Венолайф и Фиразир

• отечно-болевой синдром и микроциркуляторно-трофические нарушения, обусловленные венозной недостаточностью нижних конечностей (варикозное расширение вен, острый и хронический тромбофлебит, посттромбофлебитический синдром, хронический лимфостаз);
• травмы мягких тканей (гематомы, вывихи, растяжения);
• для ускорения грануляции и эпителизации трофических язв в фазе регенерации (при отсутствии выраженной экссудации).

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Наружно. Наносят тонким слоем на пораженную область 2-3 раза/сут, равномерно распределяя по поверхности кожи легкими втирающими движениями до полного впитывания. Курс лечения составляет 2-3 недели.

При трофических язвах со слабой экссудацией перед применением препарата раневую поверхность очищают от экссудата и некротических тканей, при необходимости промывают раствором перекиси водорода 3%, нитрофурала 1:5000 или хлоргексидина биглюконата 0.05 % и просушивают. Гель наносят равномерным тонким слоем таким образом, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта препаратом, и накладывают стерильную марлевую повязку. Смену повязок проводят 1 раз/сут. При открытом способе лечения препарат наносят 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется динамикой эпителизации.

• открытые инфицированные раны или раны с обильной экссудацией в месте нанесения;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Комбинированный препарат для наружного применения, фармакологические свойства которого обусловлены действием входящих в его состав веществ.

Гепарин - антикоагулянт прямого действия, естественный противосвертывающий фактор организма. Оказывает противовоспалительное действие, способствует регенерации соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы; препятствует тромбообразованию, активирует фибринолитические свойства крови, улучшает местный кровоток.

Декспантенол - провитамин B₅ - в коже превращается в пантотеновую кислоту, входящую в состав кофермента А, который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Улучшая обменные процессы, декспантенол способствует регенерации поврежденных тканей; улучшает всасывание гепарина.

Троксерутин - ангиопротекторное средство. Обладает Р-витаминной активностью, в частности, снижает сосудисто-тканевую проницаемость и ломкость капилляров, способствует нормализации микроциркуляции и трофики тканей, уменьшает застойные явления в венах и паравенозных тканях, оказывает антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

При местном применении активные вещества быстро абсорбируются через кожу. Гепарин накапливается в верхних слоях и активно связывается с протеинами кожи, декспантенол проникает во все слои кожи и превращается в пантотеновую кислоту, троксерутин через 30 мин обнаруживается в дерме, а через 2-5 ч - в подкожной жировой клетчатке.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Возможно применение препарата Венолайф при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Передозировка маловероятна в связи с малой системной абсорбцией компонентов геля.