Вераплекс и Нейрофазол

• рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;
• рак почки;
• гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

• инфаркт мозга (ишемический инсульт).

Доза Вераплекс определяется индивидуально и зависит от показаний и применяемой схемы лечения.

При раке эндометрия и раке почки препарат принимают по 200-600 мг/сут, при раке молочной железы - по 400-1200 мг/сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования опухолевого процесса.

Нейрофазол применяют в составе комплексной терапии в виде в/в капельных инфузии в дозе 10 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 10 дней.

Перед применением 10 мг препарата разводят в 150-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида, рекомендуемая скорость введения 40-60 капель/мин.

• повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или вспомогательным веществам, входящим в состав таблетки.

С осторожностью препарат следует применять при тромбофлебите, тромбоэмболическом синдроме или инсульте в анамнезе, печеночной недостаточности, вагинальных кровотечениях не уточненной этиологии и гиперкальциемии.

• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата,

Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение и головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: дисфункциональные маточные кровотечения, мажущиеся выделения из половых путей, дисменорея, болезненность молочных желез, галакторея. При применении в дозе 500 мг/сут и более возможны акне, гирсутизм, алопеция, увеличение массы тела, кушингоидный синдром (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе и повышение артериального давления).

Аллергические реакции: крапивница, сыпь; в отдельных случаях - анафилактоидные реакции.

Прочие: гипертермия, судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах, появление пигментных пятен желтого или бурого цвета на коже лица, нарушение функции печени.

Возможно развитие головной боли, головокружения, общей слабости, носящих кратковременный характер и купирующихся самостоятельно.

Возможны аллергические реакции.

По результатам клинических исследований зафиксирован единичный случай пароксизмальной фибрилляции предсердий (связь с приемом препарата не установлена).

Синтетический стероидный препарат с прогестагенной активностью. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на процессы, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки. Снижает вазомоторные симптомы в период менопаузы.

В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Нейрофазол обладает нейропротекторными свойствами. Механизм действия Нейрофазола обусловлен взаимодействием с сигма₁-рецепторами, через которые осуществляется восстановление фосфолипидного каркаса рецепторных структур поверхности клетки; нормализация кальциевого баланса; противодействие глутаматной эксайтотоксичности и повышенной продукции оксида азота; восстановление дефицита факторов роста нервов. Нейрофазол повышает выживаемость нейронов и уменьшает выраженность цитотоксических реакций при повреждающем воздействии оксидативного стресса и глутамата, нормализует уровень касназы-3 - одного из основных ферментов, активирующихся при апоптозе. Препарат обладает стимулирующим влиянием на образование нейротрофических факторов мозга - NGF (nervegrowth-factor, фактор роста нервов) и BDNF(brain-derivedneurotrophic-factor - мозговой нейротрофический фактор).

Препарат оказывает защитное действие на клетки зоны пенумбры в условиях локальной ишемии, снижает выраженность постинсультных нарушений и ускоряет восстановление неврологических функций. При ишемии мозга Нейрофазол подавляет NO-синтазный путь образования оксида азота в нейронах головного мозга, предотвращает повышение активности NO-синтазы. Вызывает улучшение энергетического обмена, восстанавливая активность сукцинатдегидрогеназы при ишемии мозга. Способствует усилению мозгового кровотока в условиях ишемии, не влияя на системное АД. Установлено участие ГАМК-ергической системы в реализации цереброваскулярного и нейропротекторного действия препарата.

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии лечение препаратом следует прекратить.

При постояннных вагинальных кровотечениях прием препарата следует немедленно прекратить.

Необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение веса или задержка жидкости.

При терапии препаратом Вераплексом необходимо внимательно наблюдать за пациентами, которые ранее лечились от депрессии.

Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.

Препарат следует использовать с осторожностью в период сразу после родов в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.

Применение Вераплекса следует прекратить при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат.

Вераплекс должен с осторожностью применяться у пациентов с сахарным диабетом (снижение толерантности к глюкозе) и гипертиреозом

При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.

На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение уровня гонадотропинов; определение уровня прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение уровня прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.

При одновременном применении с медроксипрогестероном возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с аминоглютетимидом возможно значительное снижение биодоступности медроксипрогестерона.

При одновременном применении с НПВС и вазодилататорами повышается риск развития задержки жидкости.

Нейрофазол может применяться совместно с ацетилсалициловой кислотой, эналаприлом, индапамидом, атенололом, нифедипином, дигоксином, реополиглюкин декстраном.

Не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала.

Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

При превышении суточной дозы может отмечаться появление седативного эффекта и повышенной сонливости. В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат натрия (кофеин) 20% раствор в ампулах по 1 мл 2-3 раза/сут п/к.