Верпас-СР и Микоспор Набор

Туберкулез различных форм и локализаций (в составе комплексной терапии с другими противотуберкулезными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Онихомикозы (нехирургическое удаление пораженных грибком ногтей пальцев кистей и стоп с одновременным антимикотическим действием).

Доза, количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Вводят в/в в виде инфузии в течение 2-4 ч. Если требуется более продолжительное введение, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор.

Суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г. Для недоношенных детей новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 6 лет суточная доза обычно составляет 200-300 мг/кг.

При необходимости длительной терапии рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.

Для наружного применения.

Применяют 1 раз/сут по специальной методике.

Нарушения функции почек, почечная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, нарушения функции печени, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, микседема в стадии декомпенсации, эпилепсия, период лактации; повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим салицилатам.

I триместр беременности; повышенная чувствительность к бифоназолу, мочевине.

С осторожностью

II и III триместры беременности, период грудного вскармливания, детский возраст.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор; редко - умеренное преходящее повышение активности трансаминаз, иногда сопровождающееся желтухой. Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на ПАСК, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и летальному исходу.

Аллергические реакции: лихорадка, дерматит типа крапивницы или пурпуры, энантема, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия; редко - отек Квинке, отечность суставов, лекарственная лихорадка, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезенки, печени, почек, ЖКТ, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, многоформная экссудативная эритема (синдрома Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2 и 7 неделями лечения (наиболее часто на 4-5 неделе).

Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях при длительном применении - увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением, а в исключительных случаях - сопровождающееся геморрагической сыпью.

Со стороны мочевыделительной системы: с различной частотой (от редких до весьма частых случаев) - умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, повышение уровня содержания мочевины в крови (свидетельствующее о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз).

Со стороны эндокринной системы: возможно (особенно при длительном применении в высоких дозах) - ухудшение функции щитовидной железы, гипотиреоз, зоб.

Со стороны обмена веществ: редко - резкие нарушения электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении в высоких дозах (особенно у пациентов пожилого возраста с отеками и артериальной гипертензией, а также у пациентов с менингитом); при введении в высоких дозах вследствие потери катионов возможен ацидоз (наиболее часто - у детей); редко - нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - легочный инфильтрат (в т.ч. аллергический) (синдром Леффлера).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - паралич, клонико-тонические судороги, психоз.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: контактный дерматит, мацерация, десквамация, поражения ногтей (местные реакции со стороны ногтя и ногтевого ложа - такие как краснота, раздражение ногтевого ложа, расщепление ногтевой пластинки), нарушение пигментации ногтя, эритема, раздражение кожи, зуд, сыпь (в т.ч.аллергического характера).

Побочные эффекты обратимы и исчезают после прекращения лечения.

Противотуберкулезное средство. Аминосалициловая кислота (пара-аминосалициловая кислота; ПАСК) оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.

Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Не действует на другие микобактерии.

Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Комбинированное противогрибковое средство для наружного применения.

Бифоназол - противогрибковое средство, производное имидазола, обладает широким спектром антимикотического действия. Бифоназол обладает фунгицидным действием в отношении дерматофитов (в частности, в отношении Trichophyton spp.). Полный фунгицидный эффект достигается при концентрации бифоназола 5 мкг/мл и продолжительности воздействия не менее 6 ч. Бифоназол обладает фунгистатическим действием в отношении дрожжевых и плесневых грибов, а также Malassezia furfur. При поражении дрожжевыми грибами, например, Candida spp., при концентрации 1-4 мкг/мл отмечается преимущественно фунгистатический эффект бифоназола; для фунгицидного эффекта необходима концентрация бифоназола 20 мкг/мл. Бифоназол также активен в отношении Corynebacterium minutissimum (МПК 0.5-2 мкг/мл), грамположительных кокков, за исключением энтерококков (МПК 4-16 мкг/мл). Резистентные штаммы грибов встречаются очень редко. Бифоназол подавляет биосинтез эргостерола на двух различных уровнях, что приводит к структурным и функциональным повреждениям цитоплазматической мембраны грибов.

Мочевина выполняет кератопластическую функцию: размягчает кератин инфицированного ногтя и увеличивает глубину проникновения бифоназола.

Сочетание бифоназола с мочевиной усиливает антимикотическое действие данной комбинации.

Аминосалициловая кислота быстро образует в кислой среде токсичный неактивный метаболит. T_1/2 из плазмы составляет 1 ч. Связывание с белками плазмы - около 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты выводится с мочой, причем более 50% - в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

При нанесении на пораженную кожу в виде мази абсорбция составляет 2-4% дозы. Концентрация бифоназола в плазме крови всегда ниже предела определения (т.е .< 1 нг/мл); соответственно никаких системных эффектов не наблюдается. Бифоназол проникает через плацентарный барьер у крыс.

Возможно применение при беременности в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение данной комбинации в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.

Неизвестно, проникает ли бифоназол в грудное молоко у женщин. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

У детей применять с осторожностью.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, контролировать функцию печени.

Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены терапии.

При первых симптомах аллергической реакции применение аминосалициловой кислоты следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Для предотвращения образования кристаллов, необходимо "защелачивать" мочу, особенно имеющую кислую реакцию.

Аминосалициловую кислоту не следует вводить в одном растворе с рифампицином и протионамидом.

Применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к другим противогрибковым лекарственным средствам из группы производным имидазола (эконазол, клотримазол, миконазол).

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В₁₂, вследствие этого возможно развитие анемии.

При одновременном применении с изониазидом или фенитоином увеличивается время нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими высоким связыванием с белками, повышается концентрация и увеличивается время нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении с дифенгидрамином снижается концентрация аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, в т.ч. метотрексата.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Абсорбция бифоназола при наружном применении препарата незначительна. Случаи взаимодействия с другими лекарственными препаратами неизвестны.