Визудин и Кофанол

Возрастная дегенерация желтого пятна у пациентов с преимущественно классической субфовеолярной хориоидальной неоваскуляризацией, повторная субфовеолярная хориоидальная неоваскуляризация при миопии.

Симптоматическое лечение воспалительных заболеваний верхних отделов дыхательных путей, сопровождающихся кашлем:

• ОРВИ;
• грипп;
• бронхит;
• аллергический ринит.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 чайные ложки 2–3 раза/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет назначают по 1 чайной ложке сиропа 1–2 раза/сут.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Препарат следует принимать после еды.

Порфирия, гепатит тяжелого течения, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к вертепорфину.

С осторожностью

Заболевания печени средней или тяжелой степени, проведение общей анестезии.

• тахикардия;
• боль в области сердца;
• бронхиальная астма;
• глаукома;
• сахарный диабет;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• метаболический алкалоз;
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны органа зрения: затуманивание, расплывчатость зрения или вспышки света, снижение остроты зрения, дефекты поля зрения (серые или темные ореолы, скотома и черные точки), слезотечение, субретинальное кровоизлияние, кровоизлияние в стекловидное тело.

Местные реакции: в зоне инъекции возможны боль, отек мягких тканей, гематома, воспаление, кровотечение, аллергические реакции.

Системные реакции: тошнота, светочувствительные реакции, боль в спине во время инъекции, астения, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нервозность; иногда - бессонница, возбуждение, тремор, а также изменение тонуса мускулатуры.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту и горле, тошнота.

Аллергические реакции: редко - кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное мочеиспускание.

Прочие: редко - повышение аппетита и увеличение массы тела.

Средство для фотодинамической терапии в офтальмологии. Является производным бензопорфирина (BPD-MA), состоит из смеси одинаково активных стереоизомеров BPD-MA_C и BPD-MA_D в соотношении 1:1.

Вертепорфин оказывает фотосенсибилизирующее действие при активации светом. Продуцирует цитотоксичные агенты только в присутствии кислорода. Когда поглощаемая порфирином энергия передается кислороду, генерируется высоко активный короткоживущий синглетный кислород. Синглетный кислород разрушает биологические структуры в пределах диффузной зоны, что приводит к локальной закупорке сосудов, разрушению клеток и, при определенных условиях, гибели клеток. Вертепорфин в рекомендуемой дозе не является цитотоксичным.

Селективность фотодинамической терапии с применением вертепорфина основана, помимо локализованного воздействия света, на избирательности, быстром поглощении и накоплении вертепорфина быстро пролиферирующими клетками, включая эндотелий вновь образующихся сосудов клетчатки.

Препарат обладает отхаркивающим, противоаллергическим и противокашлевым действием. Оказывает умеренное противорвотное (благодаря своему центральному антихолинергическому эффекту), местноанестезирующее, слабое спазмолитическое, противовоспалительное, седативное и снотворное действие.

Дифенгидрамин уменьшает или полностью устраняет отек тканей, вызванный гистамином, снижает проницаемость капилляров и устраняет гипотензию, обусловленную гистамином. Другие компоненты препарата разжижают бронхиальный секрет и способствуют его выведению.

После в/в введения в течение 10 мин в дозах 6 мг/м² и 12 мг/м² поверхности тела С_max составляет 1.5 мкг/мл и 3.5 мкг/мл соответственно. 90% вертепорфина связывается с белками плазмы крови и 10% - с клетками крови. В плазме крови человека 90% вертепорфина связано с липопротеиновыми фракциями и около 6% - с альбумином. V_d составляет 0.5 л/кг.

5-10% исходной дозы вертепорфина метаболизируется путем гидролиза его эфирной группы до дикислоты бензопорфиринового производного (BPD-DA), которая также обладает фотосенсибилизирующей активностью. Период полураспада в плазме составляет примерно 6-7 ч для BPD-MAC и примерно 4-6 ч для BPD-MAD. Выведение осуществляется в основном с желчью. У крыс примерно 90% дозы вертепорфина при в/в введении¹⁴C-BPD-MA выводилось с калом за 7 дней. Менее 1% меченого вещества было обнаружено в моче.

Данных о применении вертепорфина при беременности нет. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Фотосенсибилизация сохраняется в течение 48 ч после инъекции вертепорфина. В первые 48 ч после терапии следует избегать воздействия на открытые участки кожи и глаза солнечного и яркого искусственного света. Если пациенту необходимо выйти на улицу в дневное время в первые 48 ч после терапии, необходимо защитить кожу светонепроницаемой одеждой, а глаза – темными очками. Обычный свет внутри помещений не опасен. Пациенты не должны находиться в темноте, им следует находиться в освещенном помещении, поскольку свет внутри помещения способствует выведению препарата через кожу. УФ-защитные кремы не эффективны при защите от проявления светочувствительных реакций.

С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени средней или тяжелой степени (вертепорфин метаболизируется в печени и выводится с желчью).

Больным с выраженным снижением остроты зрения (до 40% и более) в течение первой недели после лечения повторный курс можно назначать лишь тогда, когда зрение восстановится до уровня, предшествовавшего лечению. Лечащий врач обязан внимательно оценить соотношение потенциальной пользы и риска от терапии.

У пациентов с преимущественно скрытой дегенерацией желтого пятна (>50% зоны поражения) при промежуточном анализе на III фазе клинических испытаний эффект от лечения выявлен не был.

В/в инъекцию следует осуществлять осторожно. При экстравазации возможны сильная боль, воспаление, отек мягких тканей или обесцвечивание кожи в зоне инъекции. Для устранения боли могут потребоваться анальгетики. Если образуется подкожная гематома, инъекцию следует немедленно прекратить и наложить на область инъекции холодный компресс. Пораженную зону следует тщательно защищать от прямого яркого света до тех пор, пока не пройдет отек мягких тканей и обесцвечивание кожи.

Клинические данные по применению вертепорфина в условиях общей анестезии отсутствуют.

Следует избегать контакта препарата с глазами и кожей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения вертепорфина возможны временные нарушения зрения (ослабление зрения и дефекты поля зрения), поэтому в таких случаях следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Пациентам с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки препарат назначают с осторожностью.

Не следует назначать препарат пациентам перед применением наркоза.

При применении у детей могут возникать галлюцинации, слабость, возбуждение, рефлекторный бронхоспазм, что необходимо учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.

Кофанол с осторожностью назначают лицам пожилого возраста, поскольку он может вызывать головокружение, сонливость, артериальную гипотензию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении вертепорфина с другими препаратами, которые могут вызывать фотосенсибилизацию (в т.ч. тетрациклинов, сульфаниламидов, фенотиазинов, производных сульфонилмочевины и других гипогликемических препаратов, тиазидных диуретиков и гризеофульвина) возможно увеличение потенциала светочувствительных реакций.

Можно ожидать, что соединения, связывающие активный кислород или радикалы, такие как диметилсульфоксид, бетакаротен, этанол, формиат и маннитол, будут уменьшать активность вертепорфина.

Блокаторы кальциевых каналов, полимиксин В или радиационная терапия могут увеличить степень поглощения вертепорфина эндотелием сосудов.

Антикоагулянты, вазоконстрикторы или антиагреганты, такие как ингибитор тромбоксана А₂, способны уменьшать эффективность вертепорфина.

Одновременное применение с ингибиторами МАО приводит к усилению эффекта Кофанола.

Совместное применение с седативными и обезболивающими средствами усиливает эффект препарата.

При одновременном приеме антидепрессанты усиливают эффект Кофанола.

Сочетанный прием препарата с трициклическими антидепрессантами (главным образом у взрослых) может привести к усилению его побочных эффектов.

Одновременное применение с этанолом усиливает влияние Кофанола на ЦНС.

Симптомы: реакции со стороны ЦНС (от состояния угнетения до возбуждения), сухость во рту, расширение зрачков, гиперемия кожи, нарушения со стороны ЖКТ. Реакции возбуждения чаще возникают у детей.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение водно-электролитных растворов.