Акинетон и Этимизола раствор 1.5% в ампулах

• синдром паркинсонизма у взрослых;
• экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
• отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых.

Стимуляция дыхательного центра: отравления наркотическими анальгетиками, угарным газом; во время и после общей анестезии; ателектаз легкого; гиповентиляция легких; аллергические реакции; асфиксия новорожденных; постасфиксические состояния и профилактика респираторного дистресса у новорожденных.

В качестве бронходилатирующего лекарственного средства: ХОБЛ; бронхиальная астма.

В качестве противовоспалительного средства: артриты; полиартриты.

Астено-депрессивный синдром.

При синдроме паркинсонизма у взрослых в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

В/в (медленно), в/м, п/к. Для стимуляции дыхания - 0.6-1 мг/кг 1-2 раза/сут 1.5% раствора.

Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных - женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз/сут 2 мл 1.5% раствора в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или внутрь, по 0.025 г (1/4 таб.) 2 раза/сут.

Для поддержания стимулирующего влияния ГКС на синтез сурфактанта у недоношенных детей - в/м, 0.2-1 мг/кг 1-3 раза/сут в течение 2-3 дней.

При бронхоспазме - в/м, 2 мл 1.5% раствора 2 раза/сут или внутрь, по 100 мг 3-4 раза/сут.

В качестве противовоспалительного и противоаллергического лекарственного средства - внутрь (после еды), по 100 мг 3-4 раза/сут. Курс лечения - 20-30 дней.

• закрытоугольная глаукома;
• стеноз ЖКТ;
• мегаколон;
• обструкция ЖКТ;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Гиперчувствительность; тяжелое угнетение ЦНС; двигательное и психическое возбуждение; бессонница; отравление судорожными ядами; артериальная гипертензия; глаукома; тяжелые формы атеросклероза; декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы; пожилой возраст.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Аналептическое средство. Оказывает прямое избирательное действие на дыхательный центр: возбуждает дыхательный центр в продолговатом мозге, повышает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO₂) и нервным импульсам.

Возбуждение дыхательного центра проявляется в резком длительном углублении и учащении дыхания, увеличении объема легочной вентиляции (при этом нервные элементы дыхательного центра не истощаются).

Увеличивает ОПСС и АД. Не повышает судорожную активность коры головного мозга, проявляет седативное действие, устраняет состояние тревоги. Угнетает ФДЭ, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной и других тканях.

Улучшает краткосрочную память и несколько повышает умственную работоспособность.

Обладает также бронхолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием, которое обусловлено стимуляцией выделения гипофизом АКТГ и повышением в связи с этим концентрации ГКС в крови.

Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует сократимость скелетных мышщ.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C_max достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. C_ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т_1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T_1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т_1/2 может увеличиваться до 38 ч.

Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде метаболитов.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон .

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Акинетон , в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

В случае развития диспепсии необходимо принимать пероральную форму препарата через 30 мин после еды.

При развитии тревожности, головокружения, нарушений сна следует уменьшить разовую дозу до 50 мг, назначая 5-6 раз в утренние и дневные часы.

У детей при назначении в дозе 1 мг/кг возможно ослабление сокращения миокарда, снижение МОК, снижение пульсового давления, повышение диастолического АД, усиление тканевой гипоксии у детей, родившихся в асфиксии. Эти нежелательные явления можно ослабить назначением тиамина.

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Увеличивает T_1/2 теофиллина.

НПВС повышают анальгезирующую активность.

Циметидин замедляет метаболизм метиламида этилимидазолдикарбоната в печени, усиливая тем самым его действие.

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.