Вестибо и Платифиллин

• водянка лабиринта внутреннего уха;
• вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха;
• вестибулярный неврит;
• лабиринтит;
• доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций);
• болезнь Меньера;
• вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.

Препарат в таблетках по 8 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 16 мг следует назначать по 1 таб. 3 раза/сут.

Препарат в таблетках по 24 мг следует назначать по 1/2-1 таб. 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза - 48 мг. Лечение длительное.

Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применяют внутрь, парентерально (п/к, в/в), ректально, местно в офтальмологии.

Доза зависит от показаний, пути введения, возраста пациента.

• феохромоцитома;
• бронхиальная астма;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, во II и III триместрах беременности, а также детям.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота).

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, атония кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение ЦНС, головокружение, расширение зрачков, паралич аккомодации, головная боль, фотофобия, судороги, острый психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи.

Прочие: ателектаз легкого.

Побочные реакции наиболее вероятны при применении платифиллина в высоких дозах.

Синтетический аналог гистамина. Является слабым агонистом гистаминовых H₁-рецепторов и довольно мощным антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов. Оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат.

Действие препарата включает в себя вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через гистаминовые H₃- и H₁-рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через гистаминовые H₃-рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через гистаминовые H₃-рецепторы, улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом гистаминовых H₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на гистаминовые H₃-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер.

Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения.

Бетагистин стимулирует гистаминовые H₁-рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливости.

Блокатор м-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов.

В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в высоких дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального состояния. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров.

При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Всасывание и распределение

После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое.

Выведение

T_1/2 составляет 3-4 ч.

Практически полностью выводится с мочой в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Терапевтический эффект препарата в ряде случаев появляется лишь спустя несколько месяцев от начала лечения.

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезни Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС), детском церебральном параличе (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антигистаминные препараты при одновременном приеме снижают эффект препарата Вестибо.

При одновременном применении с галоперидолом у больных шизофренией возможно снижение антипсихотического эффекта.

Платифиллин является антагонистом прозерина.

При одновременном применении увеличивается продолжительность снотворного действия фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.

При одновременном применении с другими м-холиноблокаторами, а также с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные средства) повышается риск развития побочных эффектов.

Морфин усиливает угнетающее действие платифиллина на сердечно-сосудистую систему.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается положительный хроно- и батмотропный эффект; с сердечными гликозидами - положительный батмотропный эффект.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие платифиллина усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические средства, при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные средства.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение АД, бронхоспазм.