Вераплекс и Сальбутамол

• рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;
• рак почки;
• гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Бронхиальная астма: купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении; предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой; применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы. Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая ХОБЛ, хронический бронхит, эмфизему легких.

Доза Вераплекс определяется индивидуально и зависит от показаний и применяемой схемы лечения.

При раке эндометрия и раке почки препарат принимают по 200-600 мг/сут, при раке молочной железы - по 400-1200 мг/сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования опухолевого процесса.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг (1-2 ингаляционные дозы) для купирования приступов удушья. Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза/сут и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.

Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции).

Суточная доза не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Инструкция по использованию ингалятора

Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также если Вы не пользовались им какое-то время.

1. Снимите с ингалятора колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
2. Держите баллон в вертикальном положении, положив большой палец на донышко, а указательный палец - на верхушку баллона.
3. Интенсивно встряхните баллон вверх-вниз.
4. Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку баллончика.
5. Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха нажмите указательным пальцем на клапан баллончика, выпуская дозу лекарства. Продолжайте медленно вдыхать.
6. Выньте изо рта трубку ингалятора и задержите дыхание на 10 сек или на столько, на сколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.

Если требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно колпачок на ингалятор.

При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. В начале потренируйтесь около зеркала. Если Вы заметите пар, выходящий из верхушки баллончика или из углов рта, то начните снова с шага 2.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить, по крайней мере, 1 раз в неделю. Выньте металлический баллон из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Поместите баллон обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллон в воду.

• повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или вспомогательным веществам, входящим в состав таблетки.

С осторожностью препарат следует применять при тромбофлебите, тромбоэмболическом синдроме или инсульте в анамнезе, печеночной недостаточности, вагинальных кровотечениях не уточненной этиологии и гиперкальциемии.

Повышенная чувствительность к сальбутамолу; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

Для ингаляционного применения: ведение преждевременных родов; угрожающий аборт.

С осторожностью: у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ИБС, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.

Для приема внутрь: ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, аритмия (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия); миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальный стеноз, заболевания почек и печени с нарушением их функции, I триместр беременности, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени, артериальная гипертензия, феохромоцитома.

Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение и головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: дисфункциональные маточные кровотечения, мажущиеся выделения из половых путей, дисменорея, болезненность молочных желез, галакторея. При применении в дозе 500 мг/сут и более возможны акне, гирсутизм, алопеция, увеличение массы тела, кушингоидный синдром (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе и повышение артериального давления).

Аллергические реакции: крапивница, сыпь; в отдельных случаях - анафилактоидные реакции.

Прочие: гипертермия, судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах, появление пигментных пятен желтого или бурого цвета на коже лица, нарушение функции печени.

Саламол Эко может вызвать тремор пальцев, который является типичным побочным эффектом для всех агонистов β₂-адренорецепторов. Может отмечаться головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица), незначительное компенсаторное увеличениеЧСС, повышениеАД, появление болей в грудной клетке, артралгия.

Могут развиваться реакции повышенной чувствительности (включающие ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс); мышечные судороги, тошнота, рвота, диспепсия.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм. Ингаляционные препараты могут вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), кашель.

Терапия сальбутамолом может вызывать гипокалиемию, которая может представлять серьезную опасность для пациента, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.

Препарат может вызывать возбуждение и повышение двигательной активности у детей. Возможно появление аритмий (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).

Синтетический стероидный препарат с прогестагенной активностью. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на процессы, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки. Снижает вазомоторные симптомы в период менопаузы.

В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β₂-адренорецепторы. В терапевтических дозах сальбутамол действует на β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β₂-адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 мин) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме крови, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффекты, увеличивает риск развития ацидоза.

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Во время ингаляции 10-20% дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких. После ингаляционного применения системная абсорбция быстрая, но низкая. C_max сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 ч.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет 10%.

Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T_1/2 из плазмы крови составляет 3-7 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (около 90%) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (около 60%) в течение 72 ч, и с желчью.

Сальбутамол проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.

При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Сальбутамол может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности. Имеются данные о редких случаях различных пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями сальбутамола во время беременности.

Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сальбутамола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сальбутамола.

При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии лечение препаратом следует прекратить.

При постояннных вагинальных кровотечениях прием препарата следует немедленно прекратить.

Необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение веса или задержка жидкости.

При терапии препаратом Вераплексом необходимо внимательно наблюдать за пациентами, которые ранее лечились от депрессии.

Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.

Препарат следует использовать с осторожностью в период сразу после родов в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.

Применение Вераплекса следует прекратить при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат.

Вераплекс должен с осторожностью применяться у пациентов с сахарным диабетом (снижение толерантности к глюкозе) и гипертиреозом

При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.

На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение уровня гонадотропинов; определение уровня прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение уровня прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.

Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов β₂-адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха. Терапия агонистами β₂-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность следует проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме крови.

Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при применении сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после его применения. В таких случаях сальбутамол необходимо немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

При одновременном применении с медроксипрогестероном возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с аминоглютетимидом возможно значительное снижение биодоступности медроксипрогестерона.

При одновременном применении с НПВС и вазодилататорами повышается риск развития задержки жидкости.

При одновременном применении сальбутамола с теофиллином и другими ксантинами повышается вероятность развития тахиаритмий.

При одновременном применении сальбутамола со средствами для ингаляционной анестезии, леводопой повышается вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий.

При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, что может привести к резкому снижению АД.

При одновременном применении сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) повышается риск развития тяжелого бронхоспазма.

Назначение сальбутамола одновременно с антихолинергическими средствами может способствовать повышению глазного давления.

При одновременном применении диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

При одновременном применении сальбутамол усиливает действие стимуляторов ЦНС, усугубляет побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.

Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении сальбутамол снижает антиангинальную эффективность нитратов и гипотензивную активность гипотензивных средств.

Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, галлюцинации, тахикардия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение АД, гипоксия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль.

Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия. При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.