Вестикап и Сертаконазол

• лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;
• симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Поверхностные микозы кожи: дерматофитозы; микозы голеней, стоп и кистей; микозы туловища; микоз бороды; кандидоз; разноцветный (отрубевидный) лишай; себорейный дерматит.

Инфекции слизистой оболочки влагалища, вызываемые грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

Внутрь, во время еды. Капсулы 8 мг: по 1-2 капсулы 3 раза/сут. Капсулы 16 мг: по 1 капсуле 3 раза/сут.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приема препарата подбирается индивидуально.

Наружно применяют 1-2 раза/сут в течение 2-4 недель.

Интравагинально применяют однократно. При необходимости возможно применение через 7 дней.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации (в связи с отсутствием данных);
• детский возраст;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма. Пациентов этих групп следует регулярно наблюдать в период лечения.

Повышенная чувствительность к сертаконазолу, производным имидазола; для наружного применения - детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания; для наружного применения - дети старше 12 лет.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, вздутие живота.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль.

При наружном применении: быстро проходящая местная эритематозная реакция.

При интравагинальном применении: редко - ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно.

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H₁ и Н₃-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС.

Путем прямого агонистического воздействия на H₁-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно на Н₃-гистаминовые рецепторы вестибулярных ядер ЦНС; улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами). Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н₃-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном головокружении. Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней.

Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.

Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro.

В терапевтических дозах оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия сертаконазола заключается в подавлении синтеза эргостерола, основного компонента мембран грибковых клеток и в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки – триптофаном. Это ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного микроорганизма.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь бетагистин быстро абсорбируется, связывание с белками плазмы - менее 5%. Время достижения C_max в плазме 1 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина.

85-90% выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и деметилбетагистина почками незначительно. Через кишечник выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов.

При приеме препарата с пищей C_max бетагистина в плазме ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Терапевтическая концентрация сертаконазола в ороговевшем слое кожи после нанесения на кожу достигается в течение 30 мин и сохраняется более 48 ч. При ежедневном применении в течение 14 дней в возрастающих количествах сертаконазол не обнаруживается в крови и моче.

После интравагинального применения высокие концентрации сертаконазола в просвете влагалища сохраняются длительное время и значительно превышают как минимальные ингибирующие концентрации, так и фунгицидные концентрации в отношении C.albicans, C.glabrata и других грибов, не относящихся к роду Candida. Системная абсорбция после интравагинального применения отсутствует. Неизмененный сертаконазол не обнаруживается ни в плазме крови, ни в моче.

При наружном применении клинические данные ограничены. Риск для плода или ребенка не исключен. Возможность наружного применения при беременности и в период грудного вскармливания врач решает индивидуально, с учетом предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка.

При интравагинальном введении системная абсорбция отсутствует, поэтому применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Для наружного применения: противопоказано у детей до 12 лет; с осторожностью применять у детей старше 12 лет.

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется применять сертаконазол в офтальмологической практике.

При отсутствии характерной клинической симптоматики одно только выявление грибов рода Candida на слизистой оболочке влагалища не может являться показанием для применения сертаконазола.

При подтверждении диагноза кандидоза рекомендуется выявить и устранить бытовые и гигиенические факторы, способствующие развитию и сохранению инфекции. Рекомендуется применять нейтральное мыло для гигиены половых органов, использовать хлопковое нижнее белье вместо синтетической одежды. Не рекомендуется использование кислотных моющих средств (кислая среда способствует размножению грибов рода Candida).

В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения урогенитальной реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера.

Взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов при одновременном применении может теоретически влиять на эффективность одного из этих средств.

Не рекомендуется одновременное интравагинальное применение сертаконазола и местных спермицидных контрацептивных препаратов, т.к. возможно ослабление спермицидного эффекта.

Симптомы: тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-сосудистые осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).

Лечение: симптоматическое.