Вигамокс и Лавакол

• бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

• подготовка к эндоскопическому или рентгенологическому исследованию толстой кишки, а также к оперативным вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в кишечнике;
• симптоматическое лечение запоров у взрослых.

Место. Взрослым и детям старше 1 года закапывают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней и лечение следует продолжить в последующие 2-3 дня. Если состояние через 5 дней не улучшается, следует поднять вопрос о правильности диагноза и/или назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и клинического и бактериологического течения заболевания.

Препарат принимают внутрь. Препарат можно применять только у взрослых пациентов.

Подготовка к эндоскопическому или рентгенологическому исследованию толстой кишки, а также к оперативным вмешательствам

Препарат принимают натощак. Содержимое пакета (14 г) растворяют в 200-250 мл воды непосредственно перед применением.

При назначении процедуры (исследование или оперативное вмешательство) на первую половину дня (до 12 ч) раствор следует принять накануне вечером - из расчета 15 пакетов (примерно по 200-250 мл) с интервалом в 20 мин. Рекомендуемые часы приема препарата с 17 ч до 22 ч.

Если процедура назначена на вторую половину дня (после 12 ч) прием раствора следует поделить на 2 этапа (накануне вечером пациент принимает раствор из расчета 10 пакетов и 5 пакетов утром). Рекомендуемые часы приема: накануне проведения процедуры 19-22 ч (10 пакетов), утром до процедуры с 6 до 9 ч (5 пакетов).

Прием препарата необходимо закончить за 3-4 ч до процедуры. В процессе приема и после него употребляется только жидкая пища. После 22 ч прием пищи не показан.

Симптоматическое лечение запоров у взрослых

Содержимое каждого пакета следует растворить в стакане воды непосредственно перед приемом. 1 пакет утром или по 1 пакету утром и вечером в случае приема 2 пакетов в день. Ежедневная доза должна адаптироваться в соответствии с клиническим эффектом и может варьировать от 1 пакета каждый день до 2 пакетов в день.

Эффект от приема препарата выражен в течение 24-28 ч после его приема. Рекомендуемый курс лечения - 1 месяц.

Поддержание эффекта после восстановления нормальной работы кишечника следует осуществлять с помощью активного образа жизни и диеты, богатой растительной клетчаткой. Если симптомы запора сохраняются более 1 месяца, необходимо провести повторное расширенное диагностическое обследование.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам;
• период кормления грудью;
• детский возраст до 1 года.

• повышенная чувствительность к макроголу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• дегидратация;
• хроническая сердечная недостаточность;
• язва желудка;
• кишечная непроходимость;
• прободение или риск прободения стенки кишечника;
• тяжелые воспалительные заболевания кишечника;
• нарушение опорожнения желудка (в т.ч. гастропарез);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: язвенный колит, пациенты с нарушением глотательного рефлекса, рефлюкс-эзофагит, угнетение сознания, нарушение функции почек, склонность к развитию водно-электролитного дисбаланса, неврологические нарушения, нарушение двигательных функций, склонность к аспирации, беременность, пожилой возраст.

Местные. В 1-10% случаев - боль, раздражение и зуд в глазу, синдром «сухого» глаза, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза. В 0,1-1% случаев - дефект эпителия роговицы, точечный кератит, субконъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивиты, отек глаза, чувство дискомфорта в глазах, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, эритема век, необычные ощущения в глазу.

Системные. В 1-10% случаев - дисгевзия. В 0,1-1% случаев - головная боль, парестезия, снижение гемоглобина крови, ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела в горле, рвота, повышение уровни АЛТ и ГГТ.

Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):

Местные: эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, образование дефектов роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты роговицы, отложения на роговице, аллергические реакции глаза, кератит, отек роговицы, фотофобия, блефарит, отек век, повышенное слезоотделение, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазу.

Системные: сердцебиение, головокружение, одышка, тошнота, эритема, сыпь, зуд кожных покровов, гиперчувствительность.

Возникновение аллергической реакции требует отмены препарата!

У пациентов, применявших системные препараты хинолонового ряда, включая моксифлоксацин, наблюдались реакции гиперчувствительности (анафилаксия), в том числе сразу после приема первой дозы, - коллапс, потеря сознания, отек Квинке, обструкция дыхательных путей, одышка, кожный зуд, сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение растяжения передней брюшной стенки, боль в животе, тошнота, диарея, рвота, сильные позывы на дефекацию, недержание кала, раздражение перианальной области, метеоризм.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, отечность лица, отек Квинке, анафилактический шок, молниеносный и острый отек легких.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Моксифлоксацин - фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза - фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинамн. Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии: Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler Iwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы С, G, F;

Грамотрицательные бактерии: Acinetobacler baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri;

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Другие организмы: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

Осмотическое слабительное средство. Высокомолекулярное вещество, представляющее собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды. Увеличивает осмотическое давление и объем содержащейся в кишечнике жидкости, усиливая перистальтику. Увеличивает объем химуса, предупреждает потерю электролитов с каловыми массами. Восстанавливает рефлекс эвакуации, не изменяет pH химуса.

Действие препарата основано на сочетании высокомолекулярного полимера с изотоническим раствором электролитов. Макрогол препятствует всасыванию воды из желудка и кишечника и способствует ускоренной эвакуации кишечного содержимого путем частых дефекаций. Электролиты, содержащиеся в препарате, препятствуют нарушению водно-электролитного баланса организма.

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: C_max составляет 2,7 нг/мл, величина AUC - 45 нг×ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем C_max и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. T_1/2 моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности (категория С по FDA) возможно только в случае, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Вигамокс может попадать в грудное молоко, в связи с чем, кормление грудью на период лечения препаратом следует прекратить.

Тератогенность

При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сут (что, примерно, в 21 700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы тела плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сут отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.

Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с недостаточностью данных для оценки влияния макрогола на плод).

Поскольку макрогол не абсорбируется из ЖКТ, применение препарата в период грудного вскармливания возможно по согласованию с лечащим врачом.

Вигамокс может использоваться в педиатрии у детей с 1 года в дозах, аналогичных взрослым.

У пациентов, применявших системные препараты хинолонового ряда, наблюдались тяжелые, в отдельных случаях смертельные реакции гиперчувствительности (анафилаксия) иногда сразу после приема первой дозы (!).

Некоторые реакции сопровождались коллапсом, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани и/или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и кожным зудом. При возникновении вышеперечисленных состоянии может потребоваться проведение реанимационных мероприятий.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Использование в педиатрии

Вигамокс может использоваться в педиатрии у детей с 1 года в дозах, аналогичных взрослым.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Пациентам пожилого возраста с различными сопутствующими заболеваниями препарат рекомендуют применять под медицинским контролем.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости сообщить врачу обо всех одновременно применяемых препаратах.

В случае развития диареи необходим особый контроль и мониторинг электролитного состава крови у пациентов, склонных к развитию электролитных нарушений.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов с язвенным колитом ввиду высокого риска перфорации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось.

Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.

В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.

Диарея, вызванная применением препарата Лавакол , может привести к нарушению абсорбции других одновременно принимаемых лекарственных средств. В случае одновременного приема препарата Лавакол с другими лекарственными средствами его рекомендуется назначать через 2 ч после их приема.

Одновременный прием макрогола и дигоксина приводит к снижению степени всасывания последнего в кишечнике.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.