5-Фторурацил-Эбеве и Но-шпалгин
Результат проверки совместимости препаратов 5-Фторурацил-Эбеве и Но-шпалгин. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
5-Фторурацил-Эбеве
- Торговые наименования: 5-Фторурацил-Эбеве
- Действующее вещество (МНН): фторурацил
- Группа: Противоопухолевые; Антиметаболиты
Взаимодействие не обнаружено.
Но-шпалгин
- Торговые наименования: Но-шпалгин
- Действующее вещество (МНН): парацетамол, дротаверин, кодеин
- Группа: Спазмолитики; Жаропонижающие; Противокашлевые; Анальгетики; Ненаркотические анальгетики, Наркотические анальгетики; Угнетающие ЦНС
Взаимодействие не обнаружено.
Сравнение 5-Фторурацил-Эбеве и Но-шпалгин
Сравнение препаратов 5-Фторурацил-Эбеве и Но-шпалгин позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
|
|
Режим дозирования | |
---|---|
Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно. Рекомендуются следующие дозы и режимы: 500 мг/м2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 недели; 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз; 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками; 1 г/м2 /сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 ч; При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%. |
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 ч после еды) и запивать 1 стаканом воды. Взрослые и дети старше 12 лет: при головной боли однократная доза составляет 1-2 таб., при необходимости препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 8 ч. При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таб., а при длительном лечении (более 3 дней) суточная доза не должна превышать 4 таб. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: однократная доза составляет 0.5-1 таб., препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 10-12 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 таб. Пациентам пожилого возраста при отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется принимать препарат в обычной дозе, предназначенной для взрослых. |
Противопоказания | |
---|---|
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия. |
С осторожностью следует применять препарат при синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях; у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; у пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина); у пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, т.к. при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения). |
Побочное действие | |
---|---|
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко - тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов - с 7 по 17 день лечения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль. Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения. Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация. Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко). Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций. |
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥1%-<10%), нечасто (≥0.1%-<1%), редко (0.01%-0.1%), очень редко (<0.01%). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, сердцебиение. Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина). Со стороны печени и желчевыводящих путей: при приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани). Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Дерматологические реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью возможны сыпь, гиперемия кожи. Аллергические реакции: очень редко - системные аллергические реакции, в т.ч. бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа; преходящая метгемоглобинемия. Со стороны мочевыделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек. |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Фторурацил - антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки. |
Спазмоанальгетик. Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени - в периферических тканях. Дротаверин - производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента ФДЭ4 с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие этого происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации. Кодеин - противокашлевое средство центрального действия. Обладает как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать анальгезирующее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров. |
Фармакокинетика | |
---|---|
После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% - через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью. |
Парацетамол Всасывание После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин Распределение Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами. Его распределение является быстрым и равномерным. Метаболизм и выведение T1/2 парацетамола из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% - в форме сульфатов, 3% - в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом. Кодеин Всасывание После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч Распределение Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Метаболизм и выведение T1/2 кодеина из плазмы составляет 2.5-3.5 ч. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов. В течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозы. Дротаверин Всасывание Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 45-60 мин. Распределение Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами. Дротаверин проникает через плацентарный барьер. Метаболизм и выведение T1/2 дротаверина из плазмы составляет 2.4 ч, биологический T1/2 - 8-10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% - с калом. Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что Css активных веществ препарата устанавливается на 6-й день при применении 1 раз/сут и на 3-й день - при применении 2 раза/сут. Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает T1/2 последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина. Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 и Cmax дротаверина, которые находятся в интервале 463.4-830.2 нг×ч/л и 132-171 нг/мл соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760.8-26524.7 нг×ч/л, 365-418 мл/мин соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Противопоказания: беременность; кормление грудью. |
В настоящее время недостаточно данных по применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания. Но-шпалгин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. |
Применение у детей | |
---|---|
Препарат противопоказан: детский возраст до 6 лет. |
Особые указания | |
---|---|
Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность. При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов. Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек. Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты. В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность печеночных проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 мес. после следует применять надежные методы контрацепции. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством. |
Применение препарата более 3 дней возможно только под контролем врача. При применении препарата более 3 дней и/или в высоких дозах необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема препарата в высоких дозах. Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время приема пищи. Не следует превышать рекомендованную дозу. При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функций этих органов. У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин рекомендуется только для кратковременного обезболивания, т.к. при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения. В связи с присутствием в составе препарата дротаверина следует соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией. В связи с содержанием в составе препарата кодеина, Но-шпалгин следует применять под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости. При отмене препарата после длительного применения возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница). При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, таких как управление автотранспортом или работа с механизмами. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома. При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу. Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом. Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила. Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции. |
Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином Как и при применении других ингибиторов ФДЭ, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопы, т.е. у пациентов возможно усиление тремора и ригидности. Лекарственное взаимодействие, обусловленное парацетамолом При одновременном применении с препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола. При одновременном применении увеличивается T1/2 и усиливается токсичность хлорамфеникола. При одновременном приеме с доксорубицином увеличивается риск поражения печени. При одновременном приеме снижается эффективности урокозурических средств. Метоклопрамидом и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола. Колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола. При длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений. Парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина. Парацетамол способен увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe2+). Лекарственное взаимодействие, обусловленное кодеином Лекарственные средства, обладающие угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, опиоидные анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС. Кодеин способен усиливать эффекты алкоголя на ЦНС. При одновременном применении циклизина с агонистами опиоидных рецепторов, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов. Циметидин и другие блокаторы гистаминовых H2-рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых агонистов опиоидных рецепторов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина. За счет своего влияния на ЖКТ агонисты опиоидных рецепторов способны замедлять всасывание мексилетина. Агонисты опиоидных рецепторов оказывают эффекты, противоположные эффектам цизаприда, метоклопрамида, домперидона. Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы способны увеличивать AUC некоторых агонистов опиоидных рецепторов. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Передозировка | |
---|---|
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз). При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен. |
Симптомы: основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. После передозировки парацетамола состояние пациентов в течение 3 дней может оставаться удовлетворительным, т.к. симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более. При передозировке дротаверина возможно нарушение AV-проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра. Лечение: рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение ИВЛ, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени - применение антидота парацетамола - ацетилцистеина (донатор SH-групп) и метионина (предшественника глутатиона). |
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.
- 5-Фторурацил-Эбеве-5-НОК
- 5-Фторурацил-Эбеве-аАКДС-Геп B+Hib
- 5-Фторурацил-Эбеве-Элевит Пронаталь
- 5-Фторурацил-Эбеве-9 Месяцев Витаминно-минеральный комплекс
- 5-Фторурацил-Эбеве-9 месяцев Калия йодид
- 5-Фторурацил-Эбеве-9 Месяцев Фолиевая кислота
- Но-шпалгин-Но-шпа форте
- Но-шпалгин-Но-шпа Дуо
- Но-шпалгин-Но-шпа
- Но-шпалгин-Нобазит
- Но-шпалгин-Нобедолак
- Но-шпалгин-Нобен