Визудин и Седальгин Плюс

Возрастная дегенерация желтого пятна у пациентов с преимущественно классической субфовеолярной хориоидальной неоваскуляризацией, повторная субфовеолярная хориоидальная неоваскуляризация при миопии.

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного генеза:

• головная боль (в т.ч. мигрень);
• зубная боль;
• невралгия;
• боли в мышцах (миалгия);
• боли в суставах (артралгия);
• корешковый синдром;
• менструальные боли (альгодисменорея).

Лихорадочный синдром при "простудных" и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе).

Препарат принимают внутрь после еды по 1 таб. 2-3 раза в первой половине дня.

Взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше: максимальная разовая доза - 2 таб., максимальная суточная доза - 6 таб. в течение не более 1-2 дней.

Детям в возрасте от 12 до 16 лет: по 1/2 таб. или по 1 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 таб.

Продолжительность приема - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Если симптомы заболевания продолжаются или усугубляются, следует обратиться к врачу.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Порфирия, гепатит тяжелого течения, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к вертепорфину.

С осторожностью

Заболевания печени средней или тяжелой степени, проведение общей анестезии.

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• бронхоспазм;
• заболевания системы крови;
• бессонница;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• выраженный атеросклероз;
• повышение внутриглазного давления;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (синдром врожденной недостаточности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным пиразолона (в т.ч. к фенилбутазону).

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Со стороны органа зрения: затуманивание, расплывчатость зрения или вспышки света, снижение остроты зрения, дефекты поля зрения (серые или темные ореолы, скотома и черные точки), слезотечение, субретинальное кровоизлияние, кровоизлияние в стекловидное тело.

Местные реакции: в зоне инъекции возможны боль, отек мягких тканей, гематома, воспаление, кровотечение, аллергические реакции.

Системные реакции: тошнота, светочувствительные реакции, боль в спине во время инъекции, астения, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, пурпура.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение, отек Квинке, анафилактический шок; бронхоспазм.

Пациент должен сообщать лечащему врачу о любых побочных эффектах, которые возникают при применении препарата.

Средство для фотодинамической терапии в офтальмологии. Является производным бензопорфирина (BPD-MA), состоит из смеси одинаково активных стереоизомеров BPD-MA_C и BPD-MA_D в соотношении 1:1.

Вертепорфин оказывает фотосенсибилизирующее действие при активации светом. Продуцирует цитотоксичные агенты только в присутствии кислорода. Когда поглощаемая порфирином энергия передается кислороду, генерируется высоко активный короткоживущий синглетный кислород. Синглетный кислород разрушает биологические структуры в пределах диффузной зоны, что приводит к локальной закупорке сосудов, разрушению клеток и, при определенных условиях, гибели клеток. Вертепорфин в рекомендуемой дозе не является цитотоксичным.

Селективность фотодинамической терапии с применением вертепорфина основана, помимо локализованного воздействия света, на избирательности, быстром поглощении и накоплении вертепорфина быстро пролиферирующими клетками, включая эндотелий вновь образующихся сосудов клетчатки.

Комбинированный препарат, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Тиамин (витамин В₁) участвует в обмене веществ, способствует улучшению нервно-рефлекторной проводимости.

После в/в введения в течение 10 мин в дозах 6 мг/м² и 12 мг/м² поверхности тела С_max составляет 1.5 мкг/мл и 3.5 мкг/мл соответственно. 90% вертепорфина связывается с белками плазмы крови и 10% - с клетками крови. В плазме крови человека 90% вертепорфина связано с липопротеиновыми фракциями и около 6% - с альбумином. V_d составляет 0.5 л/кг.

5-10% исходной дозы вертепорфина метаболизируется путем гидролиза его эфирной группы до дикислоты бензопорфиринового производного (BPD-DA), которая также обладает фотосенсибилизирующей активностью. Период полураспада в плазме составляет примерно 6-7 ч для BPD-MAC и примерно 4-6 ч для BPD-MAD. Выведение осуществляется в основном с желчью. У крыс примерно 90% дозы вертепорфина при в/в введении¹⁴C-BPD-MA выводилось с калом за 7 дней. Менее 1% меченого вещества было обнаружено в моче.

Фармакокинетические свойства препарата Седальгин Плюс зависят от фармакокинетики компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается в среднем через 60-90 мин после приема. Связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в печени. По пути неферментного гидролиза расщепляется до 4-метиламиноантипирина с дальнейшим метаболизмом через активный 4-аминоантипирин до 4-ацетиламиноантипирина - основного метаболита, 90% которого выводится почками и 10% - с желчью. T_1/2 составляет около 10 ч.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме определяется через 30-40 мин. Быстро проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Тиамин

После приема внутрь абсорбция тиамина высокая и происходит на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамина гидрохлорид высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. В крови концентрация тиамина гидрохлорида сравнительно низкая. В плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Половина общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% - во внутренних органах. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выводится через кишечник и почками.

Данных о применении вертепорфина при беременности нет. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Фотосенсибилизация сохраняется в течение 48 ч после инъекции вертепорфина. В первые 48 ч после терапии следует избегать воздействия на открытые участки кожи и глаза солнечного и яркого искусственного света. Если пациенту необходимо выйти на улицу в дневное время в первые 48 ч после терапии, необходимо защитить кожу светонепроницаемой одеждой, а глаза – темными очками. Обычный свет внутри помещений не опасен. Пациенты не должны находиться в темноте, им следует находиться в освещенном помещении, поскольку свет внутри помещения способствует выведению препарата через кожу. УФ-защитные кремы не эффективны при защите от проявления светочувствительных реакций.

С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени средней или тяжелой степени (вертепорфин метаболизируется в печени и выводится с желчью).

Больным с выраженным снижением остроты зрения (до 40% и более) в течение первой недели после лечения повторный курс можно назначать лишь тогда, когда зрение восстановится до уровня, предшествовавшего лечению. Лечащий врач обязан внимательно оценить соотношение потенциальной пользы и риска от терапии.

У пациентов с преимущественно скрытой дегенерацией желтого пятна (>50% зоны поражения) при промежуточном анализе на III фазе клинических испытаний эффект от лечения выявлен не был.

В/в инъекцию следует осуществлять осторожно. При экстравазации возможны сильная боль, воспаление, отек мягких тканей или обесцвечивание кожи в зоне инъекции. Для устранения боли могут потребоваться анальгетики. Если образуется подкожная гематома, инъекцию следует немедленно прекратить и наложить на область инъекции холодный компресс. Пораженную зону следует тщательно защищать от прямого яркого света до тех пор, пока не пройдет отек мягких тканей и обесцвечивание кожи.

Клинические данные по применению вертепорфина в условиях общей анестезии отсутствуют.

Следует избегать контакта препарата с глазами и кожей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения вертепорфина возможны временные нарушения зрения (ослабление зрения и дефекты поля зрения), поэтому в таких случаях следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (чай, кофе) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

С осторожностью и под врачебным контролем применяют у пациентов с нарушением функции печени или почек.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Одновременное применение препарата с алкогольсодержащими напитками не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и при других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при приеме препарата возможно развитие головокружения.

При одновременном применении вертепорфина с другими препаратами, которые могут вызывать фотосенсибилизацию (в т.ч. тетрациклинов, сульфаниламидов, фенотиазинов, производных сульфонилмочевины и других гипогликемических препаратов, тиазидных диуретиков и гризеофульвина) возможно увеличение потенциала светочувствительных реакций.

Можно ожидать, что соединения, связывающие активный кислород или радикалы, такие как диметилсульфоксид, бетакаротен, этанол, формиат и маннитол, будут уменьшать активность вертепорфина.

Блокаторы кальциевых каналов, полимиксин В или радиационная терапия могут увеличить степень поглощения вертепорфина эндотелием сосудов.

Антикоагулянты, вазоконстрикторы или антиагреганты, такие как ингибитор тромбоксана А₂, способны уменьшать эффективность вертепорфина.

При одновременном применении метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон (бутадион) и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает концентрацию последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

Симптомы: тошнота и рвота иногда с кровью, боли в области желудка, психическое и двигательное возбуждение, тахикардия, нарушения ритма сердца, возможно уменьшение или увеличение диуреза, судороги, тревожность, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Лечение: промывание желудка, назначить адсорбенты (например, активированный уголь), слабительные лекарственные средства. При необходимости проводят симптоматическую терапию. При геморрагическом гастрите - введение антацидных препаратов и промывание желудка ледяным 0.9% раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.