Вертум ЛОР и Триметазидин

Симптоматическая терапия болевого синдрома воспалительных заболеваний полости рта и ЛОР-органов (различной этиологии): фарингит, ларингит, тонзиллит; гингивит, глоссит, пародонтоз, стоматит (в т.ч. после лучевой и химиотерапии); калькулезное воспаление слюнных желез; после лечения или удаления зубов; после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти); кандидоз слизистой оболочки полости рта (в составе комбинированной терапии).

• ИБС, профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружения сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Применяется местно. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и показаний к применению.

Детский возраст до 3 лет; дети в возрасте старше 3 лет (в зависимости от применяемой лекарственной формы); повышенная чувствительность к бензидамину.

С осторожностью

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе).

Повышенная чувствительность к триметазидину; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); пациенты старше 75 лет.

Местные реакции: редко – сухость во рту, жжение в ротовой полости; частота неизвестна – чувство онемения в ротовой полости.

Аллергические реакции: нечасто – фотосенсибилизация; редко – реакции чувствительности, кожная сыпь, кожный зуд, очень редко – ангионевротический отек, ларингоспазм; частота неизвестна – анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и неустойчивость походки, синдром "беспокойных ног" (обычно обратимые после прекращения терапии), бессонница, сонливость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), "приливы" крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Прочие: часто - астения.

НПВС, производное индазола, без карбоксильной группы. Отсутствие карбоксильной группы придает следующие особенности: бензидамин является слабым основанием (тогда как большинство НПВС слабые кислоты), обладает высокой липофильностью, по градиенту pH хорошо проникает в очаг воспаления (где рН ниже) и накапливается в терапевтических концентрациях.

Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим (против широкого спектра микроорганизмов), а также противогрибковым действием.

Противовоспалительное действие обусловлено уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран вследствие торможения синтеза и инактивации простагландинов, гистамина, брадикинина, цитокинов, факторов комплемента и других неспецифических эндогенных повреждающих факторов.

Бензидамин подавляет продукцию провоспалительных цитокинов, особенно ФНОα, в меньшей степени ИЛ-1β. Основной особенностью бензидамина является то, что являясь слабым ингибитором синтеза простагландинов, он демонстрирует мощное ингибирование провоспалительных цитокинов. По этой причине бензидамин может классифицироваться, как цитокин-подавляющий противовоспалительный препарат.

Местноанестезирующее действие бензидамина связано со структурными особенностями его молекулы, подобной местным анестетикам. Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата; бензидамин также блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Бензидамин оказывает антибактериальное действие за счет быстрого проникновения через мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и функции лизосом клетки.

Обладает противогрибковым действием в отношении 20 штаммов Candida albicans и Candida non-albicans, вызывая структурные модификации клеточной стенки грибов и их метаболических цепей, таким образом, препятствуя их репродукции.

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Обнаруживается в плазме крови в количестве, недостаточном для получения системных эффектов. Выводится, в основном, почками и через кишечник в виде метаболитов или продуктов конъюгации.

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения С_max в плазме крови - 2 ч. С_max после однократного приема триметазидина в дозе 20 мг составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 16%. V_d - 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Выведение

T_1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.

При наличии язвенного поражения слизистой оболочки ротоглотки пациенту следует обратиться к врачу, если симптомы сохраняются в течение более 3 дней.

Не рекомендуется применять у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

С осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, т.к. возможно развитие бронхоспазма.

Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения триметазидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нет сведений о лекарственном взаимодействии препарата.

Данные о случаях передозировки ограничены.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.