Венорутон и Вестибо

• хроническая венозная недостаточность;
• постфлебитический синдром;
• трофические нарушения при варикозной болезни;
• трофические язвы;
• в качестве вспомогательного лечения при лимфостазе после проведения склерозирующей терапии и удаления варикозных узлов;
• геморрой (боль, экссудация, зуд и кровотечение);
• венозная недостаточность и геморрой при беременности, начиная со II триместра;
• в качестве вспомогательного лечения ретинопатии у пациентов с сахарным диабетом, при артериальной гипертензии и атеросклерозе.

• водянка лабиринта внутреннего уха;
• вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха;
• вестибулярный неврит;
• лабиринтит;
• доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций);
• болезнь Меньера;
• вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

Внутрь назначают в начале лечения по 300 мг (1 капсула) 3 раза/сут во время еды. Уменьшение выраженности симптомов обычно отмечается в течение 2 недель лечения. Рекомендуется продолжать прием препарата в той же дозе или снижают до минимальной поддерживающей дозы 600 мг/сут, или лечение приостанавливают. При этом достигнутый эффект сохраняется на протяжении 4-х недель.

Капсулы проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

При лимфостазе рекомендуемая доза составляет 3 г/сут.

При диабетической ретинопатии назначают по 0.9-1.8 г/сут.

Препарат в таблетках по 8 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 16 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 24 мг следует назначать по 1/2-1 таб. 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 48 мг. Лечение длительное.

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

• повышенная чувствительность к рутозидам или к другим компонентам препарата;
• I триместр беременности.

• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также детям.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, изжога.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: головная боль, приливы крови к лицу.

Побочные эффекты быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота).

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке.

Препарат оказывает ангиопротекторное и флеботонизирующее действие. Производное рутина. Действует преимущественно на капилляры и вены.

Уменьшает поры между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов. Оказывает противовоспалительное действие.

При хронической венозной недостаточности Венорутон уменьшает выраженность таких ее проявлений как отеки, боль, судороги, трофические расстройства, варикозные язвы. Уменьшает симптомы, связанные с геморроем, в т.ч. боль, зуд и кровотечение.

Оказывая благоприятное воздействие на проницаемость и резистентность стенок капилляров, препарат способствует замедлению развития диабетической ретинопатии. Благодаря влиянию рутозида на реологические свойства крови, препарат способствует предотвращению микротромбозов сетчатки.

Синтетический аналог гистамина. Является слабым агонистом гистаминовых H₁-рецепторов и довольно мощным антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов. Оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат.

Действие препарата включает в себя вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через гистаминовые H₃- и H₁-рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через гистаминовые H₃-рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через гистаминовые H₃-рецепторы, улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на гистаминовые H₃-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер.

Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения.

Бетагистин стимулирует гистаминовые H₁-рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливости.

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет около 10-15%. C_max в плазме крови достигается в пределах 1-9 ч. В течение 120 ч концентрации остаются определяемыми; их снижение происходит биэкспоненциально.

Выведение

T_1/2 составляет 10-25 ч. O-(β-гидроксиэтил)-рутозиды и их глюкуроновые метаболиты выводятся в основном с желчью, 3-6% выводится почками за 48 ч.

Всасывание и распределение

После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое.

Выведение

T_1/2 составляет 3-4 ч.

Практически полностью выводится с мочой в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч.

В ходе клинических исследований изучалось применение Венорутона при беременности, однако, его применение в I триместре специально не изучалось. Применение в I триместре беременности противопоказано.

В исследованиях, проведенных на животных, не было отмечено тератогенного и другого нежелательного воздействия препарата на плод.

Назначать Венорутон внутрь рекомендуется, только начиная со II триместра беременности, когда ожидаемая польза для матери от его применения превышает возможный риск для плода.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Терапевтический эффект препарата в ряде случаев появляется лишь спустя несколько месяцев от начала лечения.

Антигистаминные препараты при одновременном приеме снижают эффект препарата Вестибо.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение АД, бронхоспазм.