Вигамокс и Гепатромбин С

• бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

• гематомы, воспаление мягких тканей, мышц, сухожилий, сухожильных влагалищ, связок после ушибов, сдавлений, травм (в т. ч. спортивных);
• плечелопаточный периартрит;
• эпикондилит плеча («локоть теннисиста»);
• тендинит, тендовагинит;
• бурсит;
• деформирующий остеоартроз (при наличии поражения периартикулярных тканей);
• невралгии.

Место. Взрослым и детям старше 1 года закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней и лечение следует продолжить в последующие 2-3 дня. Если состояние через 5 дней не улучшается, следует поднять вопрос о правильности диагноза и/или назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и клинического и бактериологического течения заболевания.

Наружно.

Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи или кожу над болезненной зоной, стараясь избегать нанесения препарата непосредственно на раны и ссадины. После нанесения геля не следует накладывать повязку. Перед нанесением кожа должна быть чистой и сухой.

Процедуру повторяют 1-2 раза в день в течение 7-10 дней или до исчезновения симптомов заболевания (боль, отек, воспаление). Если в течение 10 дней применения геля не наступает отчетливого улучшения, рекомендуется обратиться к врачу.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам;
• период кормления грудью;
• детский возраст до 1 года.

• повышенная чувствительность к гепарину, диметилсульфоксиду, декспантенолу и другим компонентам препарата;
• бронхиальная астма;
• беременность;
• период лактации;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• выраженные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. тяжелая стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, выраженный общий атеросклероз);
• красная волчанка;
• открытые раны в месте нанесения препарата;
• детский возраст до 5 лет.

Местные. В 1-10% случаев - боль, раздражение и зуд в глазу, синдром «сухого» глаза, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза. В 0,1-1% случаев - дефект эпителия роговицы, точечный кератит, субконъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивиты, отек глаза, чувство дискомфорта в глазах, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, эритема век, необычные ощущения в глазу.

Системные. В 1-10% случаев - дисгевзия. В 0,1-1% случаев - головная боль, парестезия, снижение гемоглобина крови, ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела в горле, рвота, повышение уровни АЛТ и ГГТ.

Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):

Местные: эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, образование дефектов роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты роговицы, отложения на роговице, аллергические реакции глаза, кератит, отек роговицы, фотофобия, блефарит, отек век, повышенное слезоотделение, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазу.

Системные: сердцебиение, головокружение, одышка, тошнота, эритема, сыпь, зуд кожных покровов, гиперчувствительность.

Возникновение аллергической реакции требует отмены препарата!

У пациентов, применявших системные препараты хинолонового ряда, включая моксифлоксацин, наблюдались реакции гиперчувствительности (анафилаксия), в том числе сразу после приема первой дозы, - коллапс, потеря сознания, отек Квинке, обструкция дыхательных путей, одышка, кожный зуд, сыпь.

Гиперемия, зуд и жжение кожи в области аппликации; аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек); запах чеснока изо рта; изменение вкусовых ощущений.

Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинамн. Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии: Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler Iwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F;

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri;

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Другие организмы: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

Комбинированный препарат для наружного применения. Действие препарата обусловлено входящими в его состав активными веществами.

Гепарин натрия - антикоагулянт прямого действия; благодаря инактивации биогенных аминов и блокированию лизосомальных ферментов в тканях, проявляет противовоспалительное действие; ускоряет растворение микротромбов в области подкожных капилляров; улучшает местный кровоток; способствует регенерации соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы. При местном применении оказывает также противоотечное действие.

Декспантенол (провитамин В₅) проявляет противовоспалительное и дерматопротекторное действие; улучшая обменные процессы, стимулирует процессы регенерации. За счет улучшения процессов эпителизации и грануляции способствует регенерации поврежденных тканей.

Диметилсульфоксид оказывает противовоспалительное, местноанестезирующее, анальгезирующее и противомикробное действие; обладает умеренной фибринолитической активностью. Проникает через кожу, слизистые, биологические мембраны, способствует более глубокому проникновению в ткани других компонентов препарата.

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: C_max составляет 2,7 нг/мл, величина AUC - 45 нг×ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем C_max и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. T_1/2 моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Гепарин натрия при наружном применении быстро проникает в кожу: через 1 ч после нанесения геля на кожу концентрация в подлежащих тканях сопоставима с концентрацией, которая наблюдается после в/в 5000 ME гепарина. Гепарин не проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.

Декспантенол - после резорбции в кожу превращается в пантотеновую кислоту (витамин В5), которая, являясь составной частью коэнзима А, участвует в многочисленных процессах обмена веществ.

Диметилсульфоксид быстро проникает через кожу, слизистые оболочки, биологические мембраны (в том числе через оболочки микробных клеток). После нанесения на кожу C_max в плазме достигается через 4-8 ч. Равномерно распределяется в организме, за исключением головного мозга, где его концентрация минимальна. Выделяется в основном с мочой (30% дозы в виде неизмененного препарата и диметилсульфона); в незначительной степени - через легкие и кишечник. Метаболит диметилсульфид обусловливает характерный чесночный запах изо рта у некоторых пациентов.

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности (категория С по FDA) возможно только в случае, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Вигамокс может попадать в грудное молоко, в связи с чем, кормление грудью на период лечения препаратом следует прекратить.

Тератогенность

При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сут (что, примерно, в 21 700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы тела плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сут отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.

Гепатромбин С гель противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Вигамокс может использоваться в педиатрии у детей с 1 года в дозах, аналогичных взрослым.

У пациентов, применявших системные препараты хинолонового ряда, наблюдались тяжелые, в отдельных случаях смертельные реакции гиперчувствительности (анафилаксия) иногда сразу после приема первой дозы (!).

Некоторые реакции сопровождались коллапсом, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани и/или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и кожным зудом. При возникновении вышеперечисленных состоянии может потребоваться проведение реанимационных мероприятий.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Использование в педиатрии

Вигамокс может использоваться в педиатрии у детей с 1 года в дозах, аналогичных взрослым.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Не рекомендуется наносить гель на открытые раны.

При возникновении кожных аллергических реакций следует прекратить лечение.

Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось.

Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.

В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.

Входящий в состав геля диметилсульфоксид значительно усиливает проникновение других лекарственных средств через кожу. Для предотвращения нежелательных эффектов данных веществ, не следует наносить на кожу другие препараты до или после нанесения Гепатромбина С.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

До настоящего времени случаев передозировки препарата Гепатромбин С не описано. При правильном применении геля передозировка маловероятна.