Вермокс и Милдронат

• энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз (анкилостомоз, некатороз), стронгилоидоз, трихоцефалез, трихинеллез, тениоз, как при моноинвазии, так и при смешанных гастроинтестинальных гельминтозах;
• эхинококкоз (при невозможности оперативного лечения).

• в комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
• гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
• тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
• ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
• сниженная работоспособность;
• умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
• синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Внутрь с небольшим количеством воды. Таблетки можно разжевывать или глотать целиком.

Для детей младшего возраста перед применением необходимо растолочь таблетку. После приема препарата у детей следует наблюдать за их самочувствием.

Риска нанесена лишь для облегчения разламывания таблетки при возникновении затруднений при ее проглатывании целиком. Разламывание таблетки по линии риски не позволяет разделить ее на равные дозы.

Во время лечения прием слабительных средств или соблюдение особой диеты или не требуется.

Взрослым и детям старше 3 лет: при энтеробиозе - однократно по 100 мг (1 таблетка). Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Поскольку очень часто возникает повторное заражение (реинфекция) Enterobius vermicularis, рекомендуется повторить лечение через 2-4 недели.

Взрослым и детям старше 14 лет: при эхинококкозе в первые 3 дня - по 500 мг 2 раза/сут, в последующие 3 дня дозу увеличивают до 500 мг 3 раза/сут; в дальнейшем дозу повышают до 1000 -1500 мг 3 раза/сут. Средняя продолжительность лечения эхинококкоза, вызванного Echinococcus granulosus, составляет 4-6 недель, вызванного Echinococcus multilocularis - до 2 лет.

При трихинеллезе - в 1-й день по 200-300 мг 3 раза/сут, во 2-й день по 200-300 мг 4 раза/сут, а с 3 по 14 день - по 500 мг 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 3 лет (независимо от массы тела и возраста) при аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомозе, некаторозе и смешанных гельминтозах: 200 мг/сут (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером); курс лечения 3 дня.

При тениозе, стронгилоидозе взрослым - 400 мг/сут (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером); курс лечения 3 дня. Подросткам от 16 до 18 лет: 200 мг/сут (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером); курс лечения 3 дня. Детям и подросткам от 3 до 16 лет: данные по эффективности и безопасности в данной возрастной группе ограничены, в связи с чем препараты мебендазола следует применять только при отсутствии альтернативной терапии.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0_:5 г (5 мл препарата Милдронат ) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения - 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат ) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения - 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат ) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат ) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат ) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

• повышенная чувствительность к мебендазолу и другим компонентам препарата;
• язвенный колит;
• болезнь Крона;
• печеночная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

В рекомендуемых дозах мебендазол обычно не вызывает никаких жалоб. Преходящая боль в животе и диарея могут возникнуть в случае массивного заражения гельминтами.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - нейтропения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности по типу анафилактических и анафилактоидных реакций.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, сонливость, у детей - судороги.

Со стороны ЖКТ*: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - боль в животе, диарея; частота неизвестна - метеоризм.

* - Эти симптомы также могут быть вызваны паразитарной инвазией.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экзантема, ангионевротический отек, крапивница, алопеция.

При длительном применении в дозах, существенно превышающих рекомендуемые

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - агранулоцитоз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - гломерулонефрит.

Прочие: частота неизвестна - выпадение волос.

Мельдоний, как правило, хорошо переносится. Однако у восприимчивых пациентов, а также в случаях превышения рекомендуемой дозы возможно возникновение нежелательных реакций.

Определение категорий частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту оценить невозможно).

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость).

Со стороны нервной системы: часто - головные боли; частота неизвестна - возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспептические явления.

Прочие: частота неизвестна - общая слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Антигельминтный препарат широкого спектра действия. Наиболее эффективен в отношении Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Taenia spp., Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Trichinella spiralis, Trichinella nativa, Trichinella nelsoni.

Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, препятствует синтезу клеточного тубулина, а также тормозит синтез АТФ.

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Всасывание и распределение

Практически не всасывается в кишечнике. С_max в плазме крови, как правило, наблюдаются через 2-4 ч после приема. После приема препарата в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 3 дней подряд концентрация в плазме крови мебендазола и его метаболита (2-аминопроизводного) не превышает 0.03 мкг/мл и 0.09 мкг/мл соответственно. Прием пищи с высоким содержанием жира приводит к небольшому повышению биодоступности мебендазола.

Распределение

Связывание мебендазола с белками плазмы крови составляет 90-95%.

Неравномерно распределяется по органам, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. V_d составляет 1-2 л/кг.

Метаболизм

В печени метаболизируется до 2-аминопроизводного, не обладающего антигельминтной активностью.

Выведение

T_1/2 3-6 ч. Более 90% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде. Всосавшаяся часть (5-10%) выводится почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с нарушением функции печени, нарушениями обмена веществ, затруднением оттока желчи может наблюдаться повышение концентрации мебендазола в плазме крови.

Педиатрическая популяция

Данные о концентрации мебендазола в плазме крови у детей и подростков в возрасте от 1 года до 16 лет ограничены. Эти данные не указывают на существенно более высокую системную экспозицию мебендазола у пациентов в возрасте от 3 до 16 лет по сравнению со взрослыми. У детей в возрасте от 1 до 3 лет системное воздействие выше, чем у взрослых, из-за более высокой дозы на кг массы тела по сравнению со взрослыми.

Всасывание

После приема внутрь мельдоний быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Время достижения C_max в плазме крови - 1-2 ч после приема внутрь.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Нет данных о том, выделяется ли мебендазол с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.

Выделение препарата Милдронат с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

При длительном приеме препарата необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек.

В течение суток после приема запрещается употребление этанола, жирной пищи, не назначают слабительное.

Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней.

Результаты исследований развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза указывают на возможную связь между их возникновением и одновременным применением мебендазола и метронидазола. Нет других данных, документирующих случаи такого лекарственного взаимодействия. Поэтому следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозы/галактозы не следует принимать этот препарат.

Использование в педиатрии

Опыта применения препарата у детей в возрасте до 3 лет, подтвержденного документальными свидетельствами, нет. Однако получены отдельные сообщения о возникновении судорог у пациентов этой возрастной группы, поэтому применение данной лекарственной формы препарата Вермокс для лечения детей в возрасте до 3 лет противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться сонливость.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. При необходимости длительного (более месяца) применения препарата необходимо проконсультироваться со специалистом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Снижает потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом.

Не следует одновременном применять с липофильными веществами.

Карбамазепин и другие индукторы метаболизма понижают концентрацию мебендазола в плазме крови, поэтому следует контролировать концентрацию лекарственных средств в плазме крови.

Совместное применение с циметидином может сопровождаться замедлением метаболизма мебендазола в печени, и как следствие, увеличением его концентрации в плазме крови, особенно при длительном лечении. В случае длительного применения такой комбинации рекомендуется контролировать концентрацию мебендазола в плазме крови для оценки необходимости коррекции дозы.

Метронидазол

Результаты исследования развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза указывают на возможную связь между их возникновением и одновременным применением мебендазола и метронидазола. Нет других данных, документирующих случаи такого лекарственного взаимодействия. Поэтому следует избегать одновременного применения мебендазола и метронидазола.

Допускается одновременное применение мельдония с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и мочегонными препаратами. Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

Одновременное применение препарата вместе с другими препаратами мельдония не допускается, поскольку может увеличиться риск возникновения нежелательных реакций.

Симптомы: коликообразные боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Описаны редкие случаи обратимого нарушения функции печени и нейтропении у пациентов, получавших препарат в высоких дозах в течение продолжительного времени при лечении эхинококкоза.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическая терапия. Необходимо удалить препарат из желудка в течение первого часа после приема, вызвав рвоту или сделав промывание желудка, прием активированного угля.

О случаях передозировки препарата не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых нежелательных реакций.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.