Версатис и Меманталь

• болевой синдром при вертеброгенных поражениях;
• миозит;
• постгерпетическая невралгия.

• деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

ТТС предназначена для местного применения, ее следует наклеить на кожу, чтобы покрыть болевую поверхность над местом поражения. После наложения системы следует избегать контакта рук с глазами, руки необходимо сразу вымыть.

ТТС может находиться на коже в течение 12 ч. Затем ТТС снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех ТТС.

Если в период применения ТТС возникнет чувство жжения или покраснение кожи, необходимо удалить систему и не применять ТТС, пока покраснение не исчезнет.

Использованные системы следует хранить в недоступном для детей или домашних животных месте.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение 3 месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимальной эффективной дозы.

Назначают препарат в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) - в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) - в дозе 15 мг/сут, в течение 4-й недели (дни 22-28) - в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг.

У пациентов старше 65 лет, а также у пациентов с КК 50-80 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 недель, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме.

Инструкция по делению таблетки

Поместить таблетку округлой стороной на твердую поверхность риской вверх. Надавить указательным и большим пальцем одной из рук на противоположные стороны таблетки, продолжать оказывать давления пальцами до тех пор, пока таблетка не разломится на две части.

• нарушение целостности кожных покровов в месте наложения ТТС;
• повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам ТТС.

• индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
• тяжелые нарушения функции почек (КК менее 5-29 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

C осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией; предрасположенностью к развитию судорог; при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной и печеночной недостаточности.

Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек.

Прочие: чувство жжения в месте аппликации.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность к мемантину или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Нарушения психики: нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (главным образом, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера); частота не установлена - психотические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги, эпилептические припадки.

Со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность, пороки сердца.

Со стороны сосудов: часто - повышение АД, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.

Со стороны ЖКТ: часто - запор; редко - тошнота, рвота; частота не установлена - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - нарушение функциональных проб печени.

Прочие: нечасто - утомляемость, общая слабость.

При болезни Альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и случаи суицида.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Местный анестетик, производное ацетамида.

Обладает мембраностабилизирующий активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендованных дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При местном применении на неповрежденной коже возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат-рецепторы (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание

Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет 3±2% от общего количества, входящего в состав ТТС. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованной ТТС. При накладывании 3 ТТС в течение 12 ч C_max в крови составляет 0.13 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T_1/2 в фазу распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью и почками (до 10% - в неизмененном виде).

Всасывание и распределение

После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 2-6 ч. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Метаболизм и выведение

Выведение протекает двухфазно. T_1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Версатис не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Нет данных о применение мемантина у беременных женщин. Мемантин следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении мемантина в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру активного вещества препарата, можно предположить то, что мемантин может проникать в грудное молоко, в связи с чем рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

С осторожностью применяют при инфекционном или травматическом поражении кожи в месте наложения, при острых заболеваниях, у ослабленных больных, у детей в возрасте до 2 лет и у лиц пожилого возраста.

С осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в т.ч. в анамнезе); при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличии факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной и печеночной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Так как плазменные концентрации лидокаина очень низкие, клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса и другие местные анестетики.

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами допаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами и нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного приема с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при совместном приеме с мемантином.

Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при совместном применении с мемантином. Мемантин способен увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Передозировка ТТС маловероятна, но полностью исключить ее невозможно, т.к. неправильное использование может привести к более высоким плазменным концентрациям по сравнению с нормой. Возможные признаки системной токсичности при этом будут сходны по своей сущности с таковыми после введения лидокаина в виде местного анестезирующего средства.

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, спутанность сознания, возбуждение, ступор, судороги, психоз, агрессивность, галлюцинации, рвота, шаткость походки, диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.