Блеомицин и Спазмалин

Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников.

Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• почечная колика;
• желчная колика;
• альгодисменорея.

Кратковременная симптоматическая терапия при:

• артралгии;
• невралгии;
• ишиалгии;
• миалгии.

Для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств (в качестве вспомогательного средства).

Спазмалин в форме таблеток применяют при головной боли и мигрени.

Взрослым и подросткам старше 15 лет внутрь препарат назначают обычно по 1-2 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. Продолжительность приема не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под врачебным контролем.

Детям препарат назначают по строгим показаниям; дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте 6-8 лет рекомендуемая разовая доза составляет 1/2 таб., 9-12 лет - 3/4 таб., 13-15 лет – 1 таб. Кратность приема - 2-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать после еды.

Парентеральное введение обычно используется в экстренных случаях (почечная или желчная колика) и в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ).

Для взрослых средняя доза для в/в введения составляет 2 мл. В/м вводят 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут; максимальная суточная доза - 10 мл. Продолжительность лечения не более 5 дней.

Детям дозы Спазмалина для в/м или в/в введения устанавливают в зависимости от возраста.

При необходимости возможно повторное введение препарата в таких же дозах.

Требуется особая осторожность при введении 2 мл раствора и более (риск резкого снижения АД).

В/в инъекцию следует делать медленно, в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.

Раствор Спазмалина несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

• гранулоцитопения,
• заболевания системы кроветворения;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмии;
• острая перемежающаяся порфирия;
• закрытоугольная глаукома;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• кишечная непроходимость;
• мегаколон;
• коллаптоидные состояния;
• I триместр и последние 6 недель беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3 месяцев (или масса тела менее 5 кг);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, к производным пиразолона (например к бутадиону), к НПВС и анальгетикам-антипиретикам.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при нарушениях функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхоспазму. Вопрос о назначении препарата детям и подросткам до 15 лет следует решать индивидуально.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, ангулярный стоматит, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция.

Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко - токсическое действие на сосуды (в т.ч. церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - снижение АД, тахикардия, цианоз.

Со стороны системы кроветворения: при длительном приеме в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: возможно головокружение; очень редко - парез аккомодации; в единичных случаях - головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (обычно при длительном приеме или при применении в высоких дозах) - нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет; очень редко - задержка мочи.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд; очень редко - анафилактический шок; в отдельных случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); при предрасположенности к бронхоспазму - провоцирование приступа.

Прочие: очень редко - снижение потоотделения.

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Противоопухолевое средство. Представляет собой A₂-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Комбинированный спазмоанальгетик.

Метамизол натрия, производное пиразолона, является анальгетиком-антипиретиком с выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенон - миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериния бромид - м-холиноблокатор, оказывает дополнительное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.

Связывание с белками 1%. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены.

T_1/2 при КК более 35 мл/мин составляет 115 мин. Выводится почками, 60-70% преимущественно в неизмененном виде.

Блеомицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста, получающие терапию блеомицином, должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие блеомицина.

Препарат противопоказан детям до 3 мес (или масса тела менее 5 кг).

Вопрос о назначении препарата детям и подросткам до 15 лет следует решать индивидуально.

Детям препарат назначают по строгим показаниям; дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте 6-8 лет рекомендуемая разовая доза составляет 1/2 таб., 9-12 лет - 3/4 таб., 13-15 лет – 1 таб. Кратность приема - 2-3 раза/сут.

Детям дозы Спазмалина для в/м или в/в введения устанавливают в зависимости от возраста.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в т.ч. в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию.

С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями.

В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики.

Безопасность применения в педиатрической практике не установлена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

При длительном (более недели) применении Спазмалина необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

В период применения препарата нельзя употреблять алкоголь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Блеомицин повышает риск пневмотаксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии).

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.

Одновременное применение Спазмалина с другими неопиоидными анальгетиками может привести к взаимному усилению эффектов.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

При одновременном применении Спазмалин снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие Спазмалина.

При одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов, бутирофенонами, фенотиазинами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холинолитического действия препаратов.

При одновременном применении с этанолом возможно взаимное усиление эффектов.

Симптомы: рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию.