Викасол и Итопра

Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией; гиповитаминоз К (в т.ч. при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее); кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств; в составе комплексной терапии дисфункциональных маточных кровотечений, меноррагий; геморрагическая болезнь новорожденных (лечение и профилактика); профилактически при хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением. Передозировка препаратов-антагонистов витамина К (варфарин, фениндион, аценокумарол).

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита) в т.ч.:

• вздутие живота (метеоризм);
• боль или ощущение дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия);
• анорексия;
• изжога;
• тошнота, рвота;
• чувство быстрого насыщения.

Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза/сут.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.

Повышенная чувствительность к менадиону, повышенная свертываемость крови (гиперкоагуляция), тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных (для парентерального применения), беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет – в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность.

• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному веществу препарата;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и почек.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение АД, тахикардия, "слабое" наполнение пульса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у новорожденных детей).

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи.

Прочие: гипербилирубинемия, "профузный" пот.

Местные реакции: при в/м введении - боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, уровня билирубина.

Препарат, стимулирующий моторику ЖКТ. Итоприд усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D₂-рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприд обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприд активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприд оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.

Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Накапливается главным образом в печени, селезенке, миокарде. В организме превращается в витамин K₂. Наиболее интенсивно процесс превращения происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее - в почках.

Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1.4-нафтохинон) выводятся с мочой - до 70%.

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Относительная биодоступность 60%. Максимальная концентрация в плазме крови

(Стах) - 0,28 мк/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови

(ТСтах) - 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по

50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер,

кумуляция препарата минимальна.

Связь с белками составляет 96 % (в основном с альбумином); с альфа1 - кислым

гликопротеином - менее 15 %.

Распределение

Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени,

надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) - 6,1 л/кг.

В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и

спинной мозг, а также в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Препарат ме! аболизируется в печени под действием флавин-завиеимой монооксигеназы.

Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную

активность (2 - 3 % от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет

фармакологического значения.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период

полувыведения (Т1/2) - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т1/2

увеличивается.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат Итопра противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов менадиона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм менадиона.

При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение менадиона. При гемофилии, болезни Верльгофа и тромбоцитопенической пурпуре (болезни Верльгофа) менадион неэффективен.

Менадион не нормализует функцию патологически измененных тромбоцитов. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы менадион может вызывать гемолиз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятия другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.

При отмене препарата Итопра признаков возникновения синдрома отмены не описано.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие компонентов препарата не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Менадион уменьшает или блокирует антикоагулянтное действие непрямых антикоагулянтов - варфарина, фениндиона и аценокумарола. Не влияет на антикоагулянтную активность прямых антикоагулянтов (в т.ч. гепарина).

Антациды снижают абсорбцию менадиона вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.

Одновременное применение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, сульфаниламидами требует увеличения дозы витамина К (вследствие нарушения его синтеза микрофлорой кишечника).

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукральфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими гемолиз, повышается риск побочных явлений.

Метаболическое взаимодействие маловероятно, т.к. итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, поэтому препарат может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Прокинетическое действие итоприда гидрохлорида не изменяется под влиянием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Антихолинергические лекарственные средства ослабляют действие препарата.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.