Акатинол Мемантин и Дексона

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

• острый и хронический бактериальный блефарит;
• острый и хронический бактериальный конъюнктивит;
• острый и хронический бактериальный кератит (без повреждения эпителия),
• острый и хронический бактериальный иридоциклит;
• профилактика послеоперационного воспаления переднего отдела глаза;
• острый и хронический наружный отит;
• инфекционно-аллергические заболевания наружного уха.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.

При легком или умеренно выраженном инфекционном заболевании глаз закапывают в конъюнктивальный мешок 1-2 капли каждые 4-6 ч. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждый час, по мере уменьшения явлений воспаления уменьшают частоту инстилляций препарата.

При заболеваниях уха закапывают по 3-4 капли 2-4 раза/сут.

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

• кератит, вызванный вирусом Herpes simplex или Varicella zoster (древовидный кератит);
• ветряная оспа;
• вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы;
• микобактериальные инфекции глаз;
• грибковые заболевания глаз;
• применение после неосложненного удаления инородного тела из роговицы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна - психические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушения равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто - головная боль, одышка; нечасто - грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

При применении препарата могут наблюдаться побочные реакции, которые вызваны как ГКС, так и антибиотиком, а также их сочетанием.

Аллергические реакции: часто - зуд, припухлость век, покраснение конъюнктивы (обусловлены действием антибиотика).

Со стороны органа зрения: возможны повышение внутриглазного давления с риском последующего развития глаукомы, в результате этого развиваются характерные поражения зрительного нерва и поля зрения, образование задней субкапсулярной катаракты, замедление процесса заживления ран (обусловлены действием ГКС).

При заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, возможно прободение фиброзной оболочки при местном применении препаратов, содержащих кортикостероиды.

После применения препаратов, содержащих ГКС в комбинации с антибиотиками, может наблюдаться развитие вторичной инфекции вследствие подавления защитной реакции организма больного. При острых гнойных заболеваниях глаза ГКС могут замаскировать или усилить имеющийся инфекционный процесс.

Грибковое поражение роговицы имеет тенденцию возникать особенно часто при длительном применении ГКС. Появление на роговице незаживающих язв после длительного лечения препаратами, содержащими ГКС, может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии.

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са²⁺ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Комбинированный препарат для местного применения.

Неомицин - антибиотик из группы аминогликозидов, продуцируемый Streptomyces fradiae. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка в микробной клетке. Обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus spp., Shigella spp; менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa и стрептококков; не активен в отношении патогенных грибов, вирусов, анаэробной флоры. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и выражена в небольшой степени.

Дексаметазон - ГКС, не обладает минералокортикоидной активностью. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. Дексаметазон активно подавляет воспалительные процессы, угнетая выброс эозинофилами медиаторов воспаления, миграцию тучных клеток и уменьшая проницаемость капилляров.

Комбинация дексаметазона с неомицином позволяет снизить риск развития инфекционного процесса.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы - 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается C_ss от 70 до 150 нг/мл. V_d составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T_1/2 составляет - 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м².

При беременности применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания следует прервать лечение каплями Дексона.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Препарат не предназначен для инъекций.

В случае местного применения неомицина одновременно с системным применением аминогликозидных антибиотиков необходимо контролировать общую концентрацию препарата в сыворотке крови.

При применении препаратов, содержащих ГКС, более 10 дней следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Пациента следует предупредить о том, что нельзя прикасаться кончиком пипетки к какой-либо поверхности во избежание бактериального загрязнения содержимого флакона; в период лечения не следует использовать контактные линзы.

Специальных исследований по оценке канцерогенной и мутагенной активности препарата не проводилось.

Использование в педиатрии

В настоящее время эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.