Версатис и Полимурамил

• болевой синдром при вертеброгенных поражениях;
• миозит;
• постгерпетическая невралгия.

Полимурамил применяется у взрослых одновременно с антибактериальными препаратами в комплексной терапии:

• вторичных иммунодефицитных состояний, проявляющихся в виде хронических, вялотекущих, рецидивирующих инфекционно-воспалительных процессов в коже и мягких тканях;
• острых и хронических пиодермий, остеофолликулита, сикоза, глубокого фолликулита, карбункула, гидраденита, фурункулеза, абсцессов, импетиго;
• для лечения и профилактики хирургических инфекций, в т.ч. послеоперационных гнойно-септических осложнений.

ТТС предназначена для местного применения, ее следует наклеить на кожу, чтобы покрыть болевую поверхность над местом поражения. После наложения системы следует избегать контакта рук с глазами, руки необходимо сразу вымыть.

ТТС может находиться на коже в течение 12 ч. Затем ТТС снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех ТТС.

Если в период применения ТТС возникнет чувство жжения или покраснение кожи, необходимо удалить систему и не применять ТТС, пока покраснение не исчезнет.

Использованные системы следует хранить в недоступном для детей или домашних животных месте.

Полимурамил вводят в/м в дозе 200 мкг/0.5 мл ежедневно.

Длительность введения определяется клинической картиной. Рекомендуемая длительность введения - 5 дней.

• нарушение целостности кожных покровов в месте наложения ТТС;
• повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам ТТС.

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек.

Прочие: чувство жжения в месте аппликации.

Возможно временное повышение температуры до 37.5°С, озноб, болезненность в месте введения.

Местный анестетик, производное ацетамида.

Обладает мембраностабилизирующий активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендованных дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При местном применении на неповрежденной коже возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Полимурамил является природным стимулятором врожденного и адаптивного иммунитета, представляющим собой стандартизованную комбинацию трех высокоочищенных низкомолекулярных фрагментов пептидогликана клеточной стенки бактерии с известной химической структурой. Препарат усиливает иммунную защиту организма от вирусных, бактериальных и грибковых инфекций. При сочетанном применении с антибиотиками повышает их эффективность.

Раскрыты молекулярные механизмы фармакологического действия препарата Полимурамил , реализуемые за счет связывания внутриклеточных рецепторов NOD1 и NOD2 моноцитов, макрофагов и некоторых других клеток иммунной системы. Через эти рецепторы передаются не только важнейшие сигналы активации врожденного иммунитета и иммунорегуляции, но и индуцируется стойкое состояние повышенной сопротивляемости различным инфекционным заболеваниям (феномен "тренированного иммунитета").

Полимурамил стимулирует поглощение и внутриклеточное уничтожение патогенных микроорганизмов фагоцитарными клетками; усиливает способность моноцитов, макрофагов и дендритных клеток продуцировать цитокины (интерлейкин-12, ФНОα, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор и другие), активирующие клеточный и гуморальный иммунитет. Полимурамил повышает функциональную активность естественных киллеров, играющих важную роль в противовирусном и противоопухолевом иммунитете, усиливает синтез иммуноглобулинов А и G, нормализует уровень иммуноглобулинов Е в сыворотке крови при их исходно повышенном содержании.

В доклинических исследованиях на модели гриппа у мышей доказана способность препарата Полимурамил при в/м введении в условиях острого воспаления снижать избыточную продукцию провоспалительных цитокинов, в частности TNF-α, а на модели гриппа у хорьков зарегистрирована способность препарата уменьшать выраженность морфологических проявлений воспаления в бронхах и легких, а также снижать повышенную температуру тела. У пациентов с хронической пиодермией в результате применения препарата Полимурамил уменьшалась выраженность гиперемии и отечности пораженных участков кожи, при этом эффект был стойким, что подтверждалась не только индукцией клинической ремиссии заболевания, но и снижением уровня провоспалительных цитокинов в плазме крови через 14 дней и 6 месяцев от начала лечения.

На модели иммуносупрессии, индуцированной такролимусом, Полимурамил оказывал восстанавливающее действие на уровень циркулирующего TNF-α, увеличивая в рамках эксперимента продукцию цитокина в 10-50 раз по сравнению с группой животных, подверженных иммуносупрессии. Установлено, что данные эффекты развиваются в короткие промежутки времени (до 2 ч).

Полимурамил не имеет тератогенных, эмбриотоксических, мутагенных и канцерогенных свойств.

Всасывание

Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет 3±2% от общего количества, входящего в состав ТТС. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованной ТТС. При накладывании 3 ТТС в течение 12 ч C_max в крови составляет 0.13 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T_1/2 в фазу распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью и почками (до 10% - в неизмененном виде).

В рамках доклинических исследований фармакокинетики установлено, что Полимурамил после в/м введения быстро появляется в плазме крови, а затем быстро выводится из организма животных. При в/м введении в дозе 2.5 мг/кг С_max действующего вещества в плазме составляет 4.5 нг/мл, Т_max составляет 5-10 мин, Т_1/2 препарата составляет 40-45 мин, а сам характер кривой имеет неклассический вид с двумя пиками концентрации компонентов препарата. Через 90 мин после введения и позже Полимурамил в плазме крови не обнаруживается.

Версатис не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют при инфекционном или травматическом поражении кожи в месте наложения, при острых заболеваниях, у ослабленных больных, у детей в возрасте до 2 лет и у лиц пожилого возраста.

В случае инфекционных процессов Полимурамил не заменяет антибиотики.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Так как плазменные концентрации лидокаина очень низкие, клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса и другие местные анестетики.

Препарат совместим с противомикробными и противовоспалительными лекарственными средствами.

Передозировка ТТС маловероятна, но полностью исключить ее невозможно, т.к. неправильное использование может привести к более высоким плазменным концентрациям по сравнению с нормой. Возможные признаки системной токсичности при этом будут сходны по своей сущности с таковыми после введения лидокаина в виде местного анестезирующего средства.

Симптомы: при передозировке возможно повышение температуры.

Лечение: при фебрильных значениях температуры следует проводить симптоматическое лечение.