Визомитин и Перхлозон

В составе комплексной терапии:

• синдрома "сухого глаза"/роговично-конъюнктивального ксероза (плохая переносимость ветра, кондиционированного воздуха, дыма, ощущение инородного тела, рези, жжения, сухости глаз, плавающая острота зрения, слезотечение, покраснение глаз в области, не прикрытой веками);
• начальной стадии возрастной катаракты (постепенное затуманивание и снижение остроты зрения).

• туберкулез легких, в т.ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

Синдром "сухого глаза"

Назначают по 1-2 капли препарата в конъюнктивальный мешок 3 раза/сут. По данным клинических исследований лечебный эффект достигается за первые 2-4 недели применения. Терапевтический эффект оказывается стойким при применении в течение 6 недель.

При отсутствии эффекта в течение первых 2 недель лечения необходим осмотр специалиста.

Начальная стадия возрастной катаракты

Назначают по 1-2 капли препарата в конъюнктивальный мешок 3 раза/сут. Длительность курса лечения - 6 месяцев. Диагноз "начальная стадия возрастной катаракты" должен быть установлен специалистом.

Если после лечения не наступает улучшения или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.

Внутрь, после приема пищи 1 раз в сутки.

Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки.

Продолжительность терапии до 3 месяцев.

• возраст до 18 лет (отсутствуют данные клинических исследований);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата;
• нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Пожилой возраст.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в т.ч. отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны органа зрения: часто - кратковременные резь и жжение после закапывания; нечасто - временное возникновение пелены перед глазами.

Прочее: часто - аллергические реакции (зуд, покраснение и отек век и конъюнктивы).

Если развиваются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, потеря сознания, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм. лихорадка, эозинофилия. ощущение жара.

Пластохинонилдецилтрифенилфосфония бромид (ПДТФ) является производным пластохинона, который через линкерную цепь (С10) связан с остатком трифенилфосфина. При применении в низких (наномолярных) концентрациях ПДТФ проявляет высокую антиоксидантную активность. Оказывает стимулирующее действие на процесс эпителизации роговицы, способствует повышению стабильности слезной пленки.

Одной из причин развития возрастной катаракты является повреждающее действие ультрафиолетового излучения, которое инициирует процессы фотоокисления, приводящие к денатурации основных структурных компонентов хрусталика - кристаллинов. Первой защитой тканей глаза от ультрафиолетового излучения является слезная жидкость, которая поглощает ультрафиолетовый свет в диапазоне 240-320 нм и нейтрализует его за счет компонентов антиокислительной активности слезной жидкости. По данным доклинического исследования противокатарактальное действие препарата Визомитин связано с повышением уровня экспрессии основных белков хрусталиков α-кристаллинов. По данным клинического исследования у пациентов с возрастной катарактой, применявших препарат Визомитин , отмечено повышение антиоксидантной активности слезы.

Противотуберкулезное средство. Механизм действия не установлен. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.

Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.

В доклинических исследованиях на животных показано, что при применении глазных капель Визомитин в виде инстилляций ПДТФ в крови не обнаруживается.

После приема внутрь ПДТФ здоровыми добровольцами Т_1/2 из плазмы составляет приблизительно 45 мин.

После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном гранте. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТC_max) 1.5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (C_max) составляет 2.61±0.34 мкг/мл, 5.07±0.69 мкг/мл, 5.42±0.65 мкг/мл и 8.17±1.91 мкг/мл соответственно.

Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (C_ss) активного вещества в крови при продолжительном применении - 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.

Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.

Данных по безопасности применения препарата Визомитин во время беременности нет. Исследования генеративной функции и тератогенного эффекта на крысах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных ПДТФ. Применение препарата Визомитин при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если женщина беременна или предполагает, что могла бы быть беременной, или планирует беременность, ей необходимо проконсультироваться с врачом.

Неизвестно, выделяется ли ПДТФ с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано детям до 18 лет.

Глазные капли Визомитин содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снять и снова надеть не ранее чем через 15 мин после применения препарата.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Не следует касаться глаз кончиком пипетки в момент закапывания.

Действующее вещество препарата Визомитин очень чувствительно к свету: между использованиями не следует хранить флакон в освещенном месте.

Пациентам, применяющим препарат Визомитин для снятия симптомов синдрома "сухого глаза" и поддерживающей терапии катаракты без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:

• применение препарата для снятия симптомов синдрома "сухого глаза" в течение 6 недель и более;
• наличие гнойных выделений из глаз;
• покраснение участков глаза, прикрытых веками;
• резкое (от одного дня до месяца) ухудшение зрения;
• появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов, касающихся органа зрения.

Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов синдрома "сухого глаза" или прогрессирующего ухудшения зрения по причине катаракты, должны регулярно проходить осмотр врача-офтальмолога.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Если после применения препарата возникает кратковременная нечеткость зрения, до его восстановления не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими четкости зрительного восприятия.

При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин). В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ранее не отмечалось неблагоприятного взаимодействия препарата Визомитин с другими лекарственными средствами.

При необходимости можно применять одновременно с другими глазными каплями, перерыв между инстилляциями должен быть не менее 15 мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.

При применении препарата Визомитин в соответствии с инструкцией передозировка маловероятна. При чрезмерном применении возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.

Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.