Версатис и Лейтрагин

• болевой синдром при вертеброгенных поражениях;
• миозит;
• постгерпетическая невралгия.

• в составе комплексной терапии новой коронавирусной инфекции (COVOD-19) среднетяжелого течения.

ТТС предназначена для местного применения, ее следует наклеить на кожу, чтобы покрыть болевую поверхность над местом поражения. После наложения системы следует избегать контакта рук с глазами, руки необходимо сразу вымыть.

ТТС может находиться на коже в течение 12 ч. Затем ТТС снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех ТТС.

Если в период применения ТТС возникнет чувство жжения или покраснение кожи, необходимо удалить систему и не применять ТТС, пока покраснение не исчезнет.

Использованные системы следует хранить в недоступном для детей или домашних животных месте.

Препарат Лейтрагин объемом 10 мл (1 мг в 1 мл) вводят ингаляционно с помощью небулайзера в течение не менее 30 минут или не более одного часа, 1 раз в сутки. Курс - 10 дней

Пациентам, получающим одновременно препарат Лейтрагин и средства для наркоза, необходимо обеспечить непрерывный контроль со стороны врача-анестезиолога.

• нарушение целостности кожных покровов в месте наложения ТТС;
• повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам ТТС.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек.

Прочие: чувство жжения в месте аппликации.

Согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение АД.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции.

При применении тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в лекарственной форме раствор для внутривенного и внутримышечного введения наблюдались следующие побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрительного восприятия.

Со стороны сосудов: редко - снижение АД.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение.

Местный анестетик, производное ацетамида.

Обладает мембраностабилизирующий активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендованных дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При местном применении на неповрежденной коже возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Синтетический аналог лей-энкефалина. Активирует преимущественно δ-опиоидные рецепторы. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат Лейтрагин , введенный ингаляционно, подавляет синтез в легких и тормозит поступление в системный кровоток одного из основных провоспалительных медиаторов цитокинового шторма - IL-6 и VEGF, оказывающих противовоспалительное действие.

Всасывание

Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет 3±2% от общего количества, входящего в состав ТТС. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованной ТТС. При накладывании 3 ТТС в течение 12 ч C_max в крови составляет 0.13 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T_1/2 в фазу распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью и почками (до 10% - в неизмененном виде).

В исследованиях на животных при ингаляционном способе введения препарата Лейтрагин в дозе 1 мг/мышь в течение 10 минут происходило линейное повышение его концентрации в легких в течение всего периода введения, достигая максимальных значений к концу ингаляций. При этом в системный кровоток поступает менее 10% от введенной дозы. Снижение концентрации препарата в легких носит моноэкспоненциальный характер, при этом T_1/2 для легких составляет 3 минуты после завершения ингаляции. В сыворотке крови кривая зависимости концентрации от времени описывается биэкспоненциально с пиками на 10-й и 30-й минутах. При этом C_max в крови составляет 17.7 нг/мл.

Через 120 минут после введения в легких и сыворотке крови препарат не идентифицировался.

Версатис не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат Лейтрагин противопоказан к применению во время беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью применяют при инфекционном или травматическом поражении кожи в месте наложения, при острых заболеваниях, у ослабленных больных, у детей в возрасте до 2 лет и у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения из-за возможных побочных действий (снижение АД, которое может приводить к головокружению и нарушению зрительного восприятия) рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, управлении транспортными средствами.

Так как плазменные концентрации лидокаина очень низкие, клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса и другие местные анестетики.

Препарат Лейтрагин , раствор для ингаляций, усиливает действие анальгезирующих наркотических средств.

Налоксон блокирует эффекты препарата Лейтрагин , раствор для ингаляций.

Передозировка ТТС маловероятна, но полностью исключить ее невозможно, т.к. неправильное использование может привести к более высоким плазменным концентрациям по сравнению с нормой. Возможные признаки системной токсичности при этом будут сходны по своей сущности с таковыми после введения лидокаина в виде местного анестезирующего средства.

Случаев передозировки препаратом Лейтрагин зафиксировано не было.

В случае передозировки увеличивается риск снижения АД, головокружения, нарушения зрительного восприятия.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Проводится симптоматическая терапия.