Акатинол Мемантин и Релиф Ультра

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

• наружный и внутренний геморрой;
• трещины и эрозии заднего прохода;
• проктит;
• анальный зуд, экзема, дерматит перианальной области.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.

Ректально. Препарат следует применять после проведения гигиенических процедур. Вводить в прямую кишку по 1 суппозиторию утром, на ночь и после каждого опорожнения кишечника до 4 раз/сут в течение 7 дней.

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• наличие бактериальной, грибковой, вирусной инфекции в аноректальной области;
• новообразования аноректальной зоны;
• туберкулез;
• синдром Иценко-Кушинга;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• гипернатриемия;
• абсцесс;
• кишечная непроходимость, симптомы перфорации кишечника, перитонит, свищи кишечника (в т.ч. множественные), кишечные анастомозы;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);

• возраст до 18 лет.

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна - психические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушения равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто - головная боль, одышка; нечасто - грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Возможно: местные аллергические реакции (аллергический контактный дерматит, гиперемия, зуд), раздражение, болезненность, изменение цвета кожи в месте применения, сухость и отек слизистой оболочки, ректальное кровотечение.

Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или пациент замечает любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са²⁺ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Гидрокортизона ацетат - стероидный гормон коры надпочечников; при местном применении оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, сосудосуживающее и противозудное действие. Угнетает выделение медиаторов воспаления.

Цинка сульфат способствует заживлению ран и эрозий.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы - 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается C_ss от 70 до 150 нг/мл. V_d составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T_1/2 составляет - 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м².

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Ректальную терапию кортикостероидами следует использовать с осторожностью и только после адекватного проктологического обследования из-за риска кишечной перфорации.

При тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма, иммунодефицитных состояниях, остеопорозе, сахарном диабете и другой эндокринной патологии применение препарата допустимо только по строгим медицинским показаниям, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск побочного действия или осложнений основного заболевания.

Вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (в том числе, реакции замедленного типа).

Если после 7 дней терапии улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу, за исключением случаев, когда это предписано врачом.

При развитии инфекции в области применения препарата необходимо прекратить его использование и обратиться за консультацией к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

При использовании в сочетании с другими лекарственными средствами, содержащими стероиды (как местно, так и перорально), может возрастать вероятность системных эффектов.

Совместное применение препарата и ингибиторов CYP3A может повысить риск развития системных побочных эффектов. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от терапии превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. Следует осуществлять соответствующий мониторинг пациентов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, барбитуратов, диуретиков, сердечных гликозидов.

Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Релиф Ультра следует проконсультироваться с врачом.

Случаи передозировки препарата с расстройствами жизненно важных функций организма в медицинской практике не описаны.

Симптомы: предполагается, что длительное применение Релиф Ультра в высоких дозах может привести к таким же последствиям, как системное применение в избыточных дозах ГКС - гипергликемия, гипернатриемия, синдром Иценко-Кушинга, угнетение иммунитета, эрозии и язвы ЖКТ, остеопороз.

Лечение: отмена препарата, общепринятая дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.