Визин Алерджи и Нитроспрей

• аллергический конъюнктивит.

• купирование и профилактика приступов стенокардии.

Местно.

Для взрослых и детей старше 12 лет: по 1 капле в каждый глаз 2 раза/сут, при необходимости - 3-4 раза/сут. Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов.

Поскольку глазные капли Визин Алерджи представляют собой суспензию, флакон необходимо встряхивать перед каждым применением .

Использование флакона-капельницы

Снять крышку с флакона-капельницы и перевернуть флакон.

Не дотрагиваться кончиком флакона каких-либо поверхностей.

После применения завинтить крышку флакона-капельницы.

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 мг (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 мг (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• ношение контактных линз;
• детский возраст до 12 лет;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью: пациенты пожилого возраста, нарушение функции почек.

• шок;
• сосудистый коллапс;
• острый инфаркт миокарда с гипотензией;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• геморрагический инсульт;
• недавно перенесенная травма головы;
• констриктивный перикардит;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• токсический отек легких;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических и постмаркетинговых исследований

Определение частоты нежелательных явлений: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, 1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердца: редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: часто - боль в области глаза, нечеткость зрения, ощущение жжения в глазах, раздражение глаз; нечасто - отек века; очень редко - конъюнктивит, блефарит, отек конъюнктивы, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, зуд в области глаз, слезотечение.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперчувствительность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - контактный дерматит, крапивница.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль.

Поступали сообщения о тяжелой травме роговицы, о крайне редких случаях декальцификации роговицы при применении препарата в сочетании с офтальмологическими растворами, содержащими фосфаты.

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

Левокабастин - селективный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов с продолжительным действием. Местный эффект наступает в течение 5 мин. Визин Алерджи устраняет типичные симптомы аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение).

Действие продолжается до 12 ч.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Всасывание и распределение

После закапывания в глаза в дозе 15 мкг/капля абсорбируется около 6 мкг левокабастина. C_max в плазме крови достигается примерно через 6 ч.

Связывание левокабастина с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, которое является основным путем образования метаболитов.

T_1/2 левокабастина составляет 39-70 ч. Левокабастин выводится преимущественно почками в неизмененном виде (около 70% от абсорбированного количества).

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T_1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Отсутствуют данные о применении левокабастина у беременных женщин. Поэтому не рекомендуется применять глазные капли Визин Алерджи при беременности, за исключение случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание следует прекратить.

В доклинических исследованиях на животных левокабастин при системном введении в дозах до 2500 раз (в пересчете на мг/кг) выше рекомендуемой максимальной дозы для местного применения у людей не вызывал эмбриотоксических и тератогенных эффектов. У животных при системном применении левокабастина в дозах, более чем в 5000 раз (в пересчете на мг/кг) превышающих рекомендуемую максимальную дозу для местного применения у человека, отмечены тератогенные свойства и/или увеличение гибели эмбрионов.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью: пациенты пожилого возраста.

В период лечения не рекомендуется использовать мягкие (гидрофильные) контактные линзы - возможно взаимодействие с входящим в состав препарата бензалкония хлоридом.

Для предупреждения микробной контаминации следует избегать касания пипеткой век и плотно закрывать флакон.

Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выливать его. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Глазные капли Визин Алерджи не оказывают седативного влияния и не влияют на быстроту психомоторных реакций. Сообщалось о нежелательных реакциях, которые могут приводить к нарушению зрения - например, раздражение глаз, боль, отек, зуд, покраснение, ощущение жжения, слезотечение и нечеткость зрения. Поэтому во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.

Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие препарата Визин Алерджи не изучено.

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, выраженный седативный эффект.

Лечение: форсированный диурез.

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.