Веро-Наркап и Флюгесик

• абстинентный синдром при опийной наркомании;
• лечение опиатного абстинентного синдрома как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии;
• болезненная симптоматика, включая «нестерпимые боли», мышечные боли, синусопатии, ознобы, гипертермию, потливость, анорексию, бессонницу, дисфорию, ипохондричность.

Содержимое флакона разводят в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида. Веро-Наркап вводят внутривенно в дозе 30 000 - 60 000 АТрЕ один раз в сутки капельно (в 100 - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида) или струйно медленно (в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Лечение проводят до нормализации клинической картины (как правило, в течение 1 -3 дней, в некоторых случаях - до 7 дней).

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

• резко выраженные аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота);
• ДВС-синдром;
• беременность (I и III триместр);
• период лактации;
• гиперчувствительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).

Прочие: бронхоспазм, миалгия, озноб.

Со стороны ЦНС: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; редко - спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).

Аллергические реакции: редко - повышение температуры тела, крапивница и зуд.

Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.

Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α₁-, α₂-адренорецепторами, серотониновыми 5HT₁-, 5НТ₂-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

После внутривенного введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. T_1/2 -150 мин, терминальный T_1/2 - 7-10 ч. Разрушается под действием лизосомальных ферментов почек, выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. В ЖКТ инактивируется.

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T_1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T_1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C_max соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Противопоказан:

• беременность (I и III триместр);
• период лактации.

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Веро-Наркап более эффективен при преобладании болевой и вегетативной симптоматики в структуре абстинентного синдрома.

При возникновении побочных явлений во время введения следует немедленно прекратить введение.

При гиперфибринолизе и синдроме диссеминированного сосудистого свертывания (ДВС) назначение Веро-Наркапа возможно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического введения гепарина.

Особо осторожно следует назначать Веро-Наркап больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.

Для профилактики и лечения аллергических реакций возможно назначение антигистаминных препаратов.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, у пациентов старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Веро-Наркап фармацевтически несовместим при одномоментном введении с другими лекарственными средствами, за исключением растворов электролитов и декстрозы. Веро-Наркап не следует комбинировать с β-лактамными антибиотиками.

Веро-Наркап понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы. Веро-Наркап усиливает действие гепарина.

При совместном введении Веро-Наркапа и раствора декстрана взаимно повышается риск возникновения нежелательных эффектов.

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

Следует учитывать возможность вытеснения флупиртина из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Однако показано, что флупиртин способен вытеснять варфарин и диазепам из связи с белками, при одновременном приеме с данными препаратами это может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.