Вестибо и Урофурагин

• водянка лабиринта внутреннего уха;
• вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха;
• вестибулярный неврит;
• лабиринтит;
• доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций);
• болезнь Меньера;
• вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

Для приема внутрь: урогенитальные инфекции (острый цистит, уретрит, пиелонефрит); гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; тяжелые инфицированные ожоги; с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).

Для наружного и местного применения: инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки, инфицированные раны.

Препарат в таблетках по 8 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 16 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 24 мг следует назначать по 1/2-1 таб. 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 48 мг. Лечение длительное.

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Принимают внутрь после еды. Взрослым - по 50-100 мг 3 раза/сут, детям старше 3 лет - по 25-50 мг (не более 5 мг/кг массы тела) 3 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней. Для профилактики инфекции (в т.ч. при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации) - 50 мг однократно за 30 мин до процедуры.

Применяют наружно 2-3 раза/сут для промывания ран или смачивания перевязочного материала.

Применяют местно 2-3 раза/сут в виде полосканий полости рта и глотки.

• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также детям.

• повышенная чувствительность к фуразидину, другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным нитрофурана;
• нарушение функции почек;
• нарушение функции печени;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Препарат Урофурагин не рекомендуется назначать при уросепсисе и инфекциях паренхимы почек.

С осторожностью следует назначать препарат при анемии, заболеваниях легких (особенно у пациентов старше 65 лет), заболеваниях нервной системы, сахарном диабете, порфирии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, витаминов группы В и фолиевой кислоты.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота).

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, периферическая невропатия, развитие полиневрита.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сосудов: внутричерепная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель с и без мокроты, интерстициальный пневмонит, легочный фиброз.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, анорексия, диарея, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь (в т.ч. папулезная), энантема, зуд, эксфолиативный дерматит, обратимая алопеция.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.

Прочие: лихорадка.

Синтетический аналог гистамина. Является слабым агонистом гистаминовых H₁-рецепторов и довольно мощным антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов. Оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат.

Действие препарата включает в себя вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через гистаминовые H₃- и H₁-рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через гистаминовые H₃-рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через гистаминовые H₃-рецепторы, улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на гистаминовые H₃-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер.

Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения.

Бетагистин стимулирует гистаминовые H₁-рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливости.

Противомикробное средство широкого спектра действия, относится к группе нитрофуранов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. Под влиянием нитрофуранов происходит подавление активности дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны.

Активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.

К фуразидину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.

В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 10 до 20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше.

Всасывание и распределение

После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое.

Выведение

T_1/2 составляет 3-4 ч.

Практически полностью выводится с мочой в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч.

После приема внутрь фуразидин абсорбируется из тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.

C_max в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.

В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание препарата в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.

Метаболизируется в незначительной степени (<10%).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.

При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Терапевтический эффект препарата в ряде случаев появляется лишь спустя несколько месяцев от начала лечения.

Для предупреждения развития побочных эффектов назначают обильное питье.

Для профилактики развития невритов необходимо назначать витамины группы В.

При применении препарата происходит окрашивание мочи в коричневый цвет.

При длительном применении препарата необходим мониторинг картины периферической крови, функции почек, печени и легких.

Возможны ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с помощью ферментативных методов.

При применении препарата возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены препарата, в тяжелых случаях необходимо назначить соответствующее лечение.

Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антигистаминные препараты при одновременном приеме снижают эффект препарата Вестибо.

При одновременном применении с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами повышается риск гематотоксического действия.

Следует избегать одновременного применения других производных нитрофурана, а также лекарственных средств, подкисляющих мочу (в т.ч. аскорбиновая кислота, кальция хлорид).

Лекарственные препараты, защелачивающие мочу, ускоряют выведение фуразидина с мочой.

Этанол может усиливать выраженность побочных эффектов.

Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают выведение фуразидина с мочой. Это может привести к кумуляции фуразидина и повышению его токсичности.

При одновременном применении магнийсодержащих антацидных препаратов уменьшается абсорбция фуразидина.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение АД, бронхоспазм.

Симптомы: нейротоксические реакции, полиневрит, нарушение функции печени, острый токсический гепатит.

Лечение: отмена лекарственного препарата, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные лекарственные средства, витамины группы В. Специфического антидота нет.