Викасол и Тиаприд

Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией; гиповитаминоз К (в т.ч. при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее); кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств; в составе комплексной терапии дисфункциональных маточных кровотечений, меноррагий; геморрагическая болезнь новорожденных (лечение и профилактика); профилактически при хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением. Передозировка препаратов-антагонистов витамина К (варфарин, фениндион, аценокумарол).

Повышенная чувствительность к менадиону, повышенная свертываемость крови (гиперкоагуляция), тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных (для парентерального применения), беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет – в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение АД, тахикардия, "слабое" наполнение пульса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у новорожденных детей).

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи.

Прочие: гипербилирубинемия, "профузный" пот.

Местные реакции: при в/м введении - боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.

Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Накапливается главным образом в печени, селезенке, миокарде. В организме превращается в витамин K₂. Наиболее интенсивно процесс превращения происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее - в почках.

Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1.4-нафтохинон) выводятся с мочой - до 70%.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Проникает через ГЭБ. T_1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

При почечной недостаточности замедляется выведение тиаприда из организма.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При беременности тиаприд применяют только по абсолютным показаниям в минимальных эффективных дозах. Новорожденным, матери которых при беременности получали тиаприд, рекомендуется провести мониторинг функций ЦНС и ЖКТ.

Неизвестно, выделяется ли тиаприд с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов менадиона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм менадиона.

При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение менадиона. При гемофилии, болезни Верльгофа и тромбоцитопенической пурпуре (болезни Верльгофа) менадион неэффективен.

Менадион не нормализует функцию патологически измененных тромбоцитов. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы менадион может вызывать гемолиз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятия другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С особой осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией из-за возможного понижения порога судорожной готовности.

С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, паркинсонизме, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

Парентеральное введение проводят под контролем врача.

В период лечения тиапридом не следует применять леводопу, агонисты допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид), сультоприд; лекарственные средства, способные вызывать аритмии типа "пируэт" (антиаритмические средства I A и III классов, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, сультоприд, дроперидол, галоперидол, пимозид, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, а также галофантрин, морфлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин).

Не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Менадион уменьшает или блокирует антикоагулянтное действие непрямых антикоагулянтов - варфарина, фениндиона и аценокумарола. Не влияет на антикоагулянтную активность прямых антикоагулянтов (в т.ч. гепарина).

Антациды снижают абсорбцию менадиона вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.

Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, сульфаниламидами требует увеличения дозы витамина К (вследствие нарушения его синтеза микрофлорой кишечника).

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукральфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими гемолиз, повышается риск побочных явлений.

При одновременном применении средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, антигистаминных средств, барбитуратов, бензодиазепинов), возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта.