Вербутин и Эразабан

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами (Mycobacterium tuberculosis, комплексом MAC, другими атипичными микобактериями, такими как Mycobacterium xenopi), в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом. Профилактика инфекций, вызванных комплексом MAC у пациентов с иммунодепрессией, с количеством CD4-клеток <200 в мкл. Лечение диссеминированной инфекции Mycobacterium avium у пациентов с ВИЧ-инфекцией. Туберкулез (в составе комбинированной терапии).

• инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1, в т.ч. герпес губ.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Суточная доза - 150-600 мг/сут.

Наружно. Препарат рекомендуется наносить 5 раз в сутки (примерно каждые 3 часа в дневное время) как можно раньше после начала инфекции, наносить тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.

Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.

Длительность лечения не менее 5 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует обратиться к врачу.

Коррекции дозы у пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительно инфицирования пораженных участков.

Повышенная чувствительность к рифабутину и другим рифамицинам; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, вирусный гепатит, выраженный атеросклероз.

• повышенная чувствительность к докозанолу или какому-либо другому компоненту препарата;
• возраст до 12 лет (отсутствует опыт применения);
• пациентам с редкими заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью — беременность и период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса, диспепсия, отрыжка, метеоризм, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, в т.ч. нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гемолиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миозит.

Со стороны нервной системы: бессонница.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны иммунной системы: лихорадка, сыпь, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Прочие: астения, боль в грудной клетке, лихорадка, гриппоподобный синдром, окрашивание мочи в оранжевый цвет, изменение цвета кожи.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль.

Местно: часто — сухость кожи, кожный зуд, сыпь, кратковременное покраснение, болезненность, шелушение, жжение или покалывание на участках нанесения препарата, вульвит.

Имеются единичные сообщения в случаях отека Квинке при наружном применении препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Полусинтетический антибиотик группы рифамицина. Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.

Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении комплекса Mycobacterium avium.

Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в т.ч. ВИЧ-1).

Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.

Докозанол является противовирусным средством. Точный механизм антивирусного действия неясен. Исследования in vitro показали, что докозанол влияет на слипание вируса с плазматической мембраной, что ингибирует проникновение вируса в клетку и его репликацию. Исследования in vivo показали, что клетки, пролеченные докозанолом, устойчивы к инфекции вирусами с липидной оболочкой, такими как вирус Herpes simplex 1. Докозанол не действует против вирусов без оболочки.

Докозанол в лекарственной форме крем 10% был изучен в клинических исследованиях в сравнении с плацебо (содержащий полиэтиленгликоль). В обще сложности было рандомизировано 737 пациентов. Среднее время полного выздоровления составило 4.1 день в группе докозанола и 4.8 дней - в группе плацебо с разницей 17.5 часов (0.7 дня).

Докозанол внутриклеточно метаболизируется в докозановую кислоту (основной метаболит). Докозанол и его метаболит являются эндогенными компонентами клеточных мембран у человека, особенно в эритроцитах, головном мозге, легких и почках.

При применении крема на интактной коже: всасывание минимальное, не определяется в крови. Пораженная кожа: всасывание умеренное. Выводится почками.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Экспериментальные исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического действия на плод.

Применение препарата Эразабан показано только в том случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

В случае необходимости применения препарата Эразабан в период лактации, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

С целью предупреждения быстрого развития устойчивости рифабутин применяют одновременно с макролидами, у больных СПИД и присоединившейся МАС-инфекцией - с кларитромицином; для профилактики кандидомикоза - с противогрибковыми средствами. В указанных случаях дозу рифабутина следует уменьшить.

Во время лечения рифабутином следует контролировать функцию печени и картину периферической крови.

В качестве профилактики анемии эффективен прием фолиевой кислоты.

Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим рифабутин, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.

Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину.

Рифабутин целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

При одновременном применении с рифабутином пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения рифабутина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Избегать попадания препарата в глаза, нельзя наносить на кожу вблизи глаз. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат уже при первых признаках заболевания (жжение, кожный зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).

Пациенты со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) при терапии любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Не влияет.

Рифабутин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому ускоряет метаболизм и снижает активность ГКС, гипогликемических средств для приема внутрь, антикоагулянтов непрямого действия, пероральных контрацептивов, препаратов наперстянки, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств класса I, блокаторов кальциевых каналов.

При одновременном применении рифабутина с зидовудином отмечалось незначительное уменьшение концентрации последнего в плазме крови, что не имеет клинического значения.

При одновременном применении флуконазола и кларитромицина повышается концентрация рифабутина в плазме.

При одновременном применении рифабутина и зидовудина снижается концентрация последнего в плазме.

Сочетанное применение Рифабутина с пиразинамидом, протионамидом и изониазидом показано вследствии выраженного синергизма на микробиологическом уровне.

Не рекомендуется одновременное применение фторхинолонов.

При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Развитие передозировки препаратом при наружном применении маловероятно (низкая чрезкожная абсорбция). Сообщений о передозировке не поступало.