Вигамокс и Гуарем

• бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

• сахарный диабет 2 типа с сопутствующим ожирением, при неэффективности диетических мероприятий (в составе комплексной терапии);
• гиперхолестеринемия, при неэффективности диетических мероприятий;
• избыточная масса тела, ожирение.

Место. Взрослым и детям старше 1 года закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней и лечение следует продолжить в последующие 2-3 дня. Если состояние через 5 дней не улучшается, следует поднять вопрос о правильности диагноза и/или назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и клинического и бактериологического течения заболевания.

Препарат принимают внутрь.

Сахарный диабет 2 типа: по 1 саше (5 г) или по 2 саше (2,5 г) 3 раза в сутки во время еды.

Гиперхолестеринемия: по 1 саше (5 г) или по 2 саше ( 2,5г) 2- 5 раз в сутки во время еды.

Избыточная масса тела: по 1 саше (5 г) или по 2 саше (2,5 г) 3 раза в сутки во время еды.

Терапию препаратом Гуарем предпочтительно начинать с низкой дозы, например 2.5 г, поскольку таким образом можно избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, вызываемых препаратом.

Гуарем в гранулах следует принимать либо вместе с пищей, либо запивая жидкостью (вода, сок, молоко) во время еды. Сухие гранулы Гуарем не следует принимать без пищи. На одну дозу гранул следует выпивать не менее одного стакана жидкости.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам;
• период кормления грудью;
• детский возраст до 1 года.

• обструктивные или стенотические поражения желудочно-кишечного тракта;
• детский возраст (данные о применении отсутствуют);
• повышенная чувствительность к гуаровой камеди.

Местные. В 1-10% случаев - боль, раздражение и зуд в глазу, синдром «сухого» глаза, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза. В 0,1-1% случаев - дефект эпителия роговицы, точечный кератит, субконъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивиты, отек глаза, чувство дискомфорта в глазах, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, эритема век, необычные ощущения в глазу.

Системные. В 1-10% случаев - дисгевзия. В 0,1-1% случаев - головная боль, парестезия, снижение гемоглобина крови, ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела в горле, рвота, повышение уровни АЛТ и ГГТ.

Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):

Местные: эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, образование дефектов роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты роговицы, отложения на роговице, аллергические реакции глаза, кератит, отек роговицы, фотофобия, блефарит, отек век, повышенное слезоотделение, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазу.

Системные: сердцебиение, головокружение, одышка, тошнота, эритема, сыпь, зуд кожных покровов, гиперчувствительность.

Возникновение аллергической реакции требует отмены препарата!

У пациентов, применявших системные препараты хинолонового ряда, включая моксифлоксацин, наблюдались реакции гиперчувствительности (анафилаксия), в том числе сразу после приема первой дозы, - коллапс, потеря сознания, отек Квинке, обструкция дыхательных путей, одышка, кожный зуд, сыпь.

Побочные эффекты гуаровой камеди в основном легкие и преходящие. Побочные эффекты ограничиваются главным образом пищеварительным трактом. Чаще всего отмечают метеоризм, развивающийся приблизительно в 50% случаев. Кроме того, возможны боли в животе, тошнота, диарея. Гуаровая камедь очень редко вызывает обструкцию пищевода или тонкой кишки, и приблизительно в 50% таких случаев в анамнезе выявляют заболевания пищевода или кишечника. Ингаляция пыли, содержащей гуаровую камедь, может вызывать аллергический ринит и ночное апноэ.

Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинамн. Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии: Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler Iwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F;

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri;

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Другие организмы: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

Гуаровая камедь представляет собой пищевые волокна, получаемые из семян Cyamopsis Tetragonolobus, растения семейства бобовых. Гуаровая камедь - это полисахарид, образующий в воде вязкий гель.

Гуаровая камедь замедляет опорожнение желудка, а также всасывание углеводов в тонкой кишке. Тем самым, снижается уровень глюкозы в крови.

Снижение уровня холестерина в плазме обеспечивается уменьшением всасывания холестерина, увеличением секреции желчных кислот, а также активацией метаболизма холестерина в печени. Таким образом, действие гуаровой камеди оказывается сходным с действием ионообменных смол, связывающих желчные кислоты. При монотерапии гуаровая камедь уменьшает уровни общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности в плазме крови приблизительно на 10-15%.

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: C_max составляет 2,7 нг/мл, величина AUC - 45 нг×ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем C_max и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. T_1/2 моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Гуаровая камедь в желудочно-кишечном тракте не всасывается. В желудочно-кишечном тракте гуаровая камедь частично разрушается бактериями.

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности (категория С по FDA) возможно только в случае, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Вигамокс может попадать в грудное молоко, в связи с чем, кормление грудью на период лечения препаратом следует прекратить.

Тератогенность

При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сут (что, примерно, в 21 700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы тела плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сут отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.

Вигамокс может использоваться в педиатрии у детей с 1 года в дозах, аналогичных взрослым.

У пациентов, применявших системные препараты хинолонового ряда, наблюдались тяжелые, в отдельных случаях смертельные реакции гиперчувствительности (анафилаксия) иногда сразу после приема первой дозы (!).

Некоторые реакции сопровождались коллапсом, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани и/или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и кожным зудом. При возникновении вышеперечисленных состоянии может потребоваться проведение реанимационных мероприятий.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Использование в педиатрии

Вигамокс может использоваться в педиатрии у детей с 1 года в дозах, аналогичных взрослым.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Риск обструктивных поражений желудочно-кишечного тракта, вызываемый приемом гуаровой камеди, может увеличиваться при наличии в анамнез нарушений функции пищевода, желудка или кишечника. В начале применения гуаровой камеди на фоне терапии инсулином или производными сульфонилмочевины возможно увеличение риска развития гипогликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Гуаровая камедь не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами. Однако развитие гипогликемии на фоне применения гуаровой камеди в сочетании с другими гипогликемическими препаратами может привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами и выполнять другие действия, требующие внимания. У пациентов с сахарным диабетом с хорошим гликемическим контролем препарат не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами.

Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось.

Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.

В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.

Гуаровая камедь может замедлять абсорбцию из кишечника ряда препаратов. Однако, существенных изменений биодоступности других препаратов не отмечено. Выявлено замедление абсорбции парацетамола, дигоксина, буметадина. Считается, что это взаимодействия имеет небольшую клиническую значимость; в то же время описано снижение биодоступности феноксиметилпенициллина, метформина, глибенкламида, пероральных контрацептивов при одновременном применении с гуаровой камедью. Следовательно, следует избегать применения гуаровой камеди одновременно с указанными препаратами.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Случаев передозировки гуаровой камедью не описано. Прием высоких доз препарата с большой вероятностью может вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; следует учитывать риск обструктивного поражения кишечника.