Веремед и Кларисенс

Симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника (симптомы могут включать боль в области живота, спазмы, ощущение вздутия и метеоризм, изменение частоты стула (диарея, запор или чередование диареи и запоров), изменение консистенции стула).

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
• отек Квинке;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. хроническая экзема, контактный дерматит).

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Повышенная чувствительность к мебеверину; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

• фенилкетонурия (для сиропа);
• детский возраст до 2 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Со стороны кожи подкожных тканей: крапивница (аллергическая сыпь), ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать: затруднение дыхания, отечность лица, шеи, губ, языка, горла), отек лица, экзантема (кожная сыпь).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции - серьезные аллергические реакции, которые могут включать затруднение дыхания, учащенный пульс, резкое снижение АД (слабость и головокружение), повышенное потоотделение).

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, отмечались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при приеме плацебо.

Со стороны ЦНС: у взрослых – головная боль, утомляемость, сонливость; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие.

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых – сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых - сердцебиение, тахикардия.

Аллергические реакции: у взрослых - сыпь, анафилаксия.

Прочие: алопеция (у взрослых).

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ без влияния па нормальную перистальтику кишечника. Точный механизм действия неизвестен, но множественные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды могут вызвать местное действие мебеверина на ЖКТ. Посредством этих механизмов мебеверин проявляет спазмолитическое действие, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечных клеток ЖКТ ("гипотонию").

Противоаллергический препарат. Лоратадин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, селективно блокирует периферические гистаминовые Н₁-рецепторы. Лоратадин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Не проникает через ГЭБ, не влияет на ЦНС, не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин и продолжается 24 ч.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, подвергается пресистемному гидролизу и не обнаруживается в плазме. Метаболизируется в печени до вератровой кислоты и мебеверинового спирта. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, в небольших количествах – желчью (полностью - в течение 24 ч).

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max – 1.3-2.5 ч. Прием пищи замедляет время достижения C_max на 1 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 97%. C_ss лоратадина и его метаболита достигается на 5 сутки приема. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии ферментов CYP3A4 и в, меньшей степени, CYP2D6.

Выведение

Т_1/2 лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита – 8.8-92 (в среднем 28 ч).

Выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

C_max возрастает у пожилых пациентов на 50%, Т_1/2 лоратадина составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), активного метаболита – 11-38 (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C_max и Т_1/2 возрастают в соответствии с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл) 1 раз/сут, при массе тела более 30 кг – по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Перед началом применения мебеверина пациенту следует проконсультироваться с врачом в следующих случаях: если симптомы заболевания возникли впервые; при непреднамеренной и необъяснимой потере веса; при анемии; при ректальном кровотечении или примеси крови в стуле; при лихорадке; в случае, если в семье пациента был диагностирован рак толстой кишки, целиакия или воспалительные заболевания кишечника; если пациент старше 50 лет и если симптомы заболевания возникли впервые; в случае недавнего применения антибиотиков.

При печеночной недостаточности препарат назначают через день.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.