Версатис и Мексидант

• болевой синдром при вертеброгенных поражениях;
• миозит;
• постгерпетическая невралгия.

В составе комплексной терапии при:

• остром нарушении мозгового кровообращения;
• черепно-мозговой травме;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• вегето-сосудистой дистонии;
• невротических расстройствах с синдромом тревоги;
• интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста);
• купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств.

ТТС предназначена для местного применения, ее следует наклеить на кожу, чтобы покрыть болевую поверхность над местом поражения. После наложения системы следует избегать контакта рук с глазами, руки необходимо сразу вымыть.

ТТС может находиться на коже в течение 12 ч. Затем ТТС снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех ТТС.

Если в период применения ТТС возникнет чувство жжения или покраснение кожи, необходимо удалить систему и не применять ТТС, пока покраснение не исчезнет.

Использованные системы следует хранить в недоступном для детей или домашних животных месте.

Мексидант назначают в составе комплексной терапии в/м или в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с назначения препарата в дозе 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Струйно Мексидант вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0.9% раствора натрия хлорида и вводят капельно со скоростью 60 кап./мин.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант назначают в первые 7-8 дней в дозе 200-300 мг 1 раз/сут в/в (капельно), а затем в/м - по 100 мг 3 раза/сут.

При травматических поражениях ЦНС Мексидант вводят в/в (капельно) в дозе 400-600 мг/сут в течение 7-8 дней с последующим в/м введением по 300 мг/сут в течение 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант назначают в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 1 раз/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме Мексидант вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза или в/в (капельно) 1-2 раза/сут.

При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают в/м в дозе 50-400 мг/сут в течение 14 дней.

• нарушение целостности кожных покровов в месте наложения ТТС;
• повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам ТТС.

• острые нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к препарату или непереносимость препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при аллергических заболеваниях в анамнезе.

Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек.

Прочие: чувство жжения в месте аппликации.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту, диарея.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость.

Прочие: возможно - аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер): при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Местный анестетик, производное ацетамида.

Обладает мембраностабилизирующий активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендованных дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При местном применении на неповрежденной коже возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Антиоксидантный препарат. Относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на кальциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения), активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.

Мексидант улучшает и стабилизирует метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга.

На фоне приема Мексиданта улучшается память, работоспособность. Мексидант обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Всасывание

Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет 3±2% от общего количества, входящего в состав ТТС. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованной ТТС. При накладывании 3 ТТС в течение 12 ч C_max в крови составляет 0.13 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T_1/2 в фазу распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью и почками (до 10% - в неизмененном виде).

При однократном и курсовом применении Мексиданта C_max в плазме крови достигается через 0.58 ч. При введении в дозе 400-500 мг C_max в плазме крови - 3.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата - 0.7-1.3 ч. В то же время быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.

Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде,так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболитг - фосфат 3-оксипиридин, который в крови под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконьюгаты.

Версатис не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применяют при инфекционном или травматическом поражении кожи в месте наложения, при острых заболеваниях, у ослабленных больных, у детей в возрасте до 2 лет и у лиц пожилого возраста.

В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом - этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Так как плазменные концентрации лидокаина очень низкие, клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса и другие местные анестетики.

При сочетанном применении Мексидант усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа); уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка ТТС маловероятна, но полностью исключить ее невозможно, т.к. неправильное использование может привести к более высоким плазменным концентрациям по сравнению с нормой. Возможные признаки системной токсичности при этом будут сходны по своей сущности с таковыми после введения лидокаина в виде местного анестезирующего средства.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице показано назначение нитразепама в дозе 10 мг, или оксазепама (10 мг) или диазепама (5 мг). При чрезмерном повышенииАД - антигипертензивная терапия под контролем АД.