Версатис и Стафицин

• болевой синдром при вертеброгенных поражениях;
• миозит;
• постгерпетическая невралгия.

ТТС предназначена для местного применения, ее следует наклеить на кожу, чтобы покрыть болевую поверхность над местом поражения. После наложения системы следует избегать контакта рук с глазами, руки необходимо сразу вымыть.

ТТС может находиться на коже в течение 12 ч. Затем ТТС снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех ТТС.

Если в период применения ТТС возникнет чувство жжения или покраснение кожи, необходимо удалить систему и не применять ТТС, пока покраснение не исчезнет.

Использованные системы следует хранить в недоступном для детей или домашних животных месте.

• нарушение целостности кожных покровов в месте наложения ТТС;
• повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам ТТС.

Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек.

Прочие: чувство жжения в месте аппликации.

Со стороны нервной системы: снижение работоспособности, головная боль, общая слабость.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в животе, жидкий стул, диарея, тошнота, снижение аппетита, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, гематурия, болезненность мочеиспускании, болезненность в поясничной области.

Местный анестетик, производное ацетамида.

Обладает мембраностабилизирующий активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендованных дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При местном применении на неповрежденной коже возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Синтетическое противомикробное средство, производное бензопиранопиримидина.

Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий родов: Staphylococcus (S. aureus, S.epidermidis, S.haemoliticus, S. capitis), Streptococcus (S.pyogenes), Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis. In vivo стафицин обладает высокой активностью в отношении Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. Антибактериальный эффект стафицина связан с подавлением синтеза бактериальной ДНК

Всасывание

Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет 3±2% от общего количества, входящего в состав ТТС. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованной ТТС. При накладывании 3 ТТС в течение 12 ч C_max в крови составляет 0.13 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T_1/2 в фазу распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью и почками (до 10% - в неизмененном виде).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. В плазме крови стафицин определяется через 30 мин. С_max при однократном приеме в дозе 1000 мг отмечается через 2 ч и достигает 8.6 мг/л. T_1/2 составляет 4.8 ч, общее среднее время присутствия стафицина в организме (показатель MRT) составляет порядка 6 ч. Высокое значение V_d в равновесном состоянии позволяет предположить, что стафицин в значительной степени перераспределяется в ткани организма. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы.

Метаболизируется преимущественно в крови путем гидролиза и окисления с образованием малоактивных метаболитов - барбитуровой и дибромсалициловой кислот; участие печеночных ферментов в метаболизме незначительно. Выводится в основном почками в виде метаболитов. C_max основного метаболита стафицина - барбитуровой кислоты в моче наблюдается в период 5-7 ч после приема.

Версатис не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью применяют при инфекционном или травматическом поражении кожи в месте наложения, при острых заболеваниях, у ослабленных больных, у детей в возрасте до 2 лет и у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при применении стафицина возможны слабость, снижение работоспособности, головная боль, при наличии таких явлений пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

Так как плазменные концентрации лидокаина очень низкие, клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса и другие местные анестетики.

Передозировка ТТС маловероятна, но полностью исключить ее невозможно, т.к. неправильное использование может привести к более высоким плазменным концентрациям по сравнению с нормой. Возможные признаки системной токсичности при этом будут сходны по своей сущности с таковыми после введения лидокаина в виде местного анестезирующего средства.