Веррум-Вит и Дапсон

• в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника витаминов (С, PP/никотинамид, A, E, В₁, В₂, В₆, В₁₂, D₃, пантотеновой кислоты, фолиевой кислоты, биотина).

Для лечения лепры - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.

Герпетиформный дерматит (Дюринга), буллезный пемфигоид (в комбинации с кортикостероидами и иммуносупрессорами или монотерапия при легком течении).

В отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии).

Для приема внутрь взрослым - по 1 шипучей таблетке 1-2 раза/сут во время еды.

Перед приемом 1 шипучую таблетку следует растворить в стакане воды (200 мл).

Продолжительность приема - 1 месяц.

Внутрь.

Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).

Дозы и длительность применения

Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.

Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:

Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1-2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет.

Герпетиформный дерматит (Дюринга): лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе - 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с кортикостероидами.

В случае, если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.

Продолжительность лечения при дерматите Дюринга - длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении кортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.

Буллезный пемфигоид - 100-150 мг/сут.

Васкулит - 50-150 мг/сут.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• фенилкетонурия.

• гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата, к сульфонамидам и сульфонам;
• тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 10 г%). В чрезвычайной ситуации (например, при синдроме Дюринга-Брокка) может возникнуть необходимость проведения лечения дапсоном при строгом контроле, в первую очередь, формулы красной крови;
• тяжелые заболевания печени;
• детский возраст до 18 лет.

Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях - мультиформная эритема или эксфолиативный дераматит.

Со стороны нервной системы: периферические нейропатии, головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.

Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.

В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая моторная нейропатия и гипоальбуминемия.

Веррум-Вит Мультивит восполняет дефицит витаминов.

Аскорбиновая кислота (витамин C) повышает усвоение негемоглобинового железа, способствует естественному образованию коллагена и нормальному функционированию костей, зубов, хрящей, кожи и кровеносных сосудов, поддержанию нормального функционирования иммунной системы во время и после экстремальной физической нагрузки. Витамин С способствует восстановлению преобразованной формы витамина E, нормальному функционированию нервной системы, защите компонентов клеток от окислительных повреждений, нормальному физиологическому функционированию и снижению усталости и утомляемости.

Никотинамид (витамин PP) улучшает обмен веществ в сердечной мышце; усиливает сократительную способность сердца; нормализует кровообращение, расширяет мелкие кровеносные сосуды; необходим для нормальной свертываемости крови.

Альфа-токоферола ацетат (витамин Е) способствует защите ДНК, белков и жиров от окислительных повреждений.

Пантотеновая кислота принадлежит к группе витаминов B и содержится почти в каждой живой клетке в составе коэнзима A. Коэнзим А необходим для выработки энергии из жиров, углеводов и белков, для выработки жиров, холестерина, медиаторов нервных импульсов, красных кровяных телец и гормонов надпочечников. В связи с этим пантотеновая кислота необходима для большого количества функций клеток и способствует сохранению здорового клеточного метаболизма.

Тиамин (витамин В₁) способствует нормализации работы сердца, психических функций, энергетического обмена и функционирования нервной системы.

Рибофлавин (витамин В₂) способствует поддержанию нормального состояния кожи и слизистых оболочек, красных кровяных клеток, зрения, нормального обмена железа, нормализации энергетического обмена и может способствовать снижению усталости и утомляемости.

Пиридоксин (витамин В₆) способствует нормализации работы нервной системы, белкового и гликогенового обмена, регуляции гормональной деятельности, нормализации функций иммунной системы, образования красных кровяных клеток, энергетического, гомоцистеинового обмена, физиологических функций, синтеза цистеина и может способствовать снижению усталости и утомляемости.

Ретинола ацетат (витамин А) способствует сохранению нормального зрения, поддержанию нормального состояния кожи и слизистых оболочек и способствует нормализации дифференциации клеток/функционирования иммунной системы.

Фолиевая кислота (витамин В₉) способствует нормализации деления клеток, образования крови, обмена гомоцистеина, роста материнской ткани во время беременности, нормальному функционированию иммунной системы, нормализации психических функций и снижению усталости и утомляемости.

Биотин (витамин Н) участвует в синтезе высших жирных кислот, а также играет важную роль в обменных процессах организма. Участвует в углеводном обмене и взаимодействует с инсулином, тем самым способствует поддержанию стабильного уровня сахара в крови; оказывает благоприятное действие при ломкости и расслоении волос, ногтей, себорейном дерматите, нарушениях роста и развития, контролирует обмен жиров в клетках кожи и волос.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) способствует нормализации образования красных кровяных клеток, деления клеток, нормальному функционированию иммунной системы, нормализации энергетического обмена, обмена гомоцистеина, неврологических и психических функций и может способствовать снижению усталости и утомляемости.

Колекальциферол (витамин D₃) способствует нормализации усвоения и использования кальция и фосфора и поддержанию нормальной концентрации кальция в крови, служит для поддержания нормальной работы мышц, способствует поддержанию нормального состояния костей и зубов, нормальному функционированию иммунной системы, здоровой воспалительной реакции и естественному делению клеток.

Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis carinii. Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере, 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Предположительно, кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности, дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза - перокись водорода - галогенсодержащие соединения. Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и, наконец, угнетение связывания лейкотриена В₄ с его специфическими рецепторами. Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.

Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. C_max препарата в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в состоянии равновесия и падает до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать в во внутриклеточное пространство фагоцитов.

T_1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсоном активный ингредиент обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.

Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% с калом.

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от кормления грудью.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не является лекарственным препаратом.

Содержит подсластитель сорбитол, который при чрезмерном употреблении может оказывать слабительное действие.

Содержит аспартам - источник фенилаланина.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи, прием препарата следует немедленно прекратить и тотчас же обратиться к врачу. С осторожностью применять дапсон у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г6ФДГ), так как в этом случае существенно возрастает риск развития побочных эффектов. В чрезвычайном случае необходимо попытаться ограничиться половиной обычной рекомендованной дозы.

Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов или гемопоэза лечение дапсоном следует прервать. Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность водить автомобиль и управлять механизмами маловероятно.

Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить их дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и понижает уровень дапсона в 7-10 раз.

При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.

Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (V_d, C_max препарата в плазме и слюне).

Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.

Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.

Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головные боли, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.

Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1.4 г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.

Терапия при передозировке.

Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).

Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточных количеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).

Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1% 0.2 мл/кг в/в и/или витамина С (2 г/д).

В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО₂. Симптоматическая терапия.