Вигамокс и Динолак

• бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

• запор;
• регулирование стула при геморрое, необходимости хирургической операции на толстой кишке и перианальной области;
• печеночная энцефалопатия, печеночная прекома и кома (лечение и профилактика);
• гипераммониемия;
• лечение и профилактика дисбиозов различной этиологии;
• восстановление нормальной микрофлоры кишечника после антибиотикотерапии.

Место. Взрослым и детям старше 1 года закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней и лечение следует продолжить в последующие 2-3 дня. Если состояние через 5 дней не улучшается, следует поднять вопрос о правильности диагноза и/или назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и клинического и бактериологического течения заболевания.

Препарат принимают внутрь. При однократном назначении суточной дозы препарат следует принимать в одно и то же время (например, во время завтрака).

При запоре детям до 1 года назначают 5 мл/сут; детям в возрасте от 1 года до 6 лет - 5-10 мл/сут; детям в возрасте от 7 до 14 лет - 15 мл/сут; детям в возрасте старше 14 лет и взрослым - в первые три дня назначают по 15-45 мл/сут, затем - 10-30 мл/сут.

При печеночной коме, прекоме, печеночной энцефалопатии и гипераммониемии - по 30-50 мл 3 раза/сут. Суточная доза может составлять 90-190 мл, затем следует перейти на применение препарата в поддерживающей дозе, подобранной так, чтобы мягкий стул был максимально 2-3 раза/сут.

При дисбактериозе кишечника детям в возрасте старше 7 лет и взрослым назначают по 5 мл 1-2 раза/сут, доза подбирается индивидуально.

При приеме рекомендуется использовать мерный стаканчик. Перед употреблением препарат следует взбалтывать.

Во время терапии слабительными препаратами следует принимать достаточное количество жидкости (1.5-2 л/сут, что равно 6-8 стаканам).

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам;
• период кормления грудью;
• детский возраст до 1 года.

• галактоземия;
• непроходимость кишечника;
• непереносимость фруктозы, галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать препарат при сахарном диабете.

Местные. В 1-10% случаев - боль, раздражение и зуд в глазу, синдром «сухого» глаза, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза. В 0,1-1% случаев - дефект эпителия роговицы, точечный кератит, субконъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивиты, отек глаза, чувство дискомфорта в глазах, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, эритема век, необычные ощущения в глазу.

Системные. В 1-10% случаев - дисгевзия. В 0,1-1% случаев - головная боль, парестезия, снижение гемоглобина крови, ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела в горле, рвота, повышение уровни АЛТ и ГГТ.

Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):

Местные: эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, образование дефектов роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты роговицы, отложения на роговице, аллергические реакции глаза, кератит, отек роговицы, фотофобия, блефарит, отек век, повышенное слезоотделение, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазу.

Системные: сердцебиение, головокружение, одышка, тошнота, эритема, сыпь, зуд кожных покровов, гиперчувствительность.

Возникновение аллергической реакции требует отмены препарата!

У пациентов, применявших системные препараты хинолонового ряда, включая моксифлоксацин, наблюдались реакции гиперчувствительности (анафилаксия), в том числе сразу после приема первой дозы, - коллапс, потеря сознания, отек Квинке, обструкция дыхательных путей, одышка, кожный зуд, сыпь.

При применении препарата в высоких дозах при длительном лечении печеночной энцефалопатии у пациента могут развиваться нарушения водно-электролитного баланса, что может проявляться в виде слабости, повышенной утомляемости, головокружения, головной боли, тошноты, миалгии, аритмий.

Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинамн. Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии: Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler Iwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F;

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri;

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Другие организмы: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

Комбинированный слабительный препарат.

Лактулоза - синтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием дисахаридаз микрофлоры толстого кишечника лактулоза расщепляется до моносахаридов, а затем до короткоцепочечных карбоновых кислот. Короткоцепочечные карбоновые кислоты снижают уровень рН в толстом кишечнике, что сопровождается усилением перистальтики и подавлением роста протеолитической микрофлоры. Быстрая абсорбция короткоцепочечных жирных кислот в дистальных отделах толстой кишки улучшает всасывание воды, натрия и других электролитов.

В результате лактулоза оказывает слабительный эффект и нормализует работу кишечника, стимулируя рост и размножение нормальной микрофлоры кишечника (бифидогенный фактор).

После приема внутрь действие лактулозы наступает через 24-48 ч, что обусловлено транзитом препарата в толстый кишечник.

Симетикон - средство, обладающее пеногасящими свойствами. Снижая поверхностное натяжение на границе раздела фаз, затрудняет образование и способствует разрушению газовых пузырьков в содержимом ЖКТ. Высвобождаемые при этом газы могут поглощаться стенками кишечника или выводиться из организма.

Уменьшает чувство дискомфорта в области живота, иногда сопровождающего действие лактулозы.

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: C_max составляет 2,7 нг/мл, величина AUC - 45 нг×ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем C_max и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. T_1/2 моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Лактулоза

У человека отсутствуют гидролазы, способные расщеплять дисахарид до соответствующих моносахаридов. Поэтому при приеме внутрь лактулоза практически не метаболизируется, не всасывается в желудке и тонком кишечнике и в неизменном виде поступает в толстый кишечник.

Выводится из организма с кишечным содержимым, только 3% препарата выводится почками.

Симетикон

При приеме внутрь в пищеварительном тракте не абсорбируется и выводится из организма в неизмененном виде.

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности (категория С по FDA) возможно только в случае, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Вигамокс может попадать в грудное молоко, в связи с чем, кормление грудью на период лечения препаратом следует прекратить.

Тератогенность

При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сут (что, примерно, в 21 700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы тела плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сут отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.

При необходимости препарат можно назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Вигамокс может использоваться в педиатрии у детей с 1 года в дозах, аналогичных взрослым.

У пациентов, применявших системные препараты хинолонового ряда, наблюдались тяжелые, в отдельных случаях смертельные реакции гиперчувствительности (анафилаксия) иногда сразу после приема первой дозы (!).

Некоторые реакции сопровождались коллапсом, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани и/или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и кожным зудом. При возникновении вышеперечисленных состоянии может потребоваться проведение реанимационных мероприятий.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Использование в педиатрии

Вигамокс может использоваться в педиатрии у детей с 1 года в дозах, аналогичных взрослым.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

При длительном применении (более 6 мес) рекомендуется периодическое определение содержания электролитов в плазме крови.

Необходимо учитывать, что препарат может содержать незначительные количества связанных сахаров (например, лактоза, галактоза, фруктоза). При лечении печеночной (пре)комы обычно применяют препарат в высоких дозах, и содержание в нем сахара должно учитываться в отношении пациентов с сахарным диабетом.

При лечении детей слабительные препараты следует применять в исключительных случаях, только под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Динолак не влияет на способность к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось.

Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.

В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.

Антациды и антибиотики, активные в отношении лакто- и бифидобактерий (неомицин, клиндамицин, рифаксимин), снижают эффект лактулозы.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.