А.Т.10 и Цетиризин

• гипопаратиреоз (идиопатический и послеоперационный);
• псевдогипопаратиреоз.

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• сенная лихорадка (поллиноз);
• зуд;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• зудящие аллергические дерматозы.

Суточная доза определяется врачом индивидуально, в зависимости от уровня кальция в крови.

Рекомендуемые дозы при гипопаратиреозе - по 0.75-2.5 мг/сут в течение нескольких дней, поддерживающая доза - 0.2-1 мг/сут. 0.5 мг препарата А.Т.10 соответствует примерно 15 каплям.

Раствор А.Т.10 можно принимать внутрь натощак или после еды с небольшим количеством жидкости, можно с пищей (например, на кусочке хлеба или сахара); масляный раствор не смешивается с водой. Суточную дозу препарата можно принимать в несколько приемов.

Длительность лечения врач определяет индивидуально. Пациента следует предупредить о том, что лечение препаратом А.Т.10 нельзя прерывать самостоятельно.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10 мг (1 таб.)/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут утром и вечером или по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

При нарушениях функции печени дозу подбирают индивидуально, особенно при одновременной почечной недостаточности.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи, предпочтительно вечером. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

• гиперкальциемия;
• гипервитаминоз D;
• почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией;
• мышечные судороги, развившиеся вследствие гипервентиляции
  (гипервентиляционная тетания);
• повышенная чувствительность к препаратам витамина D.

С осторожностью следует применять при атеросклерозе, туберкулезе легких (в активной форме), хронической сердечной недостаточности, гиперфосфатемии, фосфатном нефроуролитиазе, при хронической почечной недостаточности, саркоидозе или других гранулематозах, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), у пациентов пожилого возраста (может способствовать развитию атеросклероза), у детей.

• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а также больным пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Возможно: аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в отдельных случаях - диспепсия, боли в животе, метеоризм.

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - головная боль, сонливость, головокружение, возбуждение.

Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница, ангионевротический отек, одышка (пациент должен быть предупрежден о необходимости немедленного прекращения приема препарата).

Препарат в целом хорошо переносится.

Регулятор обмена кальция и фосфора. Дигидротахистерол по химическому строению и механизму действия близок к витамину D₂, является провитамином D₃, по эффективности аналогичен кальцитриолу (отличие только во времени наступления эффекта).

При гипофункции паращитовидных желез повышает концентрацию кальция в плазме за счет увеличения его абсорбции в кишечнике (в меньшей степени, чем эргокальциферол) и усиления его транспорта из костной ткани (в высоких дозах), усиливает мобилизацию фосфора из органических соединений кости и выведение его почками, снижает активность ЩФ, стабилизирует концентрацию кальция и связывает его в костной ткани, предотвращая остеопороз при нарушении кальциево-фосфорного обмена. Обладает слабой (по сравнению с эргокальциферолом или колекальциферолом) противорахитической активностью.

Возможно применение в течение длительного времени без развития толерантности.

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует гистаминовые Н₁-рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Абсорбция - быстрая , в дистальном отделе тонкого кишечника. В крови связывается с альфа-глобулинами. Депонируется в основном впечени и жировой ткани.

Метаболизируется в печени до образования активного метаболита 25-гидроксидигидротахистерола. Выводится с желчью и почки.

А.Т.10 можно назначать при беременности по жизненным показаниям в случае гипокальциемии, обусловленной гипопаратиреозом и неконтролируемой приемом только препаратов кальция. При этом следует контролировать концентрацию кальция в крови.

При назначении при беременности в высоких дозах возможно развитие преждевременного закрытия швов и родничков у плода.

Дигидротахистерол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер.

С осторожностью следует применять препарат в период лактации (грудного вскармливания), т.к. дигидротахистерол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Лечение следует проводить под контролем содержания кальция и фосфора в крови (до лечения, через 5-7 дней от начала лечения и затем 1-2 раза в месяц).

Пациенту рекомендуется придерживаться диеты с высоким содержанием в пище кальция и с низким содержанием фосфора.

Действие препарата может сохраняться до месяца после его отмены.

1 мг дигидротахистерола эквивалентен 3 мг (120 тыс.ME) эргокальциферола.

Контроль лабораторных показателей

Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови кальция, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем - периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах. Индекс кальций/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация кальция в крови не должна превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации кальция на концентрацию фосфатов (Са х Р) не должен превышать 60 мг/дл.

Каждые 3 месяца следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.

С осторожностью назначают препарат лицам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любых побочных эффектов на фоне приема препарата.

Пациента следует предупредить о необходимости избегать одновременного применения Аллертека с другими лекарственными средствами без назначения врача.

Данных о взаимодействии цетиризина с этанолом до настоящего времени не получено, несмотря на это употребление алкоголя на фоне применения препарата Цетиризин-Акрихин не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Витамин D, тиазидные диуретики, препараты кальция, адреностимуляторы, паратиреоидный гормон усиливают гиперкальциемию.

При лечении А.Т.10 в сочетании с тироксином после отмены последнего возможно развитие гиперкальциемии.

Блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС уменьшают эффективность А.Т.10.

Не рекомендуется комбинация А.Т.10 с фенотеролом.

При гипервитаминозе возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленной развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в дигидротахистероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма дигидротахистерола с образованием неактивных метаболитов вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия препаратом на фоне одновременного применения алюминий- и магнийсодержащих антацидов повышает концентрацию дигидротиахистерола в плазме крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию из ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозы.

Дигидротахистерол повышает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (комбинация не рекомендуется).

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Симптомы: гиперкальциемия - потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, повышение АД, полиурия, жажда, усталость, мышечная слабость, дезориентация, сонливость, бледность кожных покровов, головная боль, сердцебиение. В этом случае прием препарата следует прекратить и определить концентрацию кальция в крови.

Длительное повышение уровня кальция в крови может привести к нарушению функции почек, развитию мочекаменной болезни и кальцинозу мягких тканей и почек.

Лечение: при появлении симптомов гиперкальциемии прием препарата следует прекратить и определить концентрацию кальция в крови. Специфического антидота при передозировке А.Т.10 не существует. Лечение гиперкальциемии проводят путем форсированного диуреза с применением "петлевых" диуретиков, назначением безкальциевой диеты, ГКС, бисфосфонатов и кальцитонина. В экстренных случаях (гиперкальциемический криз) или у пациентов с почечной недостаточностью проводят гемодиализ для снижения сывороточной концентрации кальция. После нормализации содержания кальция в крови, прием препарата необходимо возобновить и откорректировать дозу.

Симптомы: сонливость (при однократном приеме препарата в дозе свыше 50 мг); у детей - беспокойство, повышенная раздражительность; возможен антихолинергический эффект (задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.