксин В может быть использован в составе комбинированных препаратов с неомицином, бацитрацином, нистатином, триметопримом, а также с дексаметазоном.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к нарушению водно-электролитного баланса.

В период лечения желательно повышенное потребление жидкости.

Интервал между приемами других лекарственных средств - не менее 2 ч.

Полимиксин В несовместим с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц).

При одновременном применении наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином - в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

Совместим с бацитрацином и нистатином.

При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи.

Повышает нефротоксичность амфотерицина В.

Фармацевтическая несовместимость с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.