Вивация и Синдаксел

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника витаминов (В₂, В₃, В₆, В₅, В₇, В₁₂, С, D), минералов (кальция, селена, магния, меди, йода, железа), флавоноидов, полисахаридов, для дополнительного поступления в организм полезных для поддержания здорового состояния волос и ногтей веществ.

• рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);
• рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение б месяцев после начала адъювантной терапии - терапия первой линии;
  метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии - терапия второй линии);
• немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином).
• саркома Капоши у больных СПИД (терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами)

Принимают внутрь во время еды по 1 стику/сут.

Для получения напитка оранжевого цвета со вкусом апельсина и манго добавить 1 стик (2.9 г) в 200 мл воды.

Продолжительность применения - 1 месяц. При необходимости прием можно повторить.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н₂-гистаминовых рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения паклитаксела, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 мин до введения Синдаксела. При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специализированной литературы.

Синдаксел вводится в/в в виде 3-х часовой или 24-х часовой инфузии в дозе 135-175 мг/м² с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Рекомендуемая доза препарата Синдаксел для лечения Саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м² в виде 3-х часовой инфузии каждые 2 недели. Введение препарата Синдаксел не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Синдаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мкл крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии в ходе последующих курсов лечения дозу Синдаксела следует снизить на 20%. Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0.3 до 1.2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

При приготовлении, хранении и введении препарата паклитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Паклитаксел следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0.22 микрон).

• индивидуальная непереносимость компонентов.

Беременным и кормящим женщинам принимать по рекомендации и под наблюдением врача.

• беременность и период кормления грудью;
• исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;
• исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИД;
• повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло.

С осторожностью: тромбоцитопения (менее 100000/мкл), печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелое течение ишемической болезни сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), аритмии.

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает па 22 день.

Аллергические реакции: в первые часы после введения Синдаксела могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением артериального давления, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, реже повышение АД, брадикардия, возможны тахикардия, атриовентрикулярная блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов и тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: главным образом парестезии. Редко - судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.

Со стороны костио-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор. Единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите.

Со стороны функции печени: увеличение активности "печеночных" трансаминаз (чаще ACT), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Прочие: астения и общее недомогание.

Комплекс витаминов и минералов для поддержания здоровья и укрепления жизненных сил организма. Увеличивает переносимость физических нагрузок, рекомендован в период восстановления.

Витамин A способствует сохранению зрения, поддержанию здорового состояния кожи и слизистых оболочек, а также дифференциации клеток и нормализации функции иммунной системы.

Витамин E способствует защите ДНК, белков и жиров от окислительных повреждений.

Витамин D способствует усвоению и регуляции обмена кальция и фосфора, поддержанию концентрации кальция в крови. Необходим для нормализации работы мышц, состояния костей и зубов, функционирования иммунной системы, участвует в регуляции здоровой воспалительной реакции и процессах деления клеток.

Витамин K способствует нормализации свертываемости крови и поддержанию структурно-функционального состояния костной ткани.

Витамин C повышает усвоение негемового железа, способствует естественному образованию коллагена и нормализации функции костно-мышечной системы, кожи и кровеносных сосудов, укреплению зубов, поддержанию функции иммунной системы во время и после экстремальных физических нагрузок. Способствует преобразованию восстановленной формы витамина E, необходим для нормального функционирования нервной системы, защиты компонентов клеток от окислительных повреждений, снижения усталости и утомляемости.

Витамин B₁ (тиамин) способствует нормализации работы сердца, психической деятельности, энергетического обмена и функционирования нервной системы.

Витамин B₂ (рибофлавин) способствует нормализации состояния кожи и слизистых оболочек, энергетического обмена, функции органа зрения, участвует в образовании эритроцитов и обмене железа, способствует снижению усталости и утомляемости.

Витамин B₃ (ниацин) способствует поддержанию здорового состояния кожи и слизистых оболочек, функционированию нервной системы, нормализации энергетического обмена и психической деятельности, снижению усталости и утомляемости.

Витамин B₅ (пантотеновая кислота) способствует нормализации синтеза и метаболизма стероидных гормонов, витамина D и некоторых нейромедиаторов, необходим для нормализации энергетического обмена, психической деятельности, способствует снижению усталости и утомляемости.

Витамин B₆ способствует нормализации работы нервной и иммунной систем, белкового, углеводного и энергетического обмена, регуляции гормональной деятельности, нормализации образования эритроцитов, участвует в обмене гомоцистеина, синтезе цистеина, способствует снижению усталости и утомляемости.

Витамин B₉ (фолиевая кислота) способствует нормализации деления клеток, процессов кроветворения, обмена гомоцистеина, функционирования иммунной системы, психической деятельности, снижению усталости и утомляемости. Фолиевая кислота необходима беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности.

Витамин B₁₂ (цианокобаламин) способствует нормализации образования эритроцитов, деления клеток, функционирования иммунной системы, энергетического обмена и обмена гомоцистеина, поддержанию функции нервной системы и психической деятельности, способствует снижению усталости и утомляемости.

Железо способствует образованию эритроцитов и гемоглобина, участвует в транспорте кислорода в организме и процессах естественного деления клеток, обеспечении энергетического обмена, способствует нормализации когнитивной функции и работы иммунной системы, снижению усталости и утомляемости.

Медь способствует нормализации функций иммунной и нервной систем, энергетического обмена, защищает компоненты клеток от окислительных повреждений. Магний необходим для поддержания функционального состояния соединительной ткани, регуляции пигментации кожи и волос, участвует в транспорте железа в организме.

Цинк участвует в синтезе белков, ДНК и процессах деления клеток, способствует поддержанию концентрации тестостерона в плазме, защите компонентов клеток от окислительных повреждений, нормализации углеводного и кислотно-основного обмена, обмена макроэлементов, витамина A и жирных кислот. Также способствует нормализации работы иммунной системы, когнитивной и репродуктивной функции, нормализации состояния волос и ногтей, костной ткани.

Марганец способствует нормализации энергетического обмена, необходим для защиты компонентов клеток от окислительных повреждений, поддержания структурно-функционального состояния костей и образования соединительной ткани.

Йод способствует нормализации энергетического обмена, необходим для поддержания здорового состояния кожи, нормализации когнитивных функций и работы нервной системы, поддержания функции щитовидной железы и синтеза гормонов щитовидной железы.

Хром способствует нормализации обмена макроэлементов и поддержанию концентрации глюкозы в крови.

Синдаксел (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. Но экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м² C_max составляет 2170 нг/мл, AUC - 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч - 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно. C_max и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузий увеличение дозы до 175 мг/м² приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, соответственно, при 24 часовом - на 87% и 26%, соответственно.

При повторных инфузиях не кумулирует.

Связь с белками плазмы - 88-98%. Время полураспределения из крови в ткани - 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 (с образованием метаболита - 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3CA4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). T_1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13.1-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м², соответственно. 90% препарата выводится с желчью в виде метаболитов. В небольшом количестве (от 1.3 до 12.6%, в зависимости от уровня введенной дозы) выводится в неизмененном виде с мочой.

Продукт содержит витамин А. В период беременности, а также при планировании беременности не следует принимать продукт без назначения врача женской консультации.

Если женщина кормит грудью, рекомендуется проконсультироваться с врачом, прежде чем начать принимать продукт.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Если пациент принимает рецептурные препараты или находится под медицинским наблюдением, рекомендуется проконсультироваться с врачом, прежде чем начать принимать БАД.

Биологически активные добавки к пище не следует использовать в качестве заменителя сбалансированного и здорового питания.

Не следует превышать указанную дозу.

При развитии побочного действия следует приостановить прием и проконсультироваться с врачом.

Запрещается использовать продукт в случае нарушения целостности уплотнения под крышкой.

Продукт пригоден для использования вегетарианцами/радикальными вегетарианцами.

Применение Синдаксела должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами.

Если Синдаксел используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Синдаксел, а затем цисплатин.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно па протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (до начала и в процессе лечения).

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Синдаксел следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

В случаях развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Пациентам во время лечения Синдакселом и, по крайней мере, в течение 3-х месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Синдаксел является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания па кожу или слизистые оболочки, которые в случае контакта с препаратом необходимо тщательно промыть мылом и водой либо (глаза) большим количеством воды.

Цисплатин снижает общий клиренс Синдаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда Синдаксел вводят после цисплатина). Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или димедролом не влияет на связывание Синдаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм Синдаксела.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Синдаксел, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных ПВХ контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая пейропатия, мукозиты.

Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.