Викс День и Ночь и Депренорм ОД

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, ОРВИ, гриппа: лихорадочный синдром; болевой синдром; ринорея (острый ринит, аллергический ринит); синусит.

• ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемая доза - по 1 таб. (70 мг) 1 раз/сут, предпочтительно утром.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Повышенная чувствительность, выраженная почечная/печеночная недостаточность, гипертириоз (в т.ч. тиреотоксикоз), заболевания сердца (выраженный стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритимии), артериальная гипертензия, феохромоцитома, стенозирующая язва желудка, беременность, период лактации (грудного вскармливания), одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, одновременный прием ингибиторов МАО (в т.ч. в период 14 дней после их отмены), одновременный прием других парацетамолсодержащих средств и средств для облегчения симптомов "простуды", гриппа и заложенности носа, гиперплазия предстательной железы, затрудненное мочеиспускание, закрытоугольная глаукома, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов, страдающих эпилепсией или судорожными припадками, миастенией, задержкой мочи, пилородуоденальной обструкцией, контрактурой шейки мочевого пузыря, бронхиальной астмой, ХОБЛ, алкогольной болезнью печени, не достигающей степени цирроза, нарушением функции печени, хроническим алкоголизмом, почечной недостаточностью (СКФ ≤ 50 мл/мин), синдром Жильбера, гемолитической анемией, дефицитом глутатиона, хронической недостаточности питания, массе тела менее 50 кг, в пожилом возрасте; пациентам страдающим сахарным диабетом.

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных" ног и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (клинические данные ограничены), нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин), в возрасте старше 75 лет.

Парацетамол

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонса.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.

Фенилэфрин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЦНС: бессонница, состояние беспокойства, тремор, тревога, галлюцинации, задержка мочи, головокружение.

Со стороны кожи: очень редко - кожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота.

Дифенгидрамин

Общие реакции: повышенная утомляемость, потливость, звон в ушах.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, одышку и ангионевротический отек, анафилаксия.

Психические нарушения: спутанность сознания, парадоксальное возбуждение (повышенная энергия, раздражительность, беспокойство).

Со стороны ЦНС: часто - седация, сонливость, расстройство внимания, неустойчивость, головокружение; судороги, головная боль, парестезии, дискинезия.

Со стороны органов чувств: нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и и средостения: сгущение бронхиального секрета, затрудненность дыхания, свистящее дыхание, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту/ в горле/ в носу, тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. отдельные сообщения); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - нарушения сна (бессонница, сонливость), симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных" ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор, гепатит.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Прочие: часто - астения.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фенилэфрин - альфа₁-адреномиметик, вызывает сужение сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Дифенгидрамин - блокатор H₁-гистаминовых рецепторов I поколения, обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает и предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое действие.

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ), что приводит к усилению окисления глюкозы, ускорению гликолиза с окислением глюкозы, и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионного потоке, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузионных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T_1/2 составляет от 1 до 3 ч.

Фенилэфрин всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при "первом прохождении" через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид характеризуется ограниченной биодоступностью. C_max в плазме достигается в интервале от 45 мин до 2 ч. Выводится почками почти полностью в виде сульфатных соединений. T_1/2 составляет 2-3 ч.

Дифенгидрамин всасывается из ЖКТ, T_max - 2-2.5 часа. Продолжительность действия составляет 4-8 часов. Подвергается выраженному пресистемному метаболизму. Значения плазменного клиренса лежат в диапазоне от 100 до 1300 мл/мин, T_1/2 составляет 3.4-9.3 часов, небольшое количество неизмененного вещества экскретируется с мочой.

Всасывание

После приема внутрь триметазидин абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

C_ss достигается через 60 ч. V_d составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая (около 16% in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Данные о применении препарата Депренорм ОД у беременных женщин отсутствуют. Экспериментальные исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Депренорм ОД в период грудного вскармливания.

Противопоказано детям до 18 лет.

Депренорм ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Препарат может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных" ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, препарат Депренорм ОД следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии, у большинства пациентов в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, пациенту следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов при применении препарата Депренорм ОД следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование с другими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, такими как антиконвульсанты, изониазид, рифампицин, ритонавир, зидовудин, хлорамфеникол или оральные контрацептивы, может приводить к ускорению метаболической трансформации парацетамола со снижением его концентрации в плазме крови и более высокой скоростью элиминации.

Скорость всасывания парацетамола увеличивается в присутствии метоклопрамида или домперидона.

Скорость всасывания парацетамола снижается в присутствии холестирамина.

При длительном регулярном приеме парацетамола отмечается увеличение антикоагулянтного эффекта варфарина и прочих производных кумарина, что увеличивает риск развития кровотечения; эпизодическое применение не приводит к каким-либо значимым эффектам.

Пробенецид за счет ингибирования конъюгации парацетамола с глюкуроновой кислотой вызывает снижение клиренса парацетамола почти в 2 раза. При одновременном приеме следует рассмотреть снижение дозы парацетамола.

Хроническая алкогольная интоксикация может увеличивать гепатотоксические эффекты передозировки парацетамола и может стать причиной острого пакреатита. Разовый прием алкоголя может снижать метаболизм больших доз парацетамола, что сопровождается увеличением T_1/2 парацетамола из плазмы.

Фенилэфрин может неблагоприятно взаимодействовать с другими симпатомиметическими, сосудорасширяющими средствами, а так же препаратами из группы бета-блокаторов.

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами МАО может вызвать гипертонический криз, а при взаимодействии с трициклическими антидепрессантами возможно появление артериальной гипертензии или аритмии.

Дифенгидрамин может потенцировать эффекты алкоголя и других веществ, угнетающих нервную систему.

Следует избегать одновременного приема с лекарственными средствами, провоцирующими удлинение интервала QT.

Данных о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами нет.

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.