Блеомицин и Опатанол

Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников.

Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).

• аллергический конъюнктивит.

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут.

Перед применением флакон следует встряхнуть.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, ангулярный стоматит, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция.

Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко - токсическое действие на сосуды (в т.ч. церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда).

Местные реакции: менее 5% - затуманивание зрения, жжение и боль в глазах, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия конъюнктивы, кератит, ирит, припухлость век.

Системные реакции: 0.1-1% - слабость, головная боль, головокружение, тошнота, фарингит, ринит, синусит, изменение вкуса.

Противоопухолевое средство. Представляет собой A₂-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Селективный блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Оказывает выраженное противоаллергическое действие.

Не оказывает влияния на α-адренорецепторы, допаминовые рецепторы, м₁- и м₂-холинорецепторы, а также на серотониновые рецепторы.

Связывание с белками 1%. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены.

T_1/2 при КК более 35 мл/мин составляет 115 мин. Выводится почками, 60-70% преимущественно в неизмененном виде.

Всасывание

При местном применении системная абсорбция низкая. C_max олопатадина в плазме крови достигается в течение 2 ч после местного применения и составляет от 0.5 нг/мл и менее до 1.3 нг/мл.

Выведение

T_1/2 в плазме составляет 3 ч. Выводится преимущественно почками, 60-70% выводится в неизмененном виде.

Блеомицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста, получающие терапию блеомицином, должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие блеомицина.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в т.ч. в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию.

С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями.

В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики.

Безопасность применения в педиатрической практике не установлена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность.

Опатанол содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием препарата линзы следует снять и установить их обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения раствора.

Использование в педиатрии

Достаточного опыта применения препарата у детей в возрасте до 3 лет не имеется. Опатанол можно назначать детям в возрасте 3 лет и старше в тех же дозах, что и взрослым.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, то до его восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Блеомицин повышает риск пневмотаксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии).

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.