Блеомицин и Иохимбин "Шпигель"

Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников.

Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).

• психогенная импотенция;
• функциональная импотенция (сопровождающаяся расстройствами эрекции);
• атония мочевого пузыря, климакс у мужчин.

Внутрь, по 1-2 таблетки (5-10 мг) 1-3 раза в сутки, во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды. Курс лечения 3-10 недель. При необходимости курс можно повторить не ранее, чем через 10 недель.

• повышенная чувствительность к препарату;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• артериальная гипертензия или гипотензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• одновременный прием адреностимуляторов.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, психические заболевания.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, ангулярный стоматит, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция.

Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко - токсическое действие на сосуды (в т.ч. церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда).

Головокружение, головная боль, тревожность, мигрень, тремор рук, рвота, диарея, гастралгия, снижение или повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Противоопухолевое средство. Представляет собой A₂-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Альфа₂-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические альфа₂- адренорецепторы. Улучшает кровоснабжение органов малого таза. Активирует адренергические нейроны центральной нервной системы (что может сопровождаться повышением артериального давления), двигательную активность и реакционную способность.

Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления (за счет блокады периферических альфа₂- адренорецепторов).

Связывание с белками 1%. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены.

T_1/2 при КК более 35 мл/мин составляет 115 мин. Выводится почками, 60-70% преимущественно в неизмененном виде.

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max достигается через 1,3 часа.

Через 10 минут после приема внутрь проникает через гематоэнцефалический барьер, около 17% определяется в тканях головного мозга в течение 6 часов.

Метаболизируется в печени. T_1/2 - 0,6 часа.

Блеомицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста, получающие терапию блеомицином, должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие блеомицина.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в т.ч. в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию.

С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями.

В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики.

Безопасность применения в педиатрической практике не установлена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность.

Не рекомендуется сочетать с антидепрессантами и другими тимолептическими лекарственными средствами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, остроты и быстроты психомоторных реакций.

Блеомицин повышает риск пневмотаксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии).

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.

При одновременном приеме с клонидином - ослабление эффекта обоих препаратов. Возможно снижение эффективности гипотензивных лекарственных средств, алпразолама. Усиливает действие антидепрессантов. Кломипрамин повышает концентрацию иохимбина гидрохлорида в плазме крови.

Симптомы: общая слабость, генерализованная парестезия, нарушения памяти и координации движения, головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, повышение артериального давления, чувство страха, галлюцинации, тошнота, рвота, мидриаз, слюно-и слезотечение, повышенная потливость, повышение уровня норадреналина в плазме крови.

Лечение: антидот - клонидин; назначают внутрь в начальной дозе 0,1-0,2 мг, затем повторно с часовыми интервалами в дозе 0,1 мг. Симптоматическое лечение: антигипертензивные средства; для устранения чувства страха или галлюцинаций назначают бензодиазепины (нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда).