Акинетон и Алка-Зельтцер

• синдром паркинсонизма у взрослых;
• экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;
• отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых.

Симптоматическое лечение болевого синдрома:

• головной боли (в т.ч. после чрезмерного потребления алкоголя);
• зубной боли;
• боли в горле;
• боли в спине и мышцах;
• боли в суставах;
• боли при менструации;
• повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

При синдроме паркинсонизма у взрослых в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет.

Внутрь, взрослым и детям старше 15 лет принимать по 1 таб. до 6 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре - по 2-3 таб.; максимальная суточная доза не должна превышать 9 таб.

Способ применения: растворить таблетку/таблетки в стакане (200 мл) воды.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 ч. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

• закрытоугольная глаукома;
• стеноз ЖКТ;
• мегаколон;
• обструкция ЖКТ;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• геморрагический диатез;
• сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
• астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС;
• беременность (I и III триместр);
• период грудного вскармливания.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью: при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в т.ч. с перфорацией) ЖКТ, в единичных случаях - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке. При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав активными компонентами.

Ацетилсалициловая кислота оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А₂.

Натрия карбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что уменьшает раздражающее действие препарата.

Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C_max достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. C_ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т_1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T_1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т_1/2 может увеличиваться до 38 ч.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан к применению при беременности (I и III триместры).

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон .

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Акинетон , в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности.

Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет от 75 до 300 мг.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В одной шипучей таблетке Алка-Зельтцера содержится 445 мг натрия, что следует учитывать при диете с контролируемым потреблением натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Совместное применение:

с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой ЖКТ, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;

с другими НПВС, а также с большими дозами салицилатов (3 г в день или более): в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язвы и кровотечения;

с урикозуратами, например бензбромарон: снижает урикозурический эффект;

с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

с противодиабетическими препаратами, например, инсулином: повышается гипогликемическое действие противодиабетических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается;

с диуретиками в дозе 3 мг в день и более: снижается гломерулярная фильтрация вследствие снижения синтеза простагландинов;

с системными ГКС, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении ГКС снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

с ингибиторами АПФ: в дозе 3 г в день и более снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

с этанолом: возрастает риск повреждающего влияния на слизистую ЖКТ и увеличивается время кровотечения.

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Симптомы: передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата. Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы достичь уровня рН мочи между 7.5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.