Веро-пипекуроний и Фенистил

• аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, пищевая и лекарственная аллергия, ангионевротический отек);
• кожный зуд различного происхождения (экзема, другие зудящие дерматозы /в т.ч. атопический дерматит/, зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, укусах насекомых);
• профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.

Препарат принимают внутрь.

Детям в возрасте от 1 месяца до 12 лет рекомендуется суточная доза из расчета 100 мкг/кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям на кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема.

У детей в возрасте от 1 месяца до 1 года препарат следует применять только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов.

Детям старше 12 лет и взрослым рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг (60-120 капель), разделенная на 3 приема, т.е. по 20-40 капель 3 раза/сут.

Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется назначать 40 капель перед сном и 20 капель утром.

20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.

• повышенная чувствительность к диметиндену и другим компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при повышенном внутриглазном давлении, бронхиальной астме, гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. артериальная гипертензия).

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата при стенозирующей язве желудка, пилородуоденальной обструкции, обструкции шейки мочевого пузыря, гипертрофии предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны умеренная брадикардия, некоторое снижение АД.

Со стороны свертывающей системы крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.

Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции, включающие отек лица, отек глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку.

Нарушения психики: редко - беспокойство.

Со стороны нервной системы: очень часто - утомляемость; часто - сонливость, нервозность; редко - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства, тошнота, сухость во рту, сухость в гортани.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или появились любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.

Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями. При нанесении на кожу уменьшает зуд и раздражение, вызванные кожно-аллергическими реакциями.

Препарат обладает также выраженным местноанестезирующим действием.

Блокирует действие кининов, оказывает слабое антихолинергическое действие.

При наружном применении благодаря гелевой основе действие с легким охлаждающим эффектом начинается через несколько минут и достигает максимума через 1-4 ч.

Всасывание

После однократного приема внутрь 1 капсулы пролонгированного действия C_max активного вещества в плазме крови достигается в течение 7-12 ч.

Распределение

В диапазоне концентраций диметиндена в плазме 0.09-2 мкг/мл его связывание с белками плазмы составляет около 90%.

При курсовом применении по 1 капсуле 1 раз/сут кинетика диметиндена имеет линейный характер. Кумуляции не наблюдается.

Метаболизм

Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование.

Выведение

После однократного приема внутрь 1 капсулы T_1/2 составляет около 11 ч. Диметинден и его метаболиты выводятся почками и с желчью.

Применение препарата Фенистил в I триместре беременности возможно только после консультации врача.

Во II и III триместрах беременности и в период лактации препарат не следует применять на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления и кровоточивости.

Кормящим матерям не следует наносить препарат на соски молочных желез.

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес (особенно у недоношенных).

У младенцев и детей младшего возраста не следует применять препарат на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления или кровоточивости.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Пипекурония бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами.

Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.

У пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.

С осторожностью применяют у пациентов при хронической сердечной недостаточности, у лиц пожилого возраста.

С особой осторожностью пипекурония бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом.

Эффект пипекурония бромида усиливается при гипокалиемии, гипокальциемии, гипермагниемии, гипопротеинемии, дегидратации, в условиях ацидоза, гиперкапнии, кахексии.

При выраженном зуде или при поражении обширных участков кожи препарат можно применять только после консультации врача.

При применении препарата Фенистил на обширных участках кожи следует избегать воздействия солнечных лучей.

Если в период применения препарата Фенистил выраженность симптомов заболевания не уменьшается или усиливается, необходима консультация врача.

Препарат неэффективен при зуде, связанном с холестазом.

Препарат содержит пропиленгликоль и бензалкония хлорид. Эмульсия также содержит бутилгидрокситолуол. Перечисленные вспомогательные вещества могут вызвать местные аллергические реакции (контактный дерматит). Бутилгидрокситолуол также может вызвать раздражение глаз и слизистых оболочек.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте от 1 месяца до 2 лет препарат следует применять только после консультации врача.

У младенцев и детей младшего возраста не следует применять препарат на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления или кровоточивости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами

Не влияет.

Усиление и/или пролонгирование действия пипекурония бромида возможно при одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир), средствами для в/в наркоза (кетамин, пропанидид, барбитураты), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками аминогликозидами, тетрациклинами, имидазолом, метронидазолом, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, гуанидином, протамином, фенитоином, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином (при в/в введении).

При применении до хирургического вмешательства ГКС, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта пипекурония бромида.

Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида; это зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.

При одновременном назначении Фенистила 24 и препаратов, угнетающих ЦНС, таких как транквилизаторы, снотворные средства, средства для наркоза возможно усиление седативного действия этих препаратов.

При одновременном применении Фенистила 24 и антидепрессантов - ингибиторов МАО (в т.ч. ниаламида) возможно усиление их антихолинергического действия и угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении Фенистила 24 и трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, имипрамина), а также антихолинергических средств (в т.ч. атропина, скополамина) возможно усиление антихолинергического эффекта.

При одновременном применении этанола и диметиндена усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При передозировке Фенистила 24, как и при передозировке других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и антихолинергические эффекты (особенно у детей), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, покраснение лица, задержка мочи, лихорадка. Также возможна артериальная гипотензия. В далеко зашедших случаях возможно углубление комы с угнетением сосудодвигательного и дыхательного центров и летальным исходом.

О случаях летального исхода при передозировке Фенистила 24 не сообщалось.

Лечение: следует предпринять обычные меры неотложной помощи: вызвать рвоту; если это не удается - провести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное; провести мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем (аналептические средства не должны применяться). Для лечения артериальной гипотензии можно применять сосудосуживающие средства. .

Специфического антидота в случае передозировки диметиндена нет.