Вестибо и Магния сульфат

• водянка лабиринта внутреннего уха;
• вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха;
• вестибулярный неврит;
• лабиринтит;
• доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций);
• болезнь Меньера;
• вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.

Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), задержка мочи, энцефалопатия, эпилептический синдром, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, эклампсия.

Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).

Препарат в таблетках по 8 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 16 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 24 мг следует назначать по 1/2-1 таб. 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 48 мг. Лечение длительное.

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно медленно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также детям.

Повышенная чувствительность к магния сульфату; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени.

Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация, гипермагнемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение проводимости сердца, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Для парентерального введения: тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, тяжелая брадикардия, AV-блокада I-III степени; предродовый период (за 2 ч до родов); состояния, связанные с дефицитом кальция.

С осторожностью: миастения; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-60 мл/мин); заболевания органов дыхания; острые воспалительные заболевания ЖКТ; пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота).

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке.

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, головокружение, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, астения.

Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности.

При в/в введении: замедление частоты дыхания, одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; выраженное снижение АД; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревога; выраженная седация; полиурия; урежение ЧСС; изменения на ЭКГ. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра, высокие дозы при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра.

Синтетический аналог гистамина. Является слабым агонистом гистаминовых H₁-рецепторов и довольно мощным антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов. Оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат.

Действие препарата включает в себя вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через гистаминовые H₃- и H₁-рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через гистаминовые H₃-рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через гистаминовые H₃-рецепторы, улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на гистаминовые H₃-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер.

Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения.

Бетагистин стимулирует гистаминовые H₁-рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливости.

При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью магния сульфата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.

При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.

Всасывание и распределение

После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое.

Выведение

T_1/2 составляет 3-4 ч.

Практически полностью выводится с мочой в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч.

После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.

C_ss, при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Противопоказано применение магния сульфата внутрь при беременности. Парентеральное применение при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; противопоказано применение в предродовой период (за 2 часа до родов).

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов магния сульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм магния сульфата.

С осторожностью применять парентерально у пациентов пожилого возраста, у этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.

Терапевтический эффект препарата в ряде случаев появляется лишь спустя несколько месяцев от начала лечения.

C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.

Магния сульфат следует применять осторожно у пациентов пожилого возраста У этой категории больных обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек.

Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).

При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития диплопии, головокружения, головной боли).

Антигистаминные препараты при одновременном приеме снижают эффект препарата Вестибо.

Магния сульфат усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.

Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.

При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.

Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

При содержании ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение АД, бронхоспазм.