Версатис и Эскузан

• болевой синдром при вертеброгенных поражениях;
• миозит;
• постгерпетическая невралгия.

Хроническая венозная недостаточность варикозного и посттромботического генеза и ее осложнения, в т.ч. заболевания, связанные с функциональным нарушением кровоснабжения:

• отеки, судороги в икроножных мышцах;
• боль и чувство тяжести в ногах;
• варикозное расширение вен;
• геморроидальные узлы.

ТТС предназначена для местного применения, ее следует наклеить на кожу, чтобы покрыть болевую поверхность над местом поражения. После наложения системы следует избегать контакта рук с глазами, руки необходимо сразу вымыть.

ТТС может находиться на коже в течение 12 ч. Затем ТТС снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех ТТС.

Если в период применения ТТС возникнет чувство жжения или покраснение кожи, необходимо удалить систему и не применять ТТС, пока покраснение не исчезнет.

Использованные системы следует хранить в недоступном для детей или домашних животных месте.

Назначают внутрь по 12-15 капель 3 раза/сут.

Препарат следует принимать перед едой с небольшим количеством жидкости.

Перед приемом препарата содержимое флакона следует взболтать.

• нарушение целостности кожных покровов в месте наложения ТТС;
• повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам ТТС.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек.

Прочие: чувство жжения в месте аппликации.

Редко: редко - раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Местный анестетик, производное ацетамида.

Обладает мембраностабилизирующий активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендованных дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При местном применении на неповрежденной коже возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Препарат, применяемый при нарушениях венозного кровообращения. Содержит экстракт плодов конского каштана, оказывает антиэкссудативное, венотонизирующее действие. Установлено, что экстракт плодов конского каштана уменьшает концентрацию лизосомальных энзимов, в результате этого снижается распад мукополисахаридов в области стенок капилляров. Эскузан снижает проницаемость сосудов, предотвращая фильтрацию низкомолекулярных протеинов, электролитов и воды в межклеточное пространство. В рандомизированных двойных слепых и перекрестных исследованиях отмечалось снижение транскапиллярной фильтрации и значительное уменьшение отеков, уменьшение чувства тяжести, усталости, напряженности, зуда, боли.

Всасывание

Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет 3±2% от общего количества, входящего в состав ТТС. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованной ТТС. При накладывании 3 ТТС в течение 12 ч C_max в крови составляет 0.13 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T_1/2 в фазу распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью и почками (до 10% - в неизмененном виде).

Всасывание и распределение

После приема внутрь 50 мг экстракта плодов конского каштана C_max в плазме крови достигается через 2.35 ч и составляет 25.31 нг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 84%.

Выведение

T_1/2 составляет 19.87 ч. После приема внутрь 0.11% экстракта плодов конского каштана выводится почками в виде эсцина.

Версатис не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Имеются клинические данные о применении Эскузана при беременности у пациенток с варикозным расширением вен и периферическими венозными отеками.

С осторожностью следует применять Эскузан в период лактации, т.к. препарат содержит этанол.

С осторожностью применяют при инфекционном или травматическом поражении кожи в месте наложения, при острых заболеваниях, у ослабленных больных, у детей в возрасте до 2 лет и у лиц пожилого возраста.

Препарат содержит 31 об.% этанола.

При длительном хранении возможно помутнение раствора и выпадение осадка, что не оказывает влияния на эффективность препарата.

Так как плазменные концентрации лидокаина очень низкие, клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса и другие местные анестетики.

Действие тиамина, входящего в состав препарата Эскузан, уменьшается при одновременном применении с сульфитосодержащими инфузионными растворами.

Передозировка ТТС маловероятна, но полностью исключить ее невозможно, т.к. неправильное использование может привести к более высоким плазменным концентрациям по сравнению с нормой. Возможные признаки системной токсичности при этом будут сходны по своей сущности с таковыми после введения лидокаина в виде местного анестезирующего средства.

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Эскузан не сообщалось.